Interação Fármaco-receptor
Prof. MSc. Inácio
Princípios de ação dos fármacos
Princípios de ação dos fármacos
CH3 N
Cl
Cl
Mechlorethamine
+
Cl
NCH3
Aziridine ion
G = Guanine
DNA
G
N
HN
N
N
N
NNH
N
O
O
NH2
NH2
G
DNA
N
N
N
NN
HN
NH
N
O
NH2
O NH2
CH3 N
Cl
Mostardas Nitrogenadas
Administração
Fármaco no sítio
de ação
i.m. s.c. i.v.
absorção
Fármaco na
circulação sistêmica
distribuição
biotransformação
excreção
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Farmacocinética
Farmacodinâmica
oral
Ser 192
Ser 188
OH
OH
Asp 106
C
-
Phe 163
Sítio de ligação da adrenalina
O
O
OH
OH
Phe
Ser
Ser Asp
Ligação iônica
Van der Waals
Ligação
de hidrogênio
+ HO
HO
C C N
OH
OH
C
O
O
-
Alterações intracelulares
Alteração Conformacional
estímulo
Efeito farmacológico
Grupos ligantes nos locais corretos
Regulação dos receptores
- Dessensibilização - Supersensibilização
FÁRMACO FAZ O EFEITO
DESEJÁVEL INDESEJÁVEL
TERAPÊUTICO COLATERAL ADVERSO OU TÓXICO
Tipos de Interações entre
FÁRMACO-RECEPTOR
Que a interação seja do tipo...
...e não do tipo
Ligação Covalente
Ligação de Hidrogênio
Ligação de hidrogênio
Interação Eletrostática
Interação Eletrostática
Planejamento a partir de interações