ANESTÉSICOS LOCAIS

Prof. Dr. Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/AlemanhaProf. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC

ANESTÉSICOS LOCAIS

CONCEITO: DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE, INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS

A CÉLULA

A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA

A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”

COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?

ATRAVÉS DE RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA

CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA: EXEMPLOS

O CANAL DE SÓDIO: 6TM

COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?

VOLTAGEM DEPENDENTE

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

COMO SE EXCITA ESTE NERVO? COMO SE DESPOLARIZA ESTE NERVO ?

MUDANDO-SE A POLARIDADE.COM A MUDANÇA DA POLARIDADE, CRIA-SE UM

“POTENCIAL DE AÇÃO”

POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM A ENTRADA Na+ NA CÉLULA E COM A SAÍDA

DE K+

O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO

BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

NERVO QUE CONDUZ A DOR

ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA

ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA

AMINO-AMIDA

AMINO-ÉSTER

ANESTÉSICOS LOCAIS: CLASSIFICAÇÃO

Aminoamidas :

• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína

Aminoésteres:

• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína

ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO

Aminoamidas :

• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína

Aminoésteres:

• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína

FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA

RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS

REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES

ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS

São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.

São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.

H+

ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS

BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO

PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO

CONCEITO DE pKa

pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada

pH

N NH+50% 50%

É A PARTE QUE CONFERE A POTÊNCIA DA DROGA.É A “ROLHA”.

É A PARTE QUE CONFERE A PENETRABILIDADE DA MOLÉCULA NO NERVO

pKa DA BUPIVACAÍNA

pHN

NH+

pKaBUPIVACAÍNA 8,1

7,4

pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4

pHN

NH+

pKaBUPIVACAÍNA 8,1

7,4

% ionizado em pH fisiológico

83%

pH

N

NH+

pKaLIDOCAÍNA 7,9

7,4

% ionizado em pH fisiológico

79%

pKa DA LIDOCAÍNA

PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO

LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0

pH

N

NH+

pKaLIDOCAÍNA 7,9

5,0

% ionizado em pH fisiológico

98%

PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM FOCO INFECCIOSO – pH 5,0

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIAHIDROFOBICIDADE

POTÊNCIA

LIPOFÍLICA HIDROFÍLICA

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO• DOSE• CONCENTRAÇÃO

O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido

Cuidado com a dose tóxica!

SEM adrenalina COM adrenalina

Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg

Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg

Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg

Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

EFEITOS TERAPÊUTICOS

NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA

(mcg/mL)

EFEITOS TÓXICOS

Antiarritmico 02

Formigamento de lábiosZumbidos

Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais

68

101214162026

Abalos muscularesConvulsõesInconsciênciaComa

Parada respiratóriaParada cardíaca

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO:EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA

• Diminui a absorção sistêmica• Melhora a qualidade da analgesia• Prolonga a duração do efeito• Limita efeitos colaterais tóxicos

DrogaSolução sem epinefrina Solução com epinefrina

Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)

Curta duraçãoProcaína 1-2 500 20-30 600 30-45

Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30

Moderada duraçãoLidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120

Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120

Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120

Longa duraçãoBupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240

Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240

DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

Fibra Mielina

Diâmetro (mm)

Velocidade (m/s)

Função

A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esqueléticaPropriocepção

A-beta Sim 5-12 30-70 TatoPressão

A-gamma

Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética

A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápidaTato / Temperatura

B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares

C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lentaTato / TemperaturaFibras simpáticas pré-ganglionares

OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS

ANESTÉSICOS LOCAIS:

+

-

FARMACOLOGIA

1. POTÊNCIA

2. INÍCIO DE AÇÃO

3. DURAÇÃO DE AÇÃO

4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL

5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL

-Injeção intra-raquidiana tem um rápido início de ação-Injeção no plexo braquial tem início de ação lento

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA INJEÇÃO

Intravenosa >I ntratraqueal > intercostal > caudal > paracervical > epidural > plexo braquial > isquiático > subcutâneo

• Confusão mental• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar• Logorréia• Hipoestesia perioral ou lingual• Escotomas visuais

SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

• OXIGÊNIO A 100%• Abortar convulsões• Suporte cardiovascular• Tratar a acidose