7/26/2019 Antihistamncos

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Universidad Nacional San Luis Gonzaga

Facultad de Obstetricia

Histamina,

Antihistamnicos

Q.F. Carmela Ferreyra Paredes

2016

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Antihistamncos

Frmacos que impiden las acciones de la histamina

(Histos = Tejido), pertenece a un grupo de sustancia

presentes en diferentes tejidos, llamadas autacoides u hormonsustancias paracrinas. Ejemplos: Histamina, Eicosanoides,

asopresina, !radicinina, "#ido ntrico, $itoquinas, Factor actiador p

Ampliamente distri!uida en el organismo, se encuentra en todo el cu

% &ejidos Mastocitoso c'lula $e!ada

% angre)asfilos

HISTAMIA

*+-/E*0E&.1.0.

Adems se encuentra en % 1lndulas secretoras de mucosa gstrica

% /$

se almacena en grnulos

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Es li!erada de mastocitos 2 !asfilos en:

a3 4eacciones al'rgicas e inflamacin

Mastocito

Histami!a

Aler"e!o

I" #

$iberaci%! de Histami!a desde u! mastocito se!sibili&a

En respuesta al'rgica a un antgeno se forman anticuerpos

0nmunoglo!ulina E (0gE3, que se unen a la mem!rana de c'lulas c

mastocitos (que contiene grnulos de histamina3, estas 0gE act

receptores del antgeno, lo que trae como consecuencia la li!e

contenido de los grnulos de histamina por e#ocitosis.

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!3 En la presencia de los siguientes factores:

6. Frmacos: uccinilcolina, -orfina, Anti!iticos (7ancomicina

-edios de contraste radio%opacos.

8. Anafiloto#inas (enenos de picaduras de insectos, to#inas !a

9. ustancias que lesionan tejidos: agentes citot#icos.

. Efecto mecnico: rascado de la piel, traumatismos

;. tros: fro intenso, calor, radiaciones.

4eceptores:. e han identificado cuatro su!tipos de receptores de

H1' H2' H( y H).

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Respuestas fsiolgicas producidas porestimulacin con Histamina

SIST#MA OT#*I+O

#F#CTO +#HISTAMIA

,#C#PTO, ,#SP-#STAFISIO$/ICA

7asossanguneos

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Triple Respuesta de Lewis (192!

Aplicada localmente (en la piel3 se o!sera una triple respuesta, ca

por los siguientes fenmenos consecutios:

6 4u!orlocali@ado que dura m#imo 6 minuto 2 se de!e

asodilatacin que produce el autacoide

8

4eaccin en llama o llamarada que consiste en un erite

mas e#tenso 2 difuminado que se produce por la accin

la histamina so!re las terminaciones a#nicas (e

fenmeno produce asodilatacin 2 dolor3.

9

*pula o roncha en el centro de la @ona eritematosa,por

permea!ilidad " e#traasacin de lquido del espa

intraascular al e#tracelular

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Aplicaciones prcticas de la Histamina.

as aplicaciones prcticas de la histamina se limitan a su utili@acomo sustancia diagnstica:

*rue!as funcionales respiratorias: Ealuar hiperreactiidad !

en asmticos.

*rue!a de sensi!ilidad cutnea: Eal5a grado de sensi!ili

histamina que tiene un indiiduo, en el estudio de alergias.

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)loquean receptores de histamina antagoni@an efectos de histamin

lo tienen utilidad terap'utica los antagonistas H1 y H2.

Antagonistas de los 4eceptores H6:Antihistamnicos clsicos&odos los antagonistas H6 son i!ibidores cometitios reers

efectos de la histamina en estos receptores. e clasifican en:

% Agentes de primera generacin o Bantihistamnicos sedantesC, 2

% Agentes de segunda generacin o antihistamnicos no sedantdiferencian en su capacidad de atraesar o no de manera significat

hematoenceflica, con la consiguiente capacidad o no de generar

istema /erioso $entral.

Antihistamnicos:

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ANTIHISTAMNICOS H1:

CLASIFICACIN

P,IM#,A /##,ACI:

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Anulan efectos nocios de histamina por !loqueo H6: asculares

!ronquiales:

%

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tras acciones :

% *oseen acciones anticolin'rgicas, especialmente los de 6 gen

secrecin salial, lacrimal , !ronquial.

-

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#armacocin$tica%

&odos presentan !uena a!sorcin.

)aja !iodisponi!ilidad

os agentes de primera generacin atraiesan fcilmente l

hematoenceflica 2 la placenta.

on meta!oli@ados por el sistema citocromo *%;.

Algunos antihistamnicos forman meta!olitos actios. Ejemplo:

os de segunda generacin tienen ma2or duracin de accin.

I E!astina " $are!astina IHidro#icina " $etiri@ina

Ioratadina "

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Efectos adersos:

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0nteracciones:

os de 8 generacin pueden dar lugar a arritimias potencialme

el riesgo es !ajo, pero se incrementa con anti!iticos

(eritromicina, claritromicina3 antimicticos (Getocona@ol, metro

jugo de pomelo (por inhi!icin en@imtica3

&ienen interacciones con alcohol 2 otros depresores

anticolin'rgicos 2 antidepresios tricclicos.

*roducen tolerancia con el uso continuado por induccin en@im

*ueden inhi!ir la lactancia

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+sos terap'uticos:

6. *reencin 2 tratamiento paliatio de reacciones al'rgicas:

4initis Al'rgica: 4inorrea, congestin, prurito 2 estornudos

$onjuntiitis Al'rgica

+rticaria aguda 2 crnica

*icaduras de insectos.

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$oad2uantes en anafila#ia para controlar los efectos en piel 2 m

antihistamnicos se usan para la urticaria, el edema 2 el prurito.3

8. -edicacin preanest'sica:

Efecto ansioltico 2 sedante (prometa@ina3.9. /auseas, mitos: +ime!idri!ato' relatiamente seguros ($ategora 53:

a difenhidramina 2 la prometa@ina ($ategora $3 han sido asociadas aisla

la aparicin de hendidura la!ial 2 dislocacin de cadera, respectiamente.

. *reencin 2 tratamiento de mareo por moimiento ($inetosis3, alteraciones

Enfermedad de -eniere, 'rtigo:

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a Food and Drug Administration (F

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1. A!tiistam!icos de rimera "e!eraci%!

a F

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2. A!tiistam!icos de se"u!da "e!eraci%!8

En relacin a los de segunda generacin, la F

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G r a c i a s