Antibióticos

AminoglicosdeosSo bactericidas por causarem snteses de protenas erradas, ao se ligarem em ribossomos bacterianas. Passa para o interior da clula por mecanismo ativo. Se liga na subunidade 30S do ribossomo. Tem sinergismo com inibidores de sntese de parede, por penetrar mias facilmente na clula.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

EstreptomicinaNo absorve por VO. Via IM de rpida absoro e IV diluido em SG.Gram -. M. Tuberculosis. Estreptococos do grupo viridans e enterococo(+ penicilina).No atravessa BH, nem tem concentrao intracelular. Atravessam placenta. Sofre eliminao renal.Tuberculose (resistncia isoniazida e rifampicina). Endocardite. Brucelose, peste e granuloma inguinal (2 escolha).Txico p/ sist. Nervoso perifrico (surdez) e rim.

GentamicinaPsudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii. Entero e estreptococos (+ penicilina). No agem contra H. Influenzae e anaerbios.Endocardite, sepse, ITGU, infeces respiratrias, peritonites, infec. Biliares e intrabdominais. Gonorra. Donovanose (+ cloranfenicol).Nefrotoxicidade, ototoxicidade.

TobramicinaPseudomona, estafilococos e gonococos. A. Baumannii. Ao ruim contra estreptococos. Infec. Por gram e estafilo. Sepse.

AmicacinaEnterobactrias, psudomonas. M. Tuberculosis, M. aviumInfec. Por gram e estafilo. Pneuminoa, sepse. Infec. Urinrias, colecistite abcessos.

NeomicinaTpico (pomada, colrio e gotas nasais) e oral. Neomicina B.Estrepto, estafilo, enterococo e micobactria.Uso tpicoInfeces intestinais (shigela e E.coli). reduo do colesterol.Muita nefro e ototoxicidade, em uso parenteral (proibido).

Glicopeptdeos

Tem efeito bactericina, por bloqueio da sntese da parede celular das bactrias em multiplicao ativa. So antagonistas da polimerizao da cadeia. Alteram tambm a permeabilidade seletiva das bactrias se fixando no citoplasma.

DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

VancomicinaPouco absorvido por VO. IV com SG. tima distribuio. No atinge liquor s/ meningite. Atravessa placenta.Estafilococo produtor de penicilinase, MRSA, enterococo ampicilina resistente (+ genta). Pneumococo resistente. Alguns gonococos. C. Dificile. Boa ao contra anaerbios. s/ ao contra fragilis.Eliminado quase totalmente como substncia ativa por via renal. Pode ser removido por dilise.Meningoencefalite, enterocolite psudomembranosa (VO). Pneumonia, orteomielite, celulite, abcesso, endocardite (+ aminogli. estrepto viridans ou enterococos).Dor, flebite, sindrome do homem vermelho (prurido, eritema, congesto e angioedema). Nefro (rara) e ototoxicidade. A teico tem uma menor toxicidade. No so indicados em gestante ou nutriz por nefro e ototoxicidade fetal.

TeicoplaninaDose nica diria. IV e IM. Peq. [] em tec. Gorduroso. Mesmo espectro, especialmente gram +.Exceto miningoencefalite.

MacroldeosAo bacteriosttica por bloqueio da sntese proteica. Ligam-se subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferncia dos aminocidos conduzidos pelo RNA para a cadeia em formao. Atuam sobre bactrias gram + e cocos gram - , atpicas e anaerbios.


EritromicinaO estolato de eritromicina usado como pr-droga com melhor absoro oral, meia vida de 2hs. Inativao com alimentos. No atravesse BH, nem placentria. O estearato (base) de eritomicina em drgea, meia vida de 1h. IV e IM causam dor, sendo evitadas.Gram + (estrepto, estafilo, clostrdio, corinebacter, listeria) e cocos gram (gono, meningococo). Espiroquetas, coqueluche, actinomiceto, clamdia, legionela,mycoplasma, gardnerela, H. Ducreyi, C. Granulomatis, H. Influenzae, riquetsia. No agem em bacilos (enterobactrias e no fermentadores).Excretada sob forma ativa pela bile, no se retira por dilise. Pode ser reabsorvida pelo intestino.

Sem necessidade de ajuste para IRC. Interferem no citocromo P-450.Coqueluche, difteria, eritrasma (legionela), pneumonia por mycoplasma. Infec. Genitais ( colpite, uretrite, prostatite). Faingite, infec. De pele. Cancro mole, ttano, vaginite, amebase (estearato). Sfilis.Intolerncia digestiva, nusea, vmito, anorexia. Ototoxicidade, nefrotoxicidade (superdosagem). Hipersensibilidade. Ictercia colesttica.

Espiramicina (menor potncia)[] tissular maior. Absoro oral sem interferncia da alimentao. No atinge [] intraocular. Ao intracelular (clamdia).Estreptococos viridans. Toxoplasma. Flora bucodentria, aerbia e anaerbia.Pacientes alrgicos a penicilina. Gengivite, sifilis no-neurolgica. Escolha para toxoplasmose gravdica. Gonococo na orofaringe. Kernicterus. Bem tolerado via oral. Gosto amargo. Hipersensibilidade, parestesias. Trombocitopenia (raro).

ClaritromicinaBoa absoro oral. [] intracelular.Atividade contra bactrias atpicas (clamdia, micoplasma). M. Avium, H. Pylori, toxoplasma. Melhor atividade conta micobactrias (junto com amicacina). Pneumococo (ativ. bactericida). Estafilo.Eliminao renal. Sem controle especial para hepatopatas.Infec. de via area sup. e inf. (H. Influenzae, moraxella, pneumococo). Otite mdia, pneumonia, pneumonia atpica. Piodermites, coqueluche, impetigo, furunculose, celulite. Infec. Por M. Avium em AIDS. Hanseniase. lcera por H. Pylori.Boa tolerncia oral. Intolerncia intestinal. Raras arritmias. Flebites (+ SG).

AzitromicinaEstvel em meio cido. VO. Magnsio e alumnio diminuem sua absoro. Dose nica.Espectro de ao mais amplo. Gram + e gram bem potentes. Gardinerela, salmonela, shigela, yersinia, E.coli. H. Ducreyi, clamdia, micoplasma, treponema, bacilos gram (klebsiela, proteus, enterobacter). Boa para H. Influenzae. No agem contra o M. Tuberculosis. Eliminao pela mucosa intestinal.Infeces respiratrias, dermatlgicas, urogenitais, sfilis, D. De lyme. Infec. Por M. Avium. Toxoplasmose.Pequena intensidade de intolerncia gastrintestinal. Usada em gestantes.

TelitromicinaVO dose nica diria. Meia-vida de 9h.Pouca ao sobre fragilis, mas agem em outros anaerbios.Metabolismo heptico.Infec. Respiratria comunitria

RoxitromicinaMeia-vida de 12h. VO.Eliminao biliar.Infec. Respiratria alta e baixa.

Lincosamidas

Tem espectro e mecanismo de ao semelhante aos macroldeos, que o bloqueio da sntese proteica. Podem apresentar resistncia cruzada com os macroldeos. Tem efeito bacteriosttico. Atuam sobre aerbios gram + e anaerbios gram + e gram -.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

LincomicinaOral e parenteral. Via oral sofre interferncia da alimentao. IV ou IM a meia-vida de 12h. No ultrapassa a BH. Uso permitidos na gravidez.Maior atividade contra gram + e anaerbios.

Gram + (estrepto, estfilo). Anaerbios gram + e gram (fusobacterium, prevotela, fragilis). No apresenta ao sobre entero, meningococo e gonococo, clamdia, H. Influenzae (bacilos gram -), bordetela pertussus.Metabolismo heptico. Interao com bloqueadores musculares que pode ser revertida com neostigmina. Infec. Estreptoccica de peq e mdia gravidade, difteria. Osteomielite.Distrbios gastrintestinais (Dor abdominal, diarria). Flebite, arritmias, parada cardaca, potencializa o bloqueio neuromuscular.

Colite pseudo-membranosa (causada pela exotoxina do C. Difficile, fezes mucossanguinolenta, tratada com vancomicina ou metronidazol). Paralisia ps-anestsica. Sndrome de stevens-johson. Superinfeco por candida.

Clindamicina(4-16X mais potente)Cloridrato palmitato para uso oral (cpsula ou suspenso) e fosfato para uso IV e IM. Absoro oral completa. Atravessa placenta. Utilizada em gestantes. Disponvel em creme ginecolgico, gel e soluo de uso tpico.Igual ao anterior, porm tem efeito bactericida sobre o estafilo intra-PMN. Age contra plasmodium falciparum, toxoplasma, pnemocistis carinii. Tem atividade opsonizante, acelerando quimiotaxia e fagocitose.Metabolizada no fgado e excretada via biliar e renal. No remove por dilise. Competitividade com macroldeos e cloranfenicol. Associa-se com aminoglicosdeos em infec. Por anaerbios e aerbios gram -.Fascites, celulites necrotizantes, sinusites crnicas, abscessos periamigdaliano, pneumonia, peritonite, apendicite, sepse por anaerbios. Piodermites, osteomielites. Preveno de endocardite. Malria, babesiose.

Quinolonas

Sua ao na inibio da subunidade A da DNA-girase (topoisomerase II) e/ou da topoisomerase IV. Estas enzimas so responsveis pelo enovelamento do DNA, possibilitando sua ocupao no interior da clula. Esta inibio do controle do superenovelamento do DNA faz com que este se desenrole e ocupe um espao maior que os limites da clula, ocorrendo lise celular. Esse mecanismo de ao possibilita uma ao bactericida, principalmente em gram-negativas. Tem sua ao prejudicada por drogas que inibem a sntese proteica, como cloranfenicol, ou inibidores de DNA-mensageiro, como a rifampicina. E tem sua ao potencializada pela gentamicina ou ceftazidima, principalmente contra Psudomonas aeruginosa.Primeira Gerao -> ao sobre as enterobactrias, pouca atividade em gram-positivas. til em vias urinrias e intestino.


cido nalidxicoVO. Facilmente absorvida.Gram (E. Coli e Proteus mirabilis).Metabolizao heptica. Eliminao renal e pouca biliar.Contra-indicade em gestantes, nutriz, crianas < 1 ano. Profilaxia de infec. Urinria.Nusea, vmito, irritabilidade, tonteira, insnia. Vertigens, convulses, psicoses.

RosoxacinoVOGram , estafilocococos e gonococo.Infec. Gonoccica uretral.Vertigem, cefalia, sonolncia, nusea e vmitos.

cido PipemdicoVO, porm de 12/12h. Boa [] na prstata.Pouco melhor contra P. Aeruginosa. Gram -.Eliminada pela bile, sem necessidade de rajuste em nefropatas. Dialisvel.Cistite comunitria. Prostatte aguda.

Segunda Gerao -> elevada potncia contra cocos e bacilos gram (E. Coli, Klebsiela, Proteus, Shigela, Salmonela, Enterobacter, Yersinia, Morganella, Citrobacter e ontras enterobactrias; H. Influenzae, H. Ducreyi, Campilobacter, Vibrio cholarae, Eikenalla, Aeromonas; N. Gonorrheaea, N. Meningitidis, Moraxella - bacilos), P. Aeruginosa entafilococos MRSA e ao sistmica (exceto norfloxacino). No agem contra estreptococos, enterococos, pnumococos, bacilos gram + e anaerbios. Contra-indicada em pacientes menosres que 17 anos, gestantes, nutrizes, por causarem leses articulares e dfcti no crescimento.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

NorfloxacinoVO. Efeito local, sem ao sistmica. Anticido, magnsio, clcio e alumnio piora a absoro.Gram e pouca ao em pseudomonas.Eliminao renal da droga ativa e pouco pela bile.Vias urinras, prostatite (exceto por pseudomonas). Gonorria. Infec. TGI por salmonela, shigela e E.coliIntolerncia digestiva, nusea, vmito, diarria. Hipersensibilidade so incomuns. Elevao das transaminases. Nefrotoxicidade rara. Alterao do SNC, como sonolncia, cefalia, insnia, tonteiras, fadiga (agonista parcial do GABA). Escurecimento da pele. Leso das cartilagens por depsito. Aborto ou prematuridade. Podem causar ruptura de tendo (pefloxacino ao txica vascular). Diminui o metabolismo da Teofilina e varfarina (sangramentos).

LomefloxacinoMetabolizao heptica.Vias urinrias no-complicada e gonorria.

OfloxacinoVO e parenteral (IV), sem diferenas. Atravessa a BH.O melhor para micobactrias (M. Tuberculosis, M. leprae).Metabolismo heptico. Eliminao renal inalterada. No dialisvel.Infec. por enterobactrias, hemfilos, neissria e estafilococos. Infec. Urinrias e prostatites. Tuberculosa, hansenase e infec. Por M. Avium.

CiprofloxacinoVO e IV. Maior dose por via oral para atingir []. Atravessa BH.O melhor para Pseudomonas. Enterobactrias e estafilo no MRSA.Metabolismo heptico e eliminao renal da droga ativa.Infec. por enterobactrias, hemfilos, neissria e estafilococos. Infec. Urinrias e prostatites.

Pielonefrites. Gonorria, febre tifide, pneumonia, otite, osteomielites. Endocardite por estfilo (+ rifampicina).

PefloxacinoVO e IV. Atravessa BH.Ativa contra legionela.Metabolismo heptico. Eliminado via renal, metabolizada.Infec. por enterobactrias, hemfilos, neissria e estafilococos. Infec. Urinrias e prostatites.

Pielonefrites.

Terceira Gerao -> agem contra gram e gram +, incluindo estreptococos hemoltico, pneumococo e bactrias atpicas. So as quinolonas respiratrias.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

Levofloxacino(Pot. 2X > Ofloxacino)VO e IV.Meia-vida prolongada. Dose nica diria.Gram , gram + e atpicos. E. Coli, Klebsiela, Proteus, Enterobacter, Hemfilos, Gonococo, Miningococo, Moraxella, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomonas, Estreptococo, Estafilococos. Excreo renal na forma ativa. No necessita de reajuste para hepatopatas.Infeces respiratrias comunitrias. Infec. Urinria. Blenorragia, prostatite. Febre tifide, infec. De pele e tec. Subcutneo.peritonite, apendicite supurada endocardite, osteomielite.Geral + prolongamento do intervalo Q-T (raro).

Gatifloxacino= anterior + Anaerbios da pele e trato respiratrio (Gati e Moxi). Toxoplasma, legionela, clamdia e micoplasma.

MoxifloxacinoVO e IV. Ultrapassa a BH.= + Bacterioides fragilis, M. Tuberculosis e avium.Metabolizao heptica e eliminao renal e biliar.= anterior + Meningoencefalite.

Gemifloxacino(recente no Brasil)Mesmo que anteriores, porm com melhor ao em enterobactrias e Pseudomonas.

Metronodazol ao potente em anaerbios intestinais.Quarta Gerao -> ao contra aerbias e anaerbias, gram + e gram -. A Moxifloxacino pode ser considerada de 4 gerao por sua ao contra o B. Fragilis.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

TrovafloxacinoVO e IV.Espectro de ao amplo contra anaerbios e aerbios, gram e gram +Pneumonia, infec. Intra-abdominal complicada, resistentes a outros antibiticos.Toxicidade heptica.

ClinafloxacinoVO e IV.Estrepto e estafilococos c. + e c. -, MRSA ou no. Pseudomonas, Pneumococo, M. Avium. Enterococos (+ ampicilina)Eliminao renal.Granulocitopnicos. Infec. Pele, subcutneo, intra-abdominal. Endocardite.

SitafloxacinoVO e IV.Pseudomonas = cipro, Stenotrophomonas. M. Avium, tuberculosis. Enterococos.Infec. por enterococos resist. a Vancomicina. Estafilo MRSA. Infec. Mista por anaerbios e aerbios intra-abdominal ou pele.Fototoxicidade (tri-halogenado.)

Oxazolidinonas

Agem inibindo a sntese proteica ao se ligarem frao 50S do ribossomo, impedindo o incio da formao do complexo peptdico, e no o alongamento ou finalizao (cloranfenicol e lincomicina). Produz uma ao bacteriosttica.


LinezolidaVia oral e IV. Boa [] em vegetaes. Gram + (estafilo MRSA e VRSA, entero, estrepto). Pneumo resistente. E. Faecalis, Listeria, C. Dificile. Micobactrias. No age conta B. fragilis.Eliminao via renal. Parte por via biliar.Infec. por gram + multiresistentes. Infec. pulmonar, pele, urinria, intra-abdominal. Osteomielite.Intolerncia digestiva. Fibrilao, anemia, trombocitopenia, pancreatite. Taquicardia, agitao, ansiedade, por inibio da MAO no-seletivo. Neuropatia.

PolimixinasSo bactericidas, interfirindo na permeabilidade seletiva da membrana celular. Se ligam aos constituintes lipoproteicos da membrana, destruindo sua barreira osmtica seletive. A bactria perde a vitalidade, principalmente as gram . Explica-se a sensibilidade da Pseudomonas por sua grande quantidade de fosfolipdios, e pela sua neurotoxicidade, pelo neurnio tem muito lipdio. No tem atividade contra gram +, e pouca atuao em fungos. No so absorvidade por via oral. Sua ao pode ser bloqueada pelo clcio ou magnsio, pela reao qumica ou competitividade na cadeia lipoproteica. Foi substituida pela ceftazidima e ticarcilina contra P. Aeruginosa. Neutralizam a ao de endotoxinas, previnem coagulao disseminada, trombocitopenia, acidose e choque.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

Polimixina BNo absorvida via oral. IV e IM. Atravessa BH. Colrio, pomada, creme ginecolgico e ampola.Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter, Klebsiela, E. Coli, Haemophilus, Salmonela, Shigela, Pasteurell e Vibrio. eliminada por vias extra renais. Reduzir dose em nefropatas.Adjuvante em sepse por gram -. Infec. Intestinal por Pseudomonas e E. Coli. Pneumonias, pielonefrites, meningoencefalites. Gram neg. multiresistentes.Nefrotoxicidade (potencializada pelo aminoglicosdeo). Neurotoxicidade.

TetraciclinasSo bacteriostticos, por inibio da subunidade 30S do ribossomo, impedindo a sntese proteica por impossibilitar a ligao do RNA-transportador. Em [] elevadas podem ser bactericidas por ao quelante em ons metlicos, como magnsio e ferro. Essa afinidade pode produzir toxicidades em humanos, ou pela prpria inibio da sntese proteica. So hepatotxicas e nefrotxicas, alm de se ligarem ao tecido sseo e dentrio em crianas. A droga modula o crescimento bacteriano intestinal, sendo a alimentao melhor aproveitada, utilizada em animais para estes fins. So de amplo espectro. A resistncia bem difundida, sendo por mutao ou por plasmdios e transposons, gerando efluxo, principalmente.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

TetraciclinaVO e IM associada a lidocana. Atravessam a placenta. Pomada oftlmica.Gram + e gram -, riqutsia, micoplasma, clamdia, borrlia, espiroquetas, actinomicetos, legionelas. Limitada em E. Histolytica e plasmdio. Estrepto, estfilo, peneumococo.Metabolismo heptico.

Eliminao renal.Infeces em via respiratria, pele e subcutneo (gram +). Infec. urinria, intestinal e biliar (gram - entrico). Excelente ao intracelular. Clera, actinomicose, concro. Malria (P. falciparum). tt/ de DSTs. Clamdia, riqutsia e micoplasma tt/ de escolha.

Meningite por borrlia (Doxiciclina).Alergia, instabilidade gastrintestinais. Dor e edema local (IM). Hepatotxico, sist. Hematopoitico afetado. Fixam em tec. sseo. Com o prazo vencido pode ser nefrotxica.

OxitetraciclinaCpsula, ampola e xarope. Afetada pela alimentao.

DoxiciclinaComprimido e drgeas.Lipossolvel. No afetada pela alimentao.

MinociclinaComprimidos.Lipossolvel. No afetada pela alimentao.M. lepraeEliminao heptica.Tonteira, nuseas, vertigem, vmitos, por atingir o vestbulo.

GlicilciclinasSo drogas com ao contra bactrias resistentes s tetraciclinas, seja gram + ou gram -. A tigeciclina a primeira glicilciclina, tendo amplo espectro de ao, ativa contra bactrias aerbias e anaerbias gram + e gram -. Tem as mesmas indicaes anteriores.

Cloranfenicol bacteriosttico, por inibio da sntese proteica, impedindo a ligao do RNA-mensageiro ao ribossomo, por fixarem na subunidade 30S. Porm sua ao mais importante em sua ligao na subunidade 50S, inibindo a unio dos aminocidos na formao do polipeptdeo. Associado ao alcol provoca o efeito antabuse. substituido pela ceftriaxona e cefotaxima para maningites por hemfilos.DrogaApresentaoEspectro de AoMetabolismo/EliminaoIndicaesEfeitos Adversos

CloranfenicolVO e IV. Melhor [] no tec. cerebral e LCR. Via IV apenas em pacientes que no consigam ingerir.Amplo espectro, gram + e gram -. Pneumo, meningo, hemfilo (ao bactericida). Salmonela, E. coli, estfilo (bactericida em altas []). Anaerbios (B. fragilis), micoplasma e intracelulares (clamdia, riqutsia e bartonela).Metabolismo heptico. Eliminao renal. Sofre oxidao pelo citocromo P-450.Abscesso cerebral, fecre tifide, meningites por hemfilos, meningo e pneumococo. Infec. por B. fragilis. Depresso medular por afinidade subunidade 70S humana. Anemia, trombocitopenia, aplasia medular. Txico para o SNP, provocando neurites. Confuso mental. Superinfeco por Candida e C. dificile.

Tianfenicol(derivado sinttico)Vo e parenteral. Lipossolvel. Atravessa parcialmente a BH.Gardinerela, H. Ducreyi.Eliminado via renal e heptica sem alterao.Infec. respiratrias, urinrias, biliares, osteoarticulares e menngeas. DSTs.Ausncia do radical nitro no provocando aplasia medular. Instabilidade intestinal.

Metronidazol -> outra droga para abscesso cerebral e B. fragilis.

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