Farmacologia 2004/2005 Lição Nº 01 23/09/2004 · os dois lados de uma membrana celular, quando está implicado um processo ... do agente infeccioso; destruição da flora útil

Farmacologia 2004/2005

Lição Nº 01 23/09/2004

Apresentação: -Equipa docente. -Regras de funcionamento da disciplina. -Programa. -Bibliografia.

Perspectiva da abordagem feita da Farmacologia no âmbito da licenciatura em Medicina Veterinária. Objectivos.

O docente,

José Manuel Almeida


Lição Nº 02 27/09/2004

Introdução e definições.

- Os objectivos da Farmacologia. - Fármaco. - Medicamento, tóxico, meio químico de diagnóstico e droga. - Efeitos terapêuticos / secundários e efeito placebo. - Farmacognósia, farmacotecnia, farmacogenética, toxicologia, farmacografia,

farmacocinética e farmacodinamia. - Medicamentos organotropos e etiotropos. -Tipos de medicação: etiológica, sintomática, curativa, profilática,

confirmadora, tónica e expectante. -Origem dos medicamentos: natural (animal, vegetal e mineral), síntese e semi-síntese. -Percurso de um composto até à sua utilização em clínica.

Farmacocinética - Administrações tópicas/sistémicas. - Absorção mediata / imediata. - Administrações entéricas / parentéricas. - Ciclo geral dos fármacos no organismo.

- Factores gerais que influenciam a absorção: - Área de absorção.

- Tempo de contacto.

- Intimidade do contacto. - Intensidade de irrigação.

- Espessura da membrana absorvente.

O docente,



Lição Nº 03 30/09/2004

Passagem de fármacos através de membranas biológicas - Difusão passiva. Factores que influenciam a distribuição dos fármacos entre

os dois lados de uma membrana celular, quando está implicado um processo de difusão passiva. Aplicações práticas.

- Outras formas de absorção e difusão.

Absorção

- Tempo de latência.

- Vias de administração de medicamentos: -Via cutânea. -Vias entéricas:

-Perlingual - sublingual. -Oral - mucosa gástrica e intestinal.

Características específicas a nível gástrico e intestinal que condicionam a absorção dos medicamentos. Vantagens e desvantagens da via oral.

-Rectal. -Absorção por mucosas não entéricas:

-Mucosa rinofaríngea. -Conjuntiva ocular. -Mucosa génito-urinária. -Mucosa traqueo-bronquica e epitélio alveolar.

-Absorção através de serosas: -Pleural. -Peritoneal. -Sinoviais.

- Administrações imediatas: -Via subcutânea. -Via intramuscular. -Via endovenosa.

O docente,



Lição Nº 04 07/10/2004

Absorção (cont.)

- Outras vias de administração: -Via intrarraquidiana:

-Via subaracnoidea. -Via epidural.

-Via intra-medula óssea. -Via intra-arterial. -Via intra-cardíaca. -Via intra-dérmica. -Via intra-mamária.

Indicações, vantagens e desvantagens. -Via transplacentária: significado e importância.

O docente,



Lição Nº 05 11/10/2004

Distribuição

- Significado, importância e factores que afectam a distribuição.

Redistribuição

-Significado, importância e factores que a podem condicionar.

Biotransformação

-Objectivo. -Locais. -Vias de biotransformação. -Factores que podem afectar a biotransformação. - Efeito da primeira passagem pelos órgãos de biotransformação.

Excreção -Excreção por via renal. -Excreção por via biliar. - Ciclo entero-hepático. -Excreção por via pulmonar. -Excreção por via salivar. -Excreção pela glândula mamária. -Excreção por outras vias.

O docente,



Lição Nº 06 14/10/2004

Alguns conceitos ligados à farmacocinética: Biodisponibilidade. Volume aparente de distribuição. Cinéticas de ordem 0 (não linear) e 1 (linear). Coeficiente de depuração. Hemicrese. Protorreia. Semi-vida (t 1/2 ou t/2).

Fármaco eliminado em natureza. Compartimento. Modelos monocompartimentais e multicompartimentais. Área total abaixo da curva (AUC). Tmax. Cmax. Concentração eficaz mínima (CEM). Concentração tóxica mínima (CTM). Janela terapêutica. Bioequivalência.

Inter-relação dos conceitos atrás definidos. Factores que condicionam os valores por eles definidos.

Expressão gráfica da concentração sérica de medicamentos após administração por via endovenosa (administração única, múltipla e venoclise) e por vias em que haja absorção (administração única e múltipla).

Farmacocinética, alometria e tempos fisiológicos.

O docente,



Lição N.º 07 18/10/2004

Aspectos gerais da farmacodinamia Mecanismos de acção dos medicamentos. Os seus vários tipos

- Acções mediadas por receptores. Noção de receptor. Complexo receptor agonista. Tipos de ligação receptor-agonista. Cinética da ligação fármaco-receptor. Afinidade e actividade intrínseca. Curvas dose-efeito. Antagonismo competitivo: em equilíbrio e irreversível ou em não equilíbrio. Noção de pA2, pA10, pD'2 e pD2.

- Acções de tipo mecânico, químico, catalisador, anti-metabólitos, bloqueio de certas reacções enzimáticas.

Variação da acção dos medicamentos

- Variações de carácter geral (espécie animal; raça; idade; sexo)

- Variações de carácter individual. - Tolerância (Natural ou congénita ; Adquirida). - Taquifilaxia. - Intolerância (Natural ; Adquirida ou sensibilização). - Anafilaxia. - Idiossincrasia.

- Variações dependentes da posologia.

- Tipos de doses: Subliminar Mínima Terapêutica (Usual e Curativa). Máxima tolerada Tóxica Mínima letal Letal 50 (DL50)

- Coeficiente terapêutico. Significado e importância.

O docente,


Farmacologia 2004/2005 Lição N.º 08 21/10/2004

FÁRMACOS ETIOTROPOS

Estudo dos derivados do furano

-Origem e síntese dos 5-nitrofuranos.Principais características e mecanismos de acção.Principais utilizações em Medicina Veterinária.Toxicologia.

-Principais compostos: Nitrofurazona; Furazolidona; Furaltadona; Nitrofurantoína.

Sulfonamidas

-Relação estrutura actividade.Mecanismos de acção. Espectro de acção. Farmacocinética. Acidentes terapêuticos. Regras gerais de utilização.

-Estudo das principais sulfamidas utilizadas em Medecina Veterinária: -Sulfamidas clássicas: Sulanilamida; Sulfacetamina; Sulfatiazol. -Sulfamidas não absorviveis a nível intestinal: Sulfaguanidina;

Succinilsulfatiazol; Fetalilsulfatiazol; Formosulfatiazol. -Sulfamidas de cinética rápida: Sulfadiazina; Sulfamerazina;

Sulfametazina. -Sulfamidas não acetiladas no fígado: Sulfametoxipiridazina;

Sulfadimetoxina; Sulfamonometoxina. -Outras utilizações de compostos sulfamidados (breve descrição):

-Como anti-parasitários (protozoários). -Como diuréticos (inibidores da anidrase carbónica). -Como hipoglicémiantes: Mecanismo de acção; Utilizações;

Principais compostos: Glibutiazol; Tolbutamida; Carbutamida; Gliciclamida.

Trimetoprima

-Mecanismo de acção. Sua associação com sulfamidas. Associações de sulfamidas com trimetoprina.

O docente,



Estudo dos antibióticos

-Resenha histórica; Definições; Interesse terapêutico. -Mecanismos gerais de acção: Inibição da sínteses da parede bacteriana;

Modificação da premeabilidade da membrana citoplasmática; Inibição de sistemas enzimáticos da membrana citoplasmática; Alteração da síntese de ácidos nucleicos; Inibição da síntese proteica por acção sobre os ribosomas; Inibição de diversas enzimas do metabolismo citoplasmático.

-Resistência aos antibióticos. Mecanismos. -Propriedades gerais de um atibiótico ideal. -Acidentes ligados à medicação antibiótica (alérgicos; neurotóxicos; lise brutal

do agente infeccioso; destruição da flora útil intestinal; superinfecções; acidentes sanguíneos).

-Critérios de selecção de um antibiótico: -Sensibilidade dos microrganismos. Métodos de determinação da

sensibilidade dos microrganismos. Concentrações inibitórias, antibióticas e batericidas mínimas (CIM, CAM, CBM). Espectro de acção.

-Factores de índole farmacocinética. -Factores ligados ao animal. -Outors factores.

-Associações antibióticas. Vantagens e desvantagens. Regras gerais. -Classificações possíveis dos antibióticos: de acordo com a respectiva

composição química ou correspondente origem natural.

O docente,



Lição Nº 10 28/10/2004


Antibióticos Beta-Lactâmicos

Penicilinas

-Sua origem. História e considerações gerais. -Classificação.

1. Benzilpenicilinas (penicilina G)

2. Sais menos solúveis de Penicilina G formados com a procaína, quinina, dibenzilpiperazina e difenilpiperazina.

3.Benzatinopenicilina, fenoximetilpenicilina, propicilina (resistência à inactivação pelos àcidos).

4.Isoxazolpenicilinas (Oxacilina; Flucloxacilina; Dicloxacilina; Cloxacilina); Metacilina (resistência à inactivação pelas pelas beta lactamases).

5.Aminopenicilinas (Ampicilina; Amoxacilina; Ciclacilina) (alargamento do espectro de acção e administração por via oral).

6.Carboxipenicilinas (Carbanilcilina; Ticarcilina; Carindacilina; Carfelicina) (alargamento do espectro de acção)

7.Ureidopenicilinas (Azlocilina; Mezlocilina; Piperacilina) (amplo espectro de acção).

8.Amidopenicilinas (Mecilinam; Pivmecilinam) (Activas Só contra Gram negativos). -Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade. Posologia (UI).

O docente,



Lição Nº 11 04/11/2004


Cefalosporinas ( Beta- Lactâmicos - cont.)

1.Cefalosporinas de primeira geração (Cefalotina; Cefaloridina; Cefazolina; Cefapirina; Cefacetril; Cefalexina; Cefradina).

2.Cefalosporinas de segunda geração (Cefoxitina; Cefamandol; Cefenoxina). 3.Cefalosporinas de terceira geração (Cefotaxina; Cefaperazona; Cefatriazona;

Moxalactam). 4.Cefalosporinas de quarta geração (Cefoquinona; Cefepima).

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade.

O docente,



Lição Nº 12 08/11/2004

Estudo dos antibióticos(cont.)

Carbapenemos

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Efeitos laterais e perigo de administrações prolongadas. Posologia.

Imipenemo

Tetraciclinas

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade. Posologia

Clorotetraciclina , tetraciclina propriamente dita , oxitetraciclina, demeclocina, doxiciclina, rolitetraciclina, metaciclina, minociclina.

Cloranfenicol


Cloranfenicol (succinato e palmitato), fluorfenicol, tianfenicol.

O docente,



Lição Nº 13 11/11/2004

Estudo dos antibióticos(cont.)

Aminoglicosídeos

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade Posologia.

Estreptomicina, di-hidro-estreptomicina, canamicina, gentamicina, netilmicina, tobramicina, neomicina, apramicina, framicetina.

Macrólidos


Eritromicina, oleandomicina, espiramicina, tilosina, tilmicosina.

Lincosamidas

- Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade.

Lincomicina, clindamicina.

Vancomicina

- Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações.

Ácido fusídico

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Toxicicdade. Posologia.

O docente,



Lição N.º 14 15/11/2004 Estudo dos antibióticos (cont.)

Antibióticos produzidos por bactérias

- Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas. Toxicidade. Posologia.

Bacitracina, tirotricina, polimixinas (A,B,C,D,E) (são sinónimos: colistina, colimicetina, colimicina ou polimixina E)

Quinolonas

- Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Associações e interacções medicamentosas

Compostos mais antigos: ácido nalidíxico, flumequina Compostos mais modernos: enrofloxacina, marbofloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina.

Nitroimidazóis

-Estrutura química. Espectro de acção. Mecanismos de acção. Resistências. Farmacocinética. Utilizações. Interferência com a bioquímica sanguínea. Efeitos laterais e perigo de administrações prolongadas.

Metronidazol, tinidazol, ornidazol.

O docente,



Lição N.º 15 17/11/2004

Estudo dos antifúngicos

1. Considerações gerais. 2. Antibióticos anti-fúngicos:

• Anfoterecina B.

• Nistatina.

• Griseofulvina.

• Natamicina. 3. Compostos imidazólicos:

• Clotrimazol.

• Miconazol.

• Econazol.

• Cetoconazol.

• Enilconazol

• Tioconazol

5. outros: • 5 - Flucitosina.

• Tolnaftato.

Mecanismos de acção. Espectros de acção. Farmacocinética. Indicações. Toxicidade.

O docente,



Lição N.º 16 22/11/2004

Estudo dos anti-parasitários

Introdução. Considerações sobre o uso dos anti-parasitários. Medidas curativas e profilácticas. Associações de anti-parasitários. Características de um anti-parasitário ideal.

1- Anti-helmínticos

1.1. Fármacos usados contra nemátodes

- Compostos heterociclicos simples: sais de piperazina, dietilcarbamazina. - Derivados do imidazol :

a) Benzimidazois: tiabendazol, mebendazol, oxfendazol, fembendazol, albendazol, oxibendazol e flubendazol.

b) Proimidazol: febantel e netobimin. c) Imidazotiazois: tetramisol e levamisol.

- Tetrahidropirimidinas: pirantel e morantel. - Organofosforados: triclorfon, diclorvos, cumafos, haloxon. - Endo-ectocidas macrólidos: ivermectina, abamectina, doramectina e

moxidectina. - Nitroscanato. - Tiacetarsamida sódica. - Melarsomina. Farmacocinética, mecanismos de acção, espectro de acção, toxicidade e

contra indicações destes fármacos.

O docente,



Lição N.º 17 25/11/2004

Estudo dos antiparasitários

1- Anti-helmínticos(cont.) 1.2. Fármacos usados contra céstodes

- Praziquantel. - Niclosamida. - Diclorofeno. - Nitroscanato. - Derivados do imidazol :

d) Benzimidazois: mebendazol, oxfendazol, fembendazol e albendazol.

e) Proimidazol: febantel e netobimin. Farmacocinética, mecanismos de acção, espectro de acção, toxicidade e


O docente,



Estudo dos antiparasitários 1- Anti-helmínticos(cont.)

1.3. Fármacos usados contra trematodes

- Rafoxanida. - Dianfenitida. - Nitroxinil. - Closantel. - Netobimin. Farmacocinética, mecanismos de acção, espectro de acção, toxicidade e


2. Fármacos usados contra protozoários. 2.1. Coccidioses:

Antibióticos ionóforos: monensina, salinomicina, narasina e diclazuril. Hidroxiquinolonas: decoquinato e buquinolato. Sulfonamidas: sulfametazina, sulfaquinoxalina, sulfadimetoxina,

sulfacloropirazina, sulfamerazina e sulfaguanidina. Nitrofuranos: furazolidona e nitrofurazona. Outros: amprolium, clopidol e nicarbazina.

2.2. Histomoníases, trichomoníases, amebíases e giardíases: Metronidazol, dimetridazol e ronidazol.

2.3. Leischmaniose: Antimoniato de n-metilglucamina. Pentamidina.

2.4. Tripanossomíases, Babesioses, Teilerioses e Anaplasmoses: Derivados da diamidina:

Diamidinas aromáticas: aceturato de diaminazeno e pentamidina. Diamidinas carbanilidas: imidocarb.

Tetraciclinas. Considerações sobre o uso destes fármacos. Farmacocinética. mecanismos de

acção, toxicidade e contra-indicações dos mais importantes.

O docente,



Lição N.º 19 02/12/2004

Estudo dos antiparasitários

3. Fármacos usados contra artrópodes . Conceito de pesticida, repelente, poder residual e resistências. Tipos de insecticidas e acaricidas: tóxicos por contacto, por inalação, por

ingestão. De acção sistémica e tópica. 3.1. Amitraz. 3.2 Benzoato de benzilo. 3.3. Enxofre. 3.4.Organoclorados: Lindano, DDT, HCH, Toxafeno. 3.5. Organofosforados:

3.5.1. Grupo dos tionofosfatos: paratião, malatião, fentião, diazinão e cumafos. 3.5.2. Grupo dos fosfatos: diclorvos. 3.5.3 Grupo das fosforamidas: triclorfon.

3.6. Carbamatos: carbaril e propoxur. 3.7. Piretrinas naturais e de sintese (piretrinóides): permetrina, flumetrina,

deltametrina, ciflutrina e cipermetrina. 3.8. Rotenonas. 3.9. Fipronil. 3.10. Avermectinas. 3.11. Closantel. 3.12. Nitroxinil. Considerações sobre o uso destes fármacos. Farmacocinética. mecanismos de

acção, toxicidade e contra-indicações dos mais importantes.

O docente,



Lição N.º 20 06/12/2004

Antisépticos e desinfectantes (I) -Consideranções gerais. Definições. -Avaliação da sua actividade. Sua valorização. Ensaios in vivo , in vitro , e

toxicológicos. -Coeficiente fenólico. Qualidades que deve ter um bom antiséptico. -Acções bacteriostáticas e bactericidas.

Estudo dos principais grupos de anti-sépticos e desinfectantes

1.Agentes tensioactivos 1.1. Não iónicos. 1.2. Aniónicos (sabões). 1.3. Catiónicos - compostos de amónio quatrenário (cloreto de

benzalcónio, cloreto de cetexónio, cloreto de cetrimónio) 1.4. Anfotéricos.

2.Halogénios 2.1.Iodo. Preparações utilizadas. Espectro de acção e eficácia. Derivados

do iodo (iodeto de potássio, iodofórmio, viofórmio, lugol, iodóforos). 2.2.Cloro

2.2.1.Hipocloritos (de sódio, de cálcio, de potássio) 2.2.2.Cloraminas (dicloramina, azocloramina, halazone) Utilizações. Vantagens e inconvenientes.

3.Agentes Oxidantes 3.1.Peróxidos e persais: Água oxigenada; Permanganato de potássio;

Permanganato de zinco.

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Antisépticos e desinfectantes (I) 4.Sais de metais pesados

4.1.Compostos mercuriais: Orgânicos e inorgânicos. Merbromida (mercurocromo); Nitromersol; Timersol; Acetato, Cloreto e Nitrato de fenilmercúrio.

4.2.Compostos de prata: Nitrato de prata; Prata coloidal - colargol e electargol; Vitelinato de prata - arginol; Sulfadiazina de prata.

4.3.Compostos de zinco: Óxido de zinco; Sulfato de zinco. 4.4.Compostos de cobre: Sulfato de cobre.

O docente,


pág. 2


Antisépticos e desinfectantes (II) 5.Anti-sépticos e desinfectantes orgânicos

5.1.Fenois: Fenol; Hexilresorcinol; Hexaclorofeno; Diclorofeno. 5.2.Cresois: Tricresol ou creolina. 5.3.Timol: Clorotimol. 5.4.Alcoois: Etílico; Isopropílico. 5.5.Aldeídos: Formol, Gluteraldeído. 5.6.Ácidos: Acético; Benzóico; Bórico; Láctico; Pícrico; Mandélico;

Nalidíxico.

6.Outros agrupamentos 6.1.Cloroexidina. 6.2.Derivados do trimetilmetano: Violeta de genciana. 6.3.Derivados da acridina (corantes). 6.4.Derivados da 8-hidroxiquinolaína. 6.5.Óxido de etileno; Óxido de propileno. 6.6.Bálsamos/Óleos voláteis e essências (Mentol; Eugenol; Eucaliptol;

Essência de terebentina; Cânfora).

O docente,



Diuréticos Indicações gerais

1.Diuréticos osmóticos: Sais (cloreto de sódio, sulfato de sódio, sais de potássio); Açúcares

(glucose, lactose, sacarose); Manitol. 2.Diuréticos acidificantes:

Sais de amónio (cloreto e acetato) Sais de cálcio (cloreto)

3.Diuréticos xânticos: Teobromina; Teofilina; Cafeína; Aminofilina.

4.Diuréticos mercuriais: Sarligan; Novasurol; Meralurida.

5.Diuréticos inibidores da anidrase carbónica: Acetazolamida.

6.Diuréticos tiazídicos: Clortiazida; Hidroclortiazida; Clortalidona.

7.Diuréticos poupadores de potássio: Antagonistas da aldosterona: Espirolactona. Amilorido; Triantereno 8.Diuréticos de alta potência:

Àcido etacrinico; Furosemida; Bumetamida. O uso clínico dos diuréticos.

Fármacos anti-litiásicos 1.Acidificantes (Cloreto de amónio, metionina, àcido ascórbico). 2.Alcalinizantes (Bicarbonato de sódio, citrato de potássio, sais de piperazina).

Mecanismos de acção. Indicações.

O docente,



Lição Nº 23 16/12/2004

Anti-inflamatórios

Adrenocorticotrofina (ACTH) Corticosteróides (glucocorticóides)

Farmacocinética. Farmacodinamia. Mecanismo de acção. Uso sistémico. Perigos na utilização. Princípios gerais da terapia com corticosteróides.

Corticosteróides de acção curta: hidrocortisona, cortisona, prednisona (deltacortisona), prednisolona (deltahidrocortisona), metilprednisolona.

Corticosteróides de acção intermédia: triancinolona, parametasona, fluprednisona.

Corticosteróides de acção longa: betametasona, dexametasona. Orgoteína. Glicosoaminoglicano polissulfato. Isoxsuprima. Hialuronato de sódio. Dimetilsulfóxido.

O docente,



Lição Nº 24 20/12/2004

Fármacos do sistema nervoso autónomo (SNA).

Conceitos gerais. Considerações anatomo-fisiológicas. mediação química e neurotransmissores.

Classificação geral dos medicamentos do SNA: 1.Miméticos

1.1. Parassimpaticomiméticos. 1.2. Simpaticomiméticos.

2. Líticos. 2.1.Parassimpaticolíticos. 2.2.Simpaticolíticos.

3. Estimulantes gânglionares. 4. Depressores gânglionares.

Farmacologia da transmissão colinérgica ao nível pós-sináptico.

Estudo dos parassimpaticomiméticos (agentes colinérgicos).

Mecanismos de acção, efeitos e utilizações terapêuticas. Farmacodianmia. Indicações.

1.Compostos de acção directa: acetilcolina, acetil-b-metilcolina, carbaminocolina (carbacol), muscarina, pilocarpina, arecolina, betanecol, aceclidina.

2.Compostos de acção indirecta (anticolinesterásicos). 2.1.Inibidores reversíveis das colinesterases: fisostigmina (eserina),

neostigmina (prostigmina), edrofónio, ambenónio. 2.2. Inibidores irreversíveis das colinesterases: DFP (diflupil), pirofosfato

de tetraetilo, ecotiofosfato, insecticidas organofosfosrados, gases de guerra (sarina, tabum).

Regeneradores das colinesterases: oximas.

O docente,


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