FIBRATOS a)Diminuem o fluxo de AG Livres para o fígado, reduzindo a síntese hepática do VLDL....

FIBRATOSa) Diminuem o fluxo de AG Livres para o fígado, reduzindo

a síntese hepática do VLDL. b) Estimulam atividade da lipase lipoprotéica,

aumentando a excreção biliar do colesterol hepático

Reduz fluxo AGL

Excreção colesterol hepático

Reduz síntese VLDL

Estimula lipase lipoprotéica

AGL

123

4

VASTATINAS e ESTATINAS

a) Bloqueiam competitivamente a enzima HMG-CoA redutase, impedindo a síntese de ácido mevalônico, não se convertendo em colesterol.

b) Fígado compensa, aumentando os receptores da LDL e captando mais LDL do sangue.

Ácido mevalônico

HMG-CoA redutase1

2

3Receptores LDL

INIBIDORES DE ALFA-GLICOSIDADE

• Inibição competitiva e temporária da ação das alfa-glicosidades, impedindo a digestão dos carboidratos oligo, di e trissacarídeos.

ACARBOSE

Alfa-glicosidades

CATECOLINÉRGICOSa) Inibição do centro da fome no hipotálamo lateral.b) Aumentam a secreção de adrenalina

ADRENALINA

Bloqueia centro da fome

ANFEPRAMONAFEMPROPOREX

SEROTONINÉRGICOSAumentam a secreção de serotonina,

aumentando sua concentração na fenda sináptica

INSULINA LISPRO - ULTRA RÁPIDAa) Aumenta o transporte intracelular de glicose e Aa,

promovendo anabolismo e inibe catabolismo protéico.b) Fígado promove a captação e o armazenamento da

glicose em forma de glicogênio, inibindo a gliconeogênese, e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.

Catabolismo

AnabolismoGli - Aa

GliGlicogênio

Gliconeogênese

Gordura

LISPRO CAROL

INSULINA ASPART - ULTRA RÁPIDAa) Aumenta a captação de glicose pelos tecidos alvob) Reduz a glicemia pós-prandial

ASPART

INSULINA - ULTRA LENTAa) Após injetada, solução ácida é neutralizada,

formando precipitadosb) Pequenas quantidades são liberadas

continuamente, sem pico.

Concentração e tempo previsíveis !

GLARGINA

HIPOGLICEMIANTE - SULFONILURÉIASa) Bloqueia os canais de K+ sensíveis ao ATP, promovendo

despolarização, causando influxo do Ca+.b) O aumentando da concentração de Ca+ intracelular,

promove a liberação de insulina.K+

ATP

Ca+

[Ca+] Insulina

Glibenclamida

Gliclazida

HIPOGLICEMIANTE - BIGUANIDASAumento da sensibilidade periférica à insulina e a

utilização celular da glicose (músculo)

Insulina

METFORMINA

utilização

Glicose

Célulasensibilidade

HIPOGLICEMIANTETIAZOLIDINEDIONAS - GLITAZONAS

a) Estimula receptor nuclear a partir da insulina, a fabricação de GLUT4 pelo RNAm.

b) GLUT4 migra para parede celular captando glicose do sangue

Glicose Insulina

GLUT 4

RNAm

Receptor nuclear

ROSIGLITAZONA

TGI - ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2a) Antagonista competitivo, inibindo secreção

ácida estimulada pela histamina e gastrinab) Inibindo secreção ácida estimulada pela

acetilcolina

RANITIDINA CIMETIDINA

H2

TGI - INIBIDOR DA BOMBA DE PRÓTONSa) Bloqueia irreversivelmente a bomba de H+/K+ ATPaseb) Evita saída de H+ para luz, reduzindo a formação de

HCl+, acidez e dor epigástrica

K+

H+

Cl+

OMEPRAZOL

ANTI-HISTAMÍNICO H1 - ANTI - EMÉTICO• Inibem os núcleos vestibulares

Dimenidrinato

ANTI-ANGIANOSOS- NITRATOSa) É substrato para formação de Oxido Nitrico, o qual

impede que a cabeça da miosina receba fosfatob) Não fosforila, não criando afinidade com a actinac) Não formando as pontes cruzadas, e evitando a

contração musculard) Resultado maior vasodilatação das veias.

NITROPRUSSIATOde sódioCabeça Miosina

Actina

Não fosforila

Evita contração

Vasotilação

ISOSSORBIDA

CARDIOTÔNICOS - DIGITÁLICOSa) Bloqueia a bomba Na+/ K+b) Impede a saída de Na+, aumentando sua

concetraçãoc) Acarreta influxo de Ca+ aumentando a

contração sistólica.

K+

Ca+

Ca+Ca+

Ca+Na+

DIGOXINA

CARDIOTÔNICOS - INIBIDORES DE FOSFODIESTERASEa) Inibe ação da enzima fosfodiesterase, mantendo mais

tempo AMPc na célulab) AMPc ativa proteína quinase que fosforila canal de Ca+

aumentando o influxo de Ca+ c) Aumento da contração sistólica

Ca+

Ca+Ca+

Ca+ Ca+

milridiona

FOSFODIESTERASE

AMPc

“ ”

REDUZ CASTATA DE COAGULAÇÃO

• Inibe a oxidação da Vitamina K, inibindo a carboxilação de glutâmico nos fatores II - VII - IX - X

Vit KCarboxilação GlutâmicosFatores 2, 7, 9, 10

VARFARINA

Reduzindo castata de coagulação

HEPARINA alto peso HMW• Catalisa a reação da antitrombina III,

inativando rapidamente os fatores 2,7,9,10.

Fatores de coagulação ativos2, 7, 9, 10

Antitrombina IIIHEPARINA H

HEPARINA baixo peso LMW

• Inibe a ativação do fator X, com baixo efeito sobre a trombina e outros fatores

Fator 10 de coagulação ativo

Fator 10 de coagulação inativo

HEPARINA L

ANTI-HIPERTENSIVO - AÇÃO CENTRAL

Diminuição da atividade simpática por bloqueio competitivo do receptor α2, levando a vasodilatação.

Simpatilítico - quebra ação simpático

METILDOPA

α2

* DEPRESSOR DO SNA

“ ”

ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES α-ADRENÉRGICOS

• Bloqueio do receptor α1, levando a uma vasodilatação venosa e arteriolar, reduzindo a resistência periférica

PRAZOSINα1

* DEPRESSOR DO SNA

“ ”

ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES β-ADRENÉRGICOS

• Reduz tônus simpático em decorrência do bloqueio dos receptores β2

Atenolol&

Propanololβ2

* DEPRESSOR DO SNA“ ”

ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES ECAa) Bloqueio da ação da ECA, reduzindo a conversão de

angiotensina I em II = reduzindo a vasoconstriçãob) Inibe degradação de bradicinina, melhorando a

vasodilatação

INALAPRILCAPTOPRIL

ECA

BRADICININA

“ ”

ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES RECEPTOR AT1

• Bloqueia a ação do receptor AT1, inibindo o eixo Renina (angiotensinogênio - angiotensina I)

• Não atua sobre a bradicinina

LOZARTANA

IRBESARTANA

AT1 “ ”

BLOQUEADORES DO CANAL DE Ca+Inibição do influxo de Ca+ na cél. musc. lisa,

por bloqueio competitivo com o Ca+, que entra pelos canais lentos de voltagem dependente.

VerapamilDiltiazem

Contração

Ca+

Vasodilatação

Nifedipina

DEPLETORES DE POTÁSSIO - TIAZIDICOS

a) Inibe o canal Na+/ Cl- no túbulo contornado distal, aumentando a excreção destes sais.

b) Reduz volume plasmáticoc) Elimina edema - reduz reatividade vascular -vasodilatação

direta

HIDROCLOROTIAZIDA

EDEMA

VASODILATAÇÃO

VOLUME PLASMÁTICO

CONSERVADORES DE POTÁSSIO

• Liga-se competitivamente a um receptor intracelular para aldosterona, nos tubulos distais e coletores.

• Impede a reabsorção Na+ e a perda de K+/ H+

Na+

K+

H+

ESPIRONOLACTONA

DIURÉTICO DE ALÇAa) Inibe o tríplice canal Na+/ K+/ 2Cl+b) Os íons permanecem no canal e são excretados,

saindo os sais e águac) Reduz a volemia, a PA e o DC

FURO SE MIDANa+ K+ 2Cl+

Tríplice