ACIDO TOLFENAMICOAes teraputicas.Analgsico. Antiinflamatrio no-esteroidal. Propriedades.Trata-se de um derivado do cido antranlico que pertence ao grupo dos AINE (antiinflamatrios no-esteroidais). Possui ao antiinflamatria, analgsica e antipirtica. Em modelos animais, sua administrao demonstrou ao inibitria sobre edemas e eritemas e reduo de dor e hipertermia. O resultado de estudos clnicos e experimentais deu suporte ao papel das prostaglandinas, e provavelmente tambm dos leucotrienos, na patognese da enxaqueca. As prostaglandinas so capazes de sensibilizar os nociceptores e produzir hiperalgesia. A vasodilatao, o edema e a hiperalgesia que caracterizam a enfermidade enxaquecosa tm muito em comum com um processo inflamatrio. O cido tolfenmico, que inibe a biossntese de prostaglandinas e tem um efeito antiagregante plaquetrio, demonstrou ser mais eficaz do que o cido acetilsaliclico e to eficaz como a ergotamina no tratamento de crises de enxaqueca. No tratamento preventivo da enxaqueca, mostrou ser to efetiva quanto o propranolol.Indicaes.Enxaqueca. Dismenorria.Posologia.Nas crises de enxaqueca: 200mg no incio; caso necessrio, esta dose pode ser repetida 1 ou 2 horas depois. Dismenorria: 200mg 3 vezes ao dia, a partir do incio dos primeiros sintomas da menstruao. O tratamento deve continuar durante os 4 dias seguintes.Reaes adversas.O cido tolfenmico habitualmente bem tolerado, porm os seguintes efeitos adversos foram relatados:aparelho digestrio:dores abdominais, dispepsia, nuseas, vmitos e diarria.Reaes cutneas:exantemas e prurido que desaparecem com a suspenso do tratamento.Aparelho gnito-urinrio:alguns pacientes (essencialmente homens) relataram no incio do tratamento uma discreta disria matinal que desapareceu aps algum tempo sem necessidade de interrupo do tratamento. Trata-se de uma irritao local da uretra relacionada com a concentrao na urina de um dos metablitos principais. Esta sintomatologia pode ser atenuada e inclusive eliminada diminuindo o consumo de lquidos ou reduzindo a dose do medicamento. De modo idntico ao restante dos AINEs, relataram-se tambm:SNC:cefalia, vertigens, fadiga.Fgado:raramente aumento das transaminases, de curta durao e sempre reversvel. Hepatite.Sangue:muito raramente, trombocitopenia, leucopenia e anemia.Precaues.Efeitos gastrintestinais.O tratamento crnico com AINEs pode causar, com ou sem sintomas prvios, toxicidade gastrintestinal importante (p.ex. ulcerao, hemorragia). Os pacientes idosos ou debilitados parecem ser mais suscetveis apario de lceras ou hemorragias do que indivduos em outras faixas etrias.Efeitos hepticos:durante o tratamento com distintos AINE foram relatadas elevaes das enzimas hepticas que podem desaparecer, permanecer sem alteraes, ou agravar-se durante a terapia. Alm disto, entre os casos de elevaes das enzimas observadas nos ensaios clnicos, foram comunicados casos raros de reaes hepticas graves durante o tratamento com AINE, incluindo ictercia e hepatite fulminante fatal.Efeitos renais:relataram-se casos de nefrite intersticial aguda com hematria, proteinria e ocasionalmente sndrome nefrtica em associao com a administrao de AINE.Uma segunda forma de toxicidade renal foi observada em pacientes com condies que favoreciam uma reduo do fluxo sanguneo renal ou do volume sanguneo, onde as prostaglandinas renais exercem um efeito de suporte no manuteno da perfuso renal. Nestes pacientes, a administrao de um AINE pode precipitar uma descompensao renal. Os pacientes mais expostos a esta reao so aqueles que apresentam deteriorao da funo renal, insuficincia cardaca, disfuno heptica, os que tomam diurticos e os de idade avanada. Deve considerar-se a diminuio da dose em pacientes com diminuio da funo renal, os quais devero ser monitorados cuidadosamente como com qualquer AINE.Efeitos hematolgicos:devem efetuar-se controles dos testes de coagulao em pacientes com alteraes da mesma, bem como estudos hematolgicos peridicos nos tratamentos excepcionalmente prolongados.Interaes.Trata-se de um frmaco de alta ligao com protenas plasmticas e, portanto, com potencial para deslocar outras substncias unidas em alta proporo s mesmas. Em funo desta propriedade, necessria uma monitorao mdica cuidadosa com relao aos requisitos posolgicos de outros frmacos que apresentam alto coeficiente de ligao protica quando so administrados concomitantemente. As seguintes interaes foram encontradas com a administrao de antiinflamatrios no-esteroidais associados a: outros AINEs, cido acetilsaliclico, ticlopidina e glicocorticides: aumento do risco de lcera e hemorragia gastrintestinal. Anticoagulantes orais (cumarnicos) e heparina: aumento do risco de hemorragias por inibio da funo plaquetria. Se no for possvel evitar a associao, devero ser realizados controles rigorosos dos tempos de sangramento, protrombina e tromboplastina.Ltio:aumento da litemia por diminuio da eliminao renal, podendo alcanar valores txicos.Metotrexato:aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato por diminuio de sua eliminao renal.Diurticos:risco de insuficincia renal aguda em pacientes desidratados por diminuio da filtrao glomerular, conseqente a uma diminuio da sntese de prostaglandinas renais.Zidovudina:risco de toxicidade sobre a srie vermelha (ao sobre os reticulcitos), provocando uma anemia grave 8 dias aps a introduo do AINE. Controlar com hemograma, hematcrito e porcentagem de reticulcitos 8 a 15 dias aps o incio do tratamento com o AINE.Pentoxifilina e trombolticos:aumento do risco de hemorragias.Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de converso |ECA|, diurticos):reduo do efeito anti-hipertensivo por inibio das prostaglandinas vasodilatadoras pelo AINE.Contra-indicaes.lcera gastroduodenal e hemorragia gastrintestinal ativa. Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ao cido tolfenmico ou a outros frmacos inibidores da sntese de prostaglandinas, broncoespasmo, urticria ou outras reaes de tipo alrgico com o emprego de cido acetilsaliclico ou outros antiinflamatrios no-esteroidais (AINEs). Insuficincia cardaca, renal e/ou heptica graves. Gravidez e amamentao.