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HISTAMINAEQUIPE:
ANA PAULA
ILA CISNE
ILANA MOURA
JOÃO PAULO
JONATAS SERAFIM
PEDRO ROCHA
RAIMUNDO ABELARDO
REGINALDO MARQUES
O que é histamina?o É UMA AMINA BIOGÊNICA SINTETIZADA NO ORGANISMO A
PARTIR DO AMINOÁCIDO HISTIDINA, QUE SOFRE DESCARBOXILAÇÃO ATRAVÉS DE UMA ENZIMA CHAMADA HISTIDINA-DESCARBOXILASE.
o TRATA-SE DE UM AUTACÓIDE — ISTO É, UMA MOLÉCULA SECRETADA LOCALMENTE PARA AUMENTAR OU DIMINUIR A ATIVIDADE DAS CÉLULAS ADJACENTES.
Onde a histamina
é produzida?o BASÓFILOS
o MASTÓCITOS
o PLAQUETAS
o NEURÔNIOS HISTAMINÉRGICOS
o NAS CÉLULAS ENTEROCROMAFIM-SÍMILES (ECL) DA MUCOSA GÁSTRICA
o LINFÓCITOS E CÉLULAS ENTEROCROMAFÍNICAS
o SENDO ESTOCADA EM VESÍCULAS OU GRÂNULOS LIBERADOS SOB ESTIMULAÇÃO.
o Amina hidrofílica e vasoativa
o Descarboxilação do aminoácido histidina
o Biossíntetisada pela enzima L-histidina descarboxilase
Uma vez formada, histamina ou é armazenada ou rapidamente inativada.
Qual a sua função?o MEDIADORA DOS
PROCESSOS INFLAMATÓRIOS
o PARTICIPA COMO UM MODULADOR IMPORTANTE DE DIVERSOS PROCESSOS FISIOLÓGICOS, COMO OS PROCESSOS ALÉRGICOS, PROLIFERAÇÃO CELULAR, ANGIOGÊNESE, PERMEABILIDADE VASCULAR, ANAFILAXIA E SECREÇÃO GÁSTRICA.
o Vasodilatação arteriolar;o Aumento da
permeabilidade;o Secreção ácida
gástrica;o Broncoconstrição;o Alteração da frequência
cardíaca;o Participação das
reações anafiláticas e alérgicas.
o Promover a produção de ácido, estimulação e produção de pepsina nas células parenterais gástricas.
O que são anti-histamínicos?
o SÃO SUBSTÂNCIAS QUE TEM COMO FUNÇÃO INTERAGIR COM OS RECEPTORES DE HISTAMINA SEM DESENCADEAR A MESMA RESPOSTA.
o SÃO AGONISTAS INVERSOS DA HISTAMINA EMPREGADOS PARA ALÍVIO DE INFLAMAÇÕES E ALERGIAS.
Receptores de histamina H1 e H2
o TODOS ESSES RECEPTORES PERTENCEM À FAMÍLIA DOS RECEPTORES ACOPLADOS À PROTEÍNA G (G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS, GPCRS).
Receptores de histamina H1o O RECEPTOR H1 (HR1) É CODIFICADO NO CROMOSSOMO HUMANO 3, SENDO O
RESPONSÁVEL POR MUITOS SINTOMAS DAS DOENÇAS ALÉRGICAS, TAIS COMO O PRURIDO, A RINORREIA, O BRONCOESPASMO E A CONTRAÇÃO DA MUSCULATURA LISA INTESTINAL.
o A ATIVAÇÃO DO HR1 ESTIMULA AS VIAS SINALIZADORAS DO FOSFOLÍPIDE INOSITOL, CULMINANDO NA FORMAÇÃO DO INOSITOL-1,4,5-TRIFOSFATO (INSP3) E DO DIACILGLICEROL (DAG), LEVANDO AO AUMENTO DO CÁLCIO INTRACELULAR.
o O HR1, QUANDO ESTIMULADO, PODE ATIVAR OUTRAS VIAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR, TAIS COMO A VIA DA FOSFOLIPASE D E A DA FOSFOLIPASE A.
o O ESTÍMULO DO HR1 PODE LEVAR A ATIVAÇÃO DO FATOR DE TRANSCRIÇÃO NUCLEAR NFKB ESTANDO ENVOLVIDOS NAS DOENÇAS ALÉRGICAS.
o Receptor - H1
o Expressão em células/ tecidos - Células neurais, músculo liso vascular e vias aéreas, endotélio, hepatócitos, células epiteliais, neutrófilos, eosinófilos, dendrócitos, monócitos, LT e LB.B
o Bloqueiam fortemente o aumento da permeabilidade capilar necessário para formação de edemas e pápulas.
Diferenças entre anti-H1 de primeira e segunda geração
Receptores de histamina H2
o AÇÃO – INIBE SECREÇÃO ÁCIDA INDUZIDA PELA HISTAMINA E GASTRINA. INIBEM A PRODUÇÃO DE ÁCIDO PELA COMPETIÇÃO REVERSÍVEL COM HISTAMINA PELOS SÍTIOS RECEPTORES H2 NA MEMBRANA BASOLATERAL DAS CÉLULAS PARIETAIS.
o VANTAGENS: POUCOS EFEITOS COLATERAIS.
o DESVANTAGENS: CIMETIDINA - INTERAÇÃO COM OUTROS FÁRMACOS – GINECOMASTIA.
o Receptor – H2
o Expressão em células/ tecidos - Células neurais, músculo liso vascular, vias aéreas, endotélio, hepatócitos, condrócitos, células epiteliais, neutrófilos, eosinófilos, dendrócitos, monócitos, LT e LB.
o Sinais intracelulares de ativação
o Absorção rápida: máxima em 1-3 h.o Atravessam barreira placentária e leite materno.o Biotransformação hepática <10% até 35%.o Meia vida de eliminação de até 3 horas.o Excreção renal: fármaco ativo e metabólitos.
Anti-histamínicos usados em gastrites
o CIMETIDINA (800 MG/DIA)
o RANITIDINA (300 MG/DIA)
o FAMOTIDINA (40 MG/DIA)
o NIZATIDINA(300 MG/DIA)
Anti-histamínicos usados em
alergiaso DESLORATADINA
o LORATADINA
o FENASIL
o FENERGAN
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