MECANISMO DE AÇÃO

Agem inibindo a condução dos nervos periféricos por um decréscimo na permeabilidade ao sódio, impedindo a despolarização da membrana;

Os AL interagem com receptores na membrana celular que regulam os canais de sódio;

Pelo menos três nódulos de Ranvier das fibras mielinizadas devem estar em contato com o AL para que ocorra o bloqueio de condução;

MECANISMO DE AÇÃO

1) Diminui a velocidade da despolarização

2) Reduz a amplitude do potencial de ação

3) Reduz a velocidade de ascensão do potencial de

ação

4) Lentifica a condução axonal

5) Impede a propagação de potencial de ação

6) Não altera o potencial de repouso da membrana

7) Eleva o limiar de excitabilidade

MECANISMO DE AÇÃO

MECANISMO DE AÇÃO

Ordem do Bloqueio Sensorial: Dor; Frio; Calor; Tato; Pressão Profunda; Motor;

Recuperação na ordem inversa;

MECANISMO DE AÇÃO

CEM: Concentração efetiva mínima de AL para efetuar

um bloqueio dos impulsos; Variáveis:

Diâmetro das fibras; pH; Freqüência da estimulação nervosa;

Fibras Motoras (2x) X Fibras Sensitivas Anestesia sensitiva nem sempre acompanha de

anestesia motora;

MECANISMO DE AÇÃO

Agentes Vasoconstritores: Pode ser adicionado aos AL com o objetivo de

aumentar a duração da atividade anestésica de agentes de curta ou média duração;

Modificação no pH: Adição de bicarbonato;

Melhora a qualidade da anestesia regional;

Soluções Carbonatadas: Diminui o tempo de latência e intensifica o grau

de anestesia;

MECANISMO DE AÇÃO

Grau do Bloqueio: Depende do estado de estimulação nervosa; Há dois tipos de bloqueio:

Tônico – Ocorre em estimulações de baixa freqüência; Fásico (freqüência-dependente) – Freqüência de

estimulação alta; Quanto maior a freqüência da estimulação,

maior será o grau do bloqueio;

FARMACOCINÉTICA

Absorção pela circulação sistêmica: Local de injeção;

Presença ou não de tecido adiposo no local; Dose total administrada;

Múltiplas injeções Associação ou não com vasoconstrictores;

Vascularização intensa; Propriedades especificas da droga; Forma de Aplicação;

Tópica, IM, Intra-traqueal;

FARMACOCINÉTICA

Lidocaína 400 mg

0

2

4

6

8

10

Intercostal Sc. Vaginal Epidural Sc. Abdominal

Sem adrenalina

Com adrenalina 1:200.000

FARMACOCINÉTICA

Distribuição: Variáveis:

Coeficiente de partição tecido/sangue; Massa e perfusão tecidual; Classe do anestésico;

Amida/éster; Proteínas Plasmáticas:

Os AL se ligam a alfa 1-glicoproteína e albumina; Quanto maior a afinidade a proteínas plasmáticas,

menor a quantidade de AL livre , diminuindo a toxicidade; Amidas de longa duração de ligam a proteínas numa

proporção maior que as de curta duração;

FARMACOCINÉTICA

Fase de Desaparecimento da circulação: Fase alfa:

Representa a saída dos anestésicos em direção aos tecidos perfundidos;

Fase beta: Representa o estabelecimento de equilíbrio com os

tecidos pouco vascularizados e com as vias de eliminação (metabólicas e excretoras);

FARMACOCINÉTICA

Volume de distribuição: Fornece informação sobre o acúmulo do AL em

diversos tipos de tecidos orgânicos; Drogas muito lipossolúveis possuem um VD

elevado, indicando que são mais solúveis no cérebro, fígado e gorduras;

FARMACOCINÉTICA

O Pulmão: É o primeiro órgão a receber os AL, pois funciona

como um grande capacitor armazenando temporariamente grandes quantidades do anestésico;

Tem função protetora do SNC e coração; Interferências:

Propanol – pode competir com os AL pelos sítios de ligação pulmonares;

FARMACOCINÉTICA

Distribuição tecidual em gestantes: Os AL atravessam rapidamente a placenta em

forma não ionizada por difusão passiva; O grau de difusão é inversamente proporcional

ao de ligação as proteínas plasmáticas; Em situação clinica de hipoproteinemia materna, uma

grande quantidade de AL poderá passar da circulação materna para a fetal;

FARMACOCINÉTICA

Biotransformação: Depuração:

Expressa a eficiência com que um soluto é eliminado; Depuração hepática – principal via de eliminação dos

AL; 5% eliminada in natura pela urina; Ínfima fração é metabolizada por reações ezimáticas e

é excretada sob a forma de metabólitos pelas fezes e urina;

Influencia de outras drogas na depuração: Halotano e propanolol; Inibem a atividade de oxidases e reduzem o fluxo

sangüíneo hepático, diminuindo a depuração;