Cremes
So formas farmacuticas constitudas por duas fases, uma oleosa e
outra aquosa. Tm consistncia cremosa e fluxo newtoniano ou
pseudoplstico, devido ao seu alto teor do componente aquoso. As
preparaes farmacuticas designadas por cremes so emulses semi-slidas
contendo frmacos medicamentosas dissolvidos ou suspensos nas suas
fases aquosas ou oleosas.No processo de emulsificao ocorre a diviso
de um dos lquidos em pequenos glbulos com conseqente aumento da rea
superficial desta fase e sua disperso na outra. Para provocar a
subdiviso dos lquidos, torna-se necessrio despender determinada
quantidade de energia (trmica e de agitao) sob a forma de trabalho.
Os agentes emulsionantes diminuem o trabalho necessrio para a
emulsificao. Embora para a preparao da emulso sejam disponveis
vrias tcnicas, vamos nos ater quelas que utilizam tensoativos como
agentes emulsionantes, caso especfico das emulses cosmticas.Uma
diferena entre o creme e a pomada que a pomada flui com dificuldade
e o creme flui fcilmente, sendo que as pomadas so sempre
monofsicas. A maioria dos cremes so emulses de leo em gua, embora
se preparem numerosos cremes A/O (gua em leo). Algumas das
preparaes assim denominadas no constituem verdadeiras emulses,
comportando-se como pseudo-emulses. o que sucede em algumas frmulas
contendo excipientes absorventes, como lanolina, e muito pequena
quantidade de gua.Os cremes de O/A (leo em gua), apresentam elevado
poder de penetrao na pele, em especial se contiverem emulgentes de
anion ativo. De fato, este cremes tem propriedades molhantes, que
lhes permitem atravessar a barreira lipdica cutnea que emulsionam.
Esta propriedade favorece o contato com a superfcie do tecido
epitelial e permite, ainda, a mistura, por emulsificao, com o
contedo dos sacos pilo-sebceos.Sendo fortemente hidrfilos, os
cremes de O/A (leo em gua) de anin ativo favorecem a migrao inica,
por fenmenos de osmose. A fase externa de natureza aquosa devido
presena em sua composio de emulgentes tipo O/A (leo em agua), sabes
sdicos ou de lcool graxos sulfatados e polisorbatos, s vezes
combinados em propores convenientes com emulgentes tipo A/O (agua
em leo). Quanto mais fina for a diviso das partculas emulsionadas,
mais fcil se torna a sua passagem entre as clulas do tecidos
cutneo. Estes cremes combinam-se com as protenas celulares sendo
mais intensa a fixao quando os emulgentes sejam catinicos. As
emulses preparadas com tensoativos no-inico apresentam uma penetrao
mais difcil, tendo um fraco poder molhante.Os cremes O/A (leo em
gua) so geralmente bem tolerados nas epidermes ss, podendo ser
irritantes, em especial de anio ativo(anies sulfricos liberados por
hidrlise dos sulfonados; vestgios de caties alcalinos provenientes
da hidrlise dos sabes), quando a pele apresenta solues de
continuidade, nestes casos, tem-se procurado reduzir a irritao
provocada adicionando sais tampes ao creme.Os cremes de gua no leo
podem conter emulgentes aninicos (sabes alcalino-terrosos ou
terrosos) ou mesmos sabes sdicos, desde que contenham outros
emulgentes A/O (gua em leo), que baixem o EHL (equilbrio
hidroflico-lipoflico) daqueles. A fase contnua ou externa a fase
oleosa devido presena em sua composio de emulgentes tipo A/O (gua
em leo). So, porm, geralmente obtidos com emulsivos no inicos.
Menos penetrantes do que os anteriores tem ao endodrmica ou
epidrmica, sendo, especialmente neste ltimo caso, utilizados com
protetores cutneos (cremes protetores ou de barreira) e, graas ao
seu elevado teor de gua, so desidratantes e espalham-se facilmente
na pele.Em geral so bem tolerados pela epiderme, so emolientes, e
no tem qualquer ao nevasta nas leses eritematosas ou pruriginosas.
Os cremes de gua no leo so muito utilizados como veculos frmaco
anti-spticos e parasiticidas (leos essenciais, blsamos, derivados
mercuriais, enxofre, blsamo do peru, etc.). As diaderminas ou
cremes evanescentes constituem creme de leo em gua, altamente
penetrantes.A tendncia atual evitar produtos pesados e oleosos para
hidratao da pele, principalmente se for de uso facial. As inovaes
tecnolgicas j permitem a elaborao de frmulas consideradas leves, de
toque seco, e que tenham um grande poder de hidratao cutnea. Na
formulao de um novo produto de aplicao tpica para uso cosmtico ou
teraputico, torna-se importante determinar o tipo de pele do
consumidor.Apesar dos avanos na qumica fina e do progresso nas
pesquisas, a prtica de fabricao de emulses ainda permanece muito
mais como arte do que como cincia. A indstria cosmtica busca
constantemente direcionamentos para o desenvolvimento de emulses.
Um conceito de emulso que fornecesse reduo significativa no tempo
de desenvolvimento atravs da seleo apropriada da fase oleosa, dos
emulsionantes e do processo de emulsificao, juntamente com o uso
econmico desses materiais e equipamentos, ainda continuar sendo de
grande interesse.No processo de emulsificao ocorre a diviso de um
dos lquidos em pequenos glbulos com conseqente aumento da rea
superficial desta fase e sua disperso na outra. Para provocar a
subdiviso dos lquidos, torna-se necessrio despender determinada
quantidade de energia (trmica e de agitao) sob a forma de trabalho.
Os agentes emulsionantes diminuem o trabalho necessrio para a
emulsificao. Embora para a preparao da emulso sejam disponveis
vrias tcnicas, vamos nos acompanhar as que utilizam tensoativos
como agentes emulsionantes. Os seguintes conceitos esto envolvidos
para o devido esclarecimento sobre o processo de
emulsificao:Equilbrio hidroflico-lipoflico (EHL): este processo
consiste no aquecimento de todos os componentes solveis na fase
aquosa e dos componentes da fase oleosa em temperaturas entre 75 a
85 C. Aps a mistura das duas fases e seguido por um perodo de
homogeneizao, iniciado o resfriamento da emulso e adicionado os
demais componentes da formulao que, por motivo de oxidao ou
degradao, no toleram alta temperatura. Neste processo gasta uma
considervel quantidade de energia (trmica e mecnica) e tempo, que
proporcionam alta estabilidade emulso. A quantidade de energia
trmica pode atingir 95% do consumo total de energia no processo. A
maior desvantagem do mtodo de EHL, alm do consumo de energia e
tempo, que ele descreve as molculas de emulsionantes apenas em funo
de suas modificaes estruturais, sem considerar o seu comportamento
na interface O/A (leo em gua) durante a emulsificao, no prevendo as
mudanas de EHL com as alteraes nas condies para emulsificao tais
como temperatura, natureza das fases oleosa e aquosa, presena de
aditivos (eletrlitos, solventes). Por exemplo: com o aumento da
temperatura, a fora de hidratao entre a gua e o tensoativo no inico
etoxilado diminui e o emulsionante torna-se menos hidrfilo (mais
solvel na fase oleosa) e conseqentemente, seu EHL tambm diminui at
ocorrer a inverso da emulso.Emulsificao de baixa energia (EBE): a
energia trmica usada para as operaes que realmente necessitam de
aquecimento, tais como fuso dos componentes, dissoluo, formao de
sabo in situ, inverso de fase e esterilizao. Quantidade
significativa de gua pode ser adicionada a frio. O usode bases
auto-emulsionantes mostra-se muito adequado a este processo. O
mtodo consiste na diviso da fase contnua, no caso aquosa, em duas
pores. Uma poro utilizada a quente para formao da emulso
concentrada e em seguida adicionada lentamente a outra poro a frio
para diluio e resfriamento do sistema, o que proporciona uma
economia de energia trmica, de tempo de processo e de mo de obra. A
adio de gua fria deve ser feita abaixo de 70C e, preferencialmente,
abaixo de 50C, de modo lento e contnuo para evitar choque trmico,
que provoca a formao de emulso com gotas grandes, influenciando na
aparncia da emulso e podendo at provocar separao de fases.O
processo EBE aplicado tanto para emulses O/ A como para A/O e
independe do tipo de emulsionante. No entanto mais comum para o
processo O/A, j que mais simples diluir este tipo de emulso do que
a A/O e mais fcil manusear gua do que leo. Em ambos os casos, a
fase fria no deve ultrapassar 60% da quantidade de fase externa
total, pois pode formar grandes glbulos emulsionados distribudos de
forma no homognea e causar a separao de fases da emulso. Assim,
pelo menos 40% da fase externa deve ser aquecida para preparao da
emulso concentrada. Quanto aos emulsionantes, podem ser usados os
no inicos, aninicos e bases auto-emulsionveis. Controlando-se
variveis como temperatura do primeiro estgio da emulsificao,
intensidade de agitao, proporo da fase externa adicionada no
primeiro estgio da emulsificao (no caso, gua) possvel a obteno de
melhores emulses por este mtodo que pelo convencional.Temperatura
de inverso de fases (TIF): cuja vantagem o uso da energia trmica
para reduo do tamanho de gotas da emulso para maior estabilidade
dos produtos finais. Uma emulso O/ A quando estabilizada com
tensoativo no inico etoxilado, pode inverter para A/ O com o
aumento da temperatura acima de determinado do tensoativo. A
temperatura em que ocorre inverso da emulso chamada temperatura de
inverso de fases.Em temperaturas acima da TIF , o tensoativo
torna-se ainda mais lipfilo, ocorrendo separao de gua e,
conseqentemente, da emulso. Desta forma a TIF est relacionada a uma
dada temperatura em que o EHL do tensoativo, tenso interfacial O/ A
e a distribuio do tamanho de partculas so mnimos. O mtodo da TIF
consiste na preparao da emulso numa temperatura de 2 a 4 C abaixo
da TIF, visando obter uma fina disperso, na qual a tenso
interfacial muito baixa. Com o resfriamento rpido da emulso so
formados pequenos glbulos emulsionados, conferindo estabilidade
para a emulso.O efeito de aditivos tais como eletrlitos sobre a
fase externa da emulso e de misturas de emulsionantes ou de leos so
refletidos na TIF e automaticamente ajustados de modo a mudar o EHL
do emulsionante na interface. Emulses O/A (leo em gua) contendo
tensoativos no inicos etoxilados apresentam TIF constante dentro de
uma ampla faixa de contedo de gua (30 a 70%), mantendo constante a
relao leo/ emulsionante. Entretanto, a TIF desaparece nas emulses
com alto contedo de gua (acima de 80%) e com extremamente baixo
contedo de gua (abaixo de 20%). Em suficientemente baixo contedo de
gua, aparece uma fase de microemulso, com tamanho de gotas muito
pequeno que utilizado para a emulsificao seguindo o processo da
TIF.A TIF diretamente proporcional ao EHL. Quanto maior o EHL,
maior a TIF, ou seja, a TIF aumenta com a hidrofilidade do
emulsionante.Descrio sucinta e caractersticas de alguns excipientes
ou produtos qumicos utilizados na preparao de cremes e produtos
similares: monoestearato de sorbitano e monoestearato de sorbitano
etoxilado (Polawax); lcool estearlico (Lorol 18); lcool estearlico
etoxilado 2.OE (Brij 72); lcool estearlico etoxilado 21.OE (Brij
721); estearato de octila (Cetiol 868); monooleato de sorbitano
20.OE (Tween 80, EHL 15,0); monoestearato de sorbitano (Span 60,
EHL 4,7); cetomacrogol 1000 (polietilenoglicol 1000 monocetileter);
macrogol (polietilenoglicol ou polioxietilenoglicol);cido esterico:
insolvel em gua, solvel em lcool, clorofrmio, acetona, ter. Seu uso
dermatolgico na preparao de cremes evanescentes. usado como agente
de consistncia.Pode ser utilizado em sabes, detergentes, velas, e
em cosmticos (cremes).cido graxo etoxilado: emulsionante no inico;
excipiente adequado para a preparao de cremes, emulses, preparados
ction ativos e detergente (Emulgin).lcool cetlico: utilizado em
preparaes para uso tpico como emoliente e emulsionante, devido
propriedade de absoro da gua. Usado na elaborao de cremes e sabes.
um lcool graxo que pode ser obtido do esperma de baleia. Utilizado
como agente de consistncia e sobreengorduramento para cremes, loes
e condicionadores.lcool cetoestearilico: uma mistura de lcool
cetilico e estearilico, empregado como excipiente para o preparo de
cremes e loes, habitualmente incorporado a outros produtos
excipientes. Uso tpico.lcool cetoestearlico etoxilado: emulsionante
universal para cremes e loes O/A; este emulsionante de natureza
qumica no-inica (Emulgin B2).lcool estearlico: excipiente utilizado
como agente de consistncia e sobreengorduramento para cremes, loes
e condicionadores., tambm utilizado como agente tensoativo e
emulsionante.lcool olelico: emoliente para cremes, e outros
produtos. um solubilizante para componentes oleosos, auxiliando na
disperso dos pigmentos.Alcois graxos associado ao cetilestearil
sulfato de sdio e emulsionante no-inico: (Emulgade F)Bases de
absoro de lanolina: extrato de esteris tensoativos da lanolina
associada a lcoois, complexos livres, de alto peso molecular.
Apresenta-se na forma anidra, e miscvel em leo e dispersivel em
gua. Apresenta atividades emoliente, penetrante e umectante.Bases
siliconizadas: bases contendo silicone voltil, substncia que
evapora sem deixar resduos na pele, o que possibilita um fcil
espalhamento, distribuindo os princpios ativos em um filme uniforme
e com capacidade de repelir a gua.Caprilato de cco: emoliente, com
boa ao de deslizamento e penetrabilidade, untosidade leve. A sua
compatibilidade com a pele e mucosas o torna adequado para a
substituio de leos vegetais em frmulas anidras ou em emulses
(Cetiol LC).Cera de abelha despolimerizada: uma cera purificada
muito usada e muito apreciada por formar emulses finas e
estveis.Cera branca: obtida dos favos das colmias e contm cerca de
72% de steres, com partes de cidos graxos livres e hidrocarbonetos.
Torna-se emulsificante quando adicionada a um excipiente alcalino
como a soda ou borato de sdio. Tem ao emoliente, suavizando e
lubrificando a pele.Ceramidas sintticas: so idnticas s ceramidas
naturais encontradas em nossa pele, atua como hidratante protetor
que recupera peles danificadas. Utilizadas na preparao de cremes e
loes hidratantes (Ceramida IIIB).Creme lanette: disperso coloidal
de lcoois graxos e cetilestearil sulfato, usado como base
autoemulsionante para fabricao de cremes, pomadas e emulses
(Lanette N); mistura de lcoois graxos saturados, utilizados em
preparaes capilares (Lanette O); disperso coloidal de lcool
cetoestearlico e alquilsulfato de sdio (Lanette WB).Diadermina:
estearato de amnio glicerinado; creme evanescente.Diestearato de
glicerila: agente de consistncia para pomadas, cremes e emulses
lquidas (Cutina MD).Diestearato de polietilenoglicol 6000: agente
de consistncia para pomadas, cremes e emulses lquidas (Cutina
DSP6B).Emulsionante no-inico associado a alcois graxos associado ao
cetilestearil sulfato de sdio: (Emulgade F).Espermacete: substncia
que provm da purificao de partes slidas do leo contido nos
receptculos pericraneanos e dorsal de cachalotes. Tem propriedades
emolientes. Seu componente fundamental a cetina; contendo ainda
steres do cido lurico, esterico, palmitato de cetila, lcool
cetilico e estearilico.Esqualeno: um leo encontrado no fgado de
tubaro gigante, que tambm est presente na secreo sebcea human.
Forma emulses com outros componentes da secreo sebcea, restaurando
a suavidade e maciez da pele, prevenindo o ressecamento. Tem sido
utilizado como veiculo, e favorece a absoro percutnea de alguns
princpios ativos.Estearato de butila: um ster utilizado como
solvente e agente de espalhamento de cremes a loes cremosas,
substituindo parcialmente, em alguns casos, o leo mineral.
Apresenta propriedades emolientes, tendo a vantagem de no deixar
sensao gorduraosa na pele.Estearato de octila: emoliente no
comedognico, com amplo espectro de aplicao. uma alternativa ao
miristato de isopropila , pelo perfil de atividade (Cetiol
868).ster de cido graxo com poliol: excipiente sobreengordurante
hidrossolvel indicado para preparaes transparentes, funcionam como
solubilizante para substncias lipossolveis, empregado em cremes
nutritivos, protetores solares. (Cetiol HE).Glicerina: um lcool
trivalente, lmpido e denso, de reao neutra e muito higroscpio.
usado como dissolvente para diversas substncias , e tambm por sua
ao umectante e protetora para a pele.Isonoato de cetoestearila:
agente de espalhamento, no oleoso, utilizado pela formao de filme
hidrofbico protetor s formulaes hidratantes e fopotprotetores
resistentes gua (Cetiol SN).Lanolina acetilada: produto
re-engordurante indicado para produtos hipoalergnicos, como
cosmticos de uso infantil e produtos para maquiagem.Lanolina
anidra: gordura animal, originria de sebo de carneiro, refinada e
desodorizada; um emulsionante, emoliente, condicionador e
lubrificante utilizado em cremes, produtos labiais, etc. Em sua
composio existem a presena de steres de lcoois esteroidais e
alifticos com cidos graxos superiores. empregada com o objetivo de
contribuir para a restituio da secreo sebcea da pele.Lanolina
etoxilada lquida: obtida pela reao da lanolina com xido de etileno,
esta lanolina ideal para aplicao em sabonetes slidos, promovendo
cremosidade, com atividades de um emoliente especial.Manteiga de
Karit: agente emoliente natural com alto teor de insaponificveis;
ao produto confere a sensao aveludada e suavizante sobre a pele e
com um espectro fotoprotetor adicional na faixa de UV, pode ser
associado a outros leos lquidos em formulaes faciais (Cetiol
SB45).Miristato de isopropila: emoliente primrio ou auxiliar nas
emulses O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e reduzindo a
oleosidade das emulses com leo mineral ou vegetais, perfil
interessante para a solubilizao de produtos lipossolveis (Cetiol
IPM).Mistura de lcoois graxos insaturados: tem o mesmo uso que o
Cetiol, e apresentam diversos nomes comerciais
(Eutanol).Monoestearato de etilenoglicol: agente de consistncia
para pomadas, cremes e emulses lquidas (Cutina AGS).Monoestearato
de glicerila associado ao monoestearato de polietilenoglicol 400: a
mistura em partes iguais destes produtos so utilizados como base
emulsionantes (Cetax DR).Monoestearato de glicerila: agente de
consistncia para pomadas, cremes e emulses lquidas (Cutina
MD).Miristato de isopropila: um emoliente, amplamente utilizado na
rea cosmtica, que se apresenta como um lquido leve, claro, incolor
ou inodoro, solvel em acetona, leo de rcino, clorofrmio, lcool e
leos minerais. insolvel em gua, glicerina e propilenoglicol.
Utilizados nas formulaes de cremes, loes e xampus nas propores e
com as mesmas finalidades similares do leo mineral.Monoestearato de
glicerila: o mais simples dos compostos no-inicos utilizados como
emulsionantes auxiliares. o mais empregado tanto em emulses do tipo
O/A (leo em gua), quanto as emulses A/O (gua em leo) para uso
interno e externo. Usado externamente tem propriedades emolientes
e, se associado a um tensoativo aninico, estearato de sdio ou
potssio, tem a capacidade de produzir auto-emulses (monoestearato
de glicerila auto-emulsionvel), sendo utilizado com bons resultados
em emulses do tipo O/A (Lipal GMS).Monoestearato de
polietilenoglicol 400: um emulsionante no inico, com EHL
(equilbriuo hidroflico-lipoflico) mais alto que os outros
monoestearatos. Atua como emulsionante primrio em emulses do tipo
O/A (leo em gua) como cremes e loes, e como emulsionante auxiliar
em emulses do tipo A/O (Lipal 400S)Oleato de decila: boa capacidade
de veicular ativos lipossolveis, boa propriedade de deslizamento,
componente de alta polaridade, re-engordurante e agente de brilho s
emulses. um emoliente penetrante de boa capacidade de espalhamento
sobre a pele (Cetiol V).leo de jojoba: leo em cuja composio esto os
steres dos cidos graxos com lcoois graxos., sendo recomendado como
cera lquida. Tem aplicao em cosmticos como matria-prima substituta
do espermacete, com ao emoliente para a pele.Palmitato de
isopropila: Miristato de isopropila: emoliente primrio ou auxiliar
nas emulses O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e reduzindo a
oleosidade das emulses com leo mineral ou vegetais, perfil adequado
para a solubilizao de lipossolveis (Cetiol IPP).Poliol de ster de
cidos graxos: funcionam como solubilizante para substncias
lipossolveis, empregado em cremes nutritivos, protetores solares.
(Cetiol).Polisorbato 80: tensoativo hidroflico etoxilado,
geralmente solvel ou dispersvel em gua. So utilizados para emulses
leo em gua, solubilizao de leo entre outras funes (Tween
80).Propilenoglicol: produto qumico com atividades similares
glicerina, utilizado como umectante e suavizante, com propriedades
dissolventes de corantes, resina, leos essenciais, etc.
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