Upload
gleiciany-bertolini
View
221
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
7/31/2019 4)farmacodinamica
1/5
04/04
FARMACODINMICAFARMACODINMICA
Profa. Fernanda Oliveira de Gaspi
Fundao Hermnio Ometto - Uniararas
Estudo das interaes entre asdrogas e as suas estruturas alvos,bem como os respectivos mecanismos
de ao.
FARMACODINMICAFARMACODINMICA
As drogas no criam funes dosrgos ou sistemas sobre as quaisatuam, elas apenas modificam as
funes preexistentes.
FARMACODINMICAFARMACODINMICAAo
Alteraesbioqumicase fisiolgicas
Funo celularalterada
Efeito
Aes das Drogas
A maioria das drogas ligam-se a RECEPTORES. Iniciam reaes bioqumicas.
Um receptor geralmente uma protena-alvo molecularde uma droga.
* Canais Inicos* Canais Inicos
* Enzimas* Enzimas
* Molculas Transportadoras* Molculas Transportadoras
AES DEFRMACOSMEDIADAS
POR RECEPTORES
7/31/2019 4)farmacodinamica
2/5
04/04
Reaes qumicas
Ao
Efeito
A interao frmaco-receptor
AFINIDADE capacidade de ligao. Refere-se fora de ligao
entre a droga e o receptor. Numero de receptores ocupados est relacionado
com o balano entre a droga livre e ligada.
ESPECIFICIDADE Receptor s aceita frmaco de estrutura similar.
Reversibilidade
Foras ligantes so transitrias.
7/31/2019 4)farmacodinamica
3/5
04/04
A interao frmaco-receptor
SELETIVIDADE Frmaco que atua em determinado receptor.
Frmaco no-seletivo Atua em vrios receptores - efeitos
A interao frmaco-receptor
AGONISTAS
TOTAL PARCIAL
ANTAGONISTAS COMPETITIVO
NO COMPETITIVO
INCOMPETITIVO
Frmaco agonistase liga ao receptor e o ativa.
Tem afinidade e atividade intrnseca (capacidade de umcomplexo droga-receptor em induzir uma resposta).
Agonista total
Agonista parcial Incapazes de produzir resposta mxima, mesmo com
aumento de dose.
Frmaco antagonistaFrmaco antagonistase liga ao receptor, mas NO o ativa.
Inibe a ativao causada pelo agonista. Incapazes de produzir eficcia.
ANTAGONISTA COMPETITIVO
Alta afinidade, mas no produz resposta. Compete com o agonista pelo mesmo stio do receptor.
ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO E INCOMPETITIVO
Impede a resposta do agonista sem bloquear oreceptor.
Liga-se ao receptor em local diferente do agonista ebloqueia o seu efeito.
ANTAGONISTA COMPETITIVO
estruturalmente semelhante
droga.
interage com o stio catalticoda droga.
ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO
O antagonista e a droga ligam-se
a stios diferentes do receptor.
se liga quando o agonista no
est ligado.
O antagonista no-competitivo
NO estruturalmente
semelhante a droga.
7/31/2019 4)farmacodinamica
4/5
04/04
O antagonista e a droga ligam-se
a stios diferentes do receptor.
se liga quando o agonista est
ligado.
O antagonista incompetitivo
NO estruturalmente
semelhante a droga.
ANTAGONISTA INCOMPETITIVOClassificao dos receptores
Acoplados a protena G
Acoplados ao DNA
Canais inicos
Enzimas
Acoplados a protena G
Em repouso o receptor encontra-se
ligado protena G que o segura nasua conformao inativa.
Acoplados ao DNA
Os efeitos so produzidos como resultado de
aumento da sntese protica e tem incio lento.
Canal inico
ativado por ligante
Enzima regulada
por ligante
7/31/2019 4)farmacodinamica
5/5
04/04
Definies
Concentrao Efetiva 50% (ED50)
Concentrao da droga que induz um efeitoclnico especfico em 50% de indivduos.
Dose Letal 50% (LD50) Concentrao da droga que induz morte em
50% de indivduos.
Definies
ndice Teraputico
Medida de segurana de uma droga. Calculado: LD50/ED50
Margem de Segurana Margem entre as doses teraputica e letal de
uma droga.