EXEMPLOS DE INTERAÇÕES MEDIACAMENTOSAS – ABSOÇÃO , METABOLIZAÇAO,

DISTRIBUIÇÃO E EXCREÇÃO- SÓ FARMACOCINÉTICA

Quando duas ou mais drogas são administradas concomitantemente elas podem ter

alterações em seu perfil farmacocinético. A absorção do local de administração, a

distribuição, biotransformação e eliminação determinam o tempo em que a droga começa a

agir, a intensidade e duração da ação; portanto, qualquer outra substância que interagir

nestes processos vai influenciar no tempo ou na intensidade de ação de um medicamento.

O conhecimento destas interações pode levar o clínico a fazer modificações na

dosagem e/ou na posologia destas drogas com o intuito de evitar possíveis efeitos

indesejados (GIBALDI & LEVY,1976).

Omeprazol x Ácido Acetilsalicílico

Omeprazol é um inibidor da H+/K+ATPase (bomba de prótons) usado no tratamento

de úlceras gástricas, duodenais, refluxo gastroesofágico, entre outras indicações

Ácido acetilsalicílico (AAS) é um AINE da classe dos salicilatos, utilizado por suas

propriedades antiinflamatórias, antipiréticas e analgésicas, comum aos agentes deste grupo

farmacológico, entre outras indicações

INTERAÇÃO: Nesta associação, um inibidor de bomba de prótons como o omeprazol

pode reduzir a biodisponibilidade do AAS, e consequentemente os seus efeitos. O

mecanismo sugerido envolve a supressão da secreção ácida proporcionada pelo omeprazol,

que altera as condições do meio de absorção do AAS.

Atenolol x Clonidina O(interação grave e de inicio rápido)

Atenolol é um anti-hipertensivo antagonista seletivo de receptores beta-1 adrenérgicos

(beta-bloqueador seletivo), indicado também no tratamento de angina e arritmias.

Clonidina é um anti-hipertensivo que age por estimulação dos receptores alfa-2

adrenérgicos, produzindo queda da resistência vascular periférica.

INTERAÇÃO: O efeito hipotensor aditivo resultante da interação entre estes dois

fármacos pode produzir sintomas desagradáveis no paciente, decorrentes da redução

significativa da pressão arterial e diminuição da frequência cardíaca. Parece não haver

diferença no resultado de interação da clonidina com beta-bloqueador seletivo (ex: atenolol)

ou não seletivo (ex: propranolol).

Se o paciente de posse desta prescrição não conseguir dar continuidade ao

tratamento, recomenda-se reduzir progressivamente o beta-bloqueador e posteriormente a

clonidina, a fim de evitar a ocorrência de hipertensão de rebote com a retirada súbita dos

fármacos.

Diltiazem x Diclofenaco ( grau de interção leve )

Diltiazem é um antagonista do cálcio, usado como antihipertensivo e no tratamento da

angina.

Diclofenaco (sódico, potássico) é um antiinflamatório não esteróide (AINE)

INTERAÇÃO: Dados indicam que inibidores da ciclooxigenase (COX) como o

diclofenaco, podem atenuar os efeitos antihipertensivos de alguns bloqueadores dos canais

de cálcio, como o diltiazem. O mecanismo está relacionado com a alteração do tônus

vascular, dependente de prostaciclinas e outros prostanóides originados pela ação da

ciclooxigenase. Quando um antiinflamatório não esteróide é administrado a um paciente em

tratamento com um bloqueador dos canais de cálcio, pode haver elevação da pressão

arterial.

Bioequivalencia: Para ilustrar, usaremos um paciente que toma um comprimido de

diclofenaco (Cataflam®):

Cinética:

Ele é desintegrado pelo estômago, absorvido pelo intestino vai para a corrente sangüínea

onde é transportado até o local da inflamação.

Dinâmica:

Lá o diclofenaco atua inibindo a atividade da ciclooxigenase e consequentemente diminui a

produção de prostaglandinas as quais, por serem vasodilatadores potentes, aumentam a

permeabilidade vascular e causam as reações inflamatórias, ou seja, o diclofenaco diminue a

produção de prostaglandinas e a inflamação.

Cinética:

Depois de exercer sua função o diclofenaco é metabolizado pelo fígado e depois eliminado

pelos rins.