Aula 3 Formulação Cosmética 2016.1.pdf

Universidade Potiguar Escola da Saúde

Curso de Farmácia

Disciplina de Manipulação Magistral

Docente: Prof. Ms Cláudia C. Daher

Natal, 2016

Prof.: Cláudia Cecílio

Daher

Formulação Cosmética

Componentes básicos de uma formulação cosmética

– Veículos;

– Umectantes;

– Emolientes;

– Espessantes e doadores de viscosidade;

– Tensoativos;

– Alcalinizantes, acidificantes e neutralizantes;

– Conservantes;

– Sequestrantes, fragrâncias; corantes.

Veículos ou Excipientes

Conjunto de substâncias que tem finalidade

de dar forma final aos cosméticos com o

objetivo de transportar, favorecer ou

abrandar os efeitos dos princípios ativos e

devem ser adequados ao tipo cutâneo.

Veículos

É a parte mais importante de qualquer

cosmecêutico é o veículo que transporta o

ativo até a pele;

Pode aumentar a eficácia do ativo;

Tornar o ativo completamente inativo;

Aumentar a barreira cutânea;

Induzir à dermatite alérgica de contato.

Tipos de Veículos

Emulsão

Gel

Soluções

Suspensões

Nanoveículos

Emulsão

– “É a forma farmacêutica líquida de um ou mais

princípios ativos que consiste de um sistema de

duas fases com pelo menos dois líquidos

imiscíveis e no qual um dos líquidos é disperso

na forma de pequenas gotas (fase interna ou

dispersa) no outro líquido (fase externa ou

contínua). Normalmente é estabilizada por meio

de um ou mais agentes emulsificantes”.

(Farmacopéia Brasileira, 2012)

Creme

– “É a forma farmacêutica semissólida que consiste

de uma emulsão, formada por uma fase lipofílica

e uma fase hidrofílica. Contém um ou mais

princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma

base apropriada e é utilizada, normalmente, para

aplicação externa na pele ou nas membranas

mucosas”.


Loção

– É a preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica,

com viscosidade variável, para aplicação na pele,

incluindo o couro cabeludo. Pode ser solução,

emulsão ou suspensão contendo um ou mais

princípios ativos ou adjuvantes.


EMULSÕES: CREMES E LOÇÕES

Emulsão

É uma mistura de dois líquidos imiscíveis,

no qual um deles encontra-se na forma de

gotículas líquidas (fase interna ou dispersa),

ao passo que o outro líquido rodeia as

gotículas recebendo o nome de dispersante

(fase externa).

Classificação das emulsões

1. Tipo óleo/água (o/a):

Fase interna (óleo) e a fase externa (água);

A água que é a fase externa é quem vai estar em contato com a pele.

2. Tipo água/óleo (a/o):

Fase interna (água) e a fase externa (óleo);

Sensação mais oleosa, já que o óleo vai estar em contato com a pele.

3. Emulsão múltipla (a/o/a e o/a/o)

Emulsões do tipo A/O e O/A

Emulsões do tipo A/O/A e O/A/O

Emulsões

Emulsões: presença de dois componentes

imiscíveis gerando uma força de repulsão

(tensão interfacial).

Agentes emulsificantes: diminuem a tensão

interfacial.

Emulsões

A.. Dois líquidos imiscíveis separados em duas fases (I e II).

B. Emulsão da fase II dispersa na fase I.

C. A emulsão instável progressivamente retorna ao seu estado inicial de fases separadas.

D. Os agentes emulsificantes se posiciona na interface entre as fases I e II, estabilizando a emulsão.

Desvantagens: Instabilidade

INSTABILIDADE FÍSICA:

– FLOCULAÇÃO;

– CREMAGEM;

– COALESCÊNCIA.

Fenômenos de instabilidade das emulsões

Principais alterações:

1. Floculação: tendência p/ as gotículas se amontoarem à superfície;

processo reversível por agitação;

2. Coalescência: processo irreversível;

a emulsão quebra-se, as gotículas da fase interna juntam-se, aumentando de volume até haver separação total das fases.

Fenômenos de instabilidade das emulsões

Componentes de uma emulsão

Fase aquosa

Fase oleosa

Agentes emulsivos (tensoativos)

Adjuvantes farmacotécnicos: antioxidantes,

conservantes,umectantes, espessantes,

corantes, etc.

Princípios Ativos.

Componentes de uma emulsão: Óleos

Propriedades emolientes, hidratantes,

carreadoras e terapêuticas.

– Classificação:

Óleo natural de origem vegetal p. ex.: óleo de rícino

Óleo natural de origem animal p. ex.: lanolina

Óleos modificados p. ex.:miristato de miristila, ácidos

graxos, ésteres, hidrocarbonetos e glicerídeos.

Óleos sintéticos p. ex.: óleo de silicone.

Componentes de uma emulsão: Agentes emulsivos (tensoativos)

Características: • Diminuem a tensão superficial entre duas fases

imiscíveis aumentando a estabilidade da emulsão;

• Fundamentais para estabilização da preparação.

• Colóides, proteínas, alcoóis de alta massa molecular, tensoativos propriamente ditos

Estrutura molecular do tensoativo

Classificação dos tensoativos sintéticos

Os tensoativos podem

ser classificados de

acordo com a região

polar ou hidrofílica, em:

tensoativos iônicos

(catiônicos, aniônicos e

anfóteros) e

tensoativos não-

iônicos.


Tensoativos aniônicos: Ao se ionizarem em solução aquosa, fornecem íons

orgânicos carregados negativamente.

São hidrofílicos e originam emulsões O/A.

Ex.: mono, di e triestearatos de sódio, éstearato de

glicerina, derivados orgânicos amínicos, lauril sulfato de

sódio, lauril-éter-sulfato de sódio, trietanolamina, etc.


Tensoativos Catiônicos: • São aqueles que em solução aquosa, formam

cátions,ou seja, fornecem íons orgânicos carregados

positivamente.

• São substâncias bacteriostáticas e amaciantes (pele e

cabelos) e orientam as emulsões no sentido A/O.

• Exs.: sais de amônio quaternário, brometo de cetil-

trimetilamônio, cloreto de benzalcônio, etc.

• São incompatíveis com tensoativos aniônicos, irritação

na pele,não toleram íons ferro e metais pesados.


Tensoativos Anfóteros: • Agente tensoativo contendo em sua estrutura tanto o

radical ácido como o básico. Esses compostos quando

em solução aquosa exigem características aniônicas ou

catiônicas dependendo das condições de pH da

solução.

pH ácido ----- catiônico

pH básico----- aniônico


Tensoativos Anfóteros: • São menos agressivos que os aniônicos, por isso são

mais utilizados em formulações mais suaves.

• Compatíveis com outros tensoativos.

• Hidrofílicos, orientando emulsões O/A.

• Possuem ação detergente,espumante e bactericida.

• Exs.: imidazolina e derivados, betaína e derivados,

aninoácidos e derivados.


Tensoativos não iônicos: Agente tensoativo que não fornece íons em solução

aquosa e cuja solubilidade

São compatíveis com outros tensoativos.

São pouco irritantes, estabilizantes, espessantes e

gelificantes.

Exs.: Dietanolamina de ác. Graxo de coco 90,80, estearato

de glicerol, ésteres de sorbitol, etc.

Classificação de acordo c/ sua hidrofilia

Griffins, elaborou um esquema baseado no

equilíbrio-hidrofílico-lipofílico- EHL (em inglês HLB=

hidrofilic-lipofilic-balance);

O valor de EHL está relacionado diretamente c/ a

importância da parte hidrofílica da molécula;

Uma fração hidrofílica elevada temos um EHL

elevado;

Uma fração lipofílica elevada temos EHL baixo.

Se a molécula de tensoativo for:

+Lipófila - Hidrófila

Baixo EHL

-Lipófila + Hidrófila

Alto EHL

Seleção de tensoativos HLB – balanço hidrófilo/ lipófilo

HLB < 10 => Característica lipófila

HLB = 10 => Equilíbrio entre hidrófilo e

lipófilo.

HLB > 10 => Característica hidrófila

Aplicação do HLB

EHL

Aplicação

3-6 Emulsificante A/0

7-9 Agente umectante

8-18 Emulsificante O/A

13-15 Detergente

15-18 Solubilizante

EHL de alguns tensoativos

Tensoativo EHL

Monoestearato de glicerila 3,8

Monolaurato de sorbitano (“Span 20”) 8,6

Oleato de trietanolamina 12,0

Monolaurato de sorbitano polioxietilenado (“Tween

60”)

15,0

Lauril sulfato de sódio 40,0

Técnica de preparo das emulsões

Método clássico de inversão de fases Fase aquosa Fase oleosa + tensoativos

Agitação

constante

75˚C 75˚C

75˚C

35-45 ˚C

Componentes de uma emulsão: Umectantes

Substâncias que tem como função

proporcionar umidade ao produto.

Hidratam superficialmente a epiderme.

Exs.: sorbitol, glicerol,propilenoglicol, d-

pantenol, lactatos, derivados da lanolina, etc.

Componentes de uma emulsão: Emolientes

Espalhamento,

lubrificação, hidratação.

Conferem consistência

e aparência as

formulações.

Componentes de uma emulsão: Emolientes

“A concentração e tipo de emoliente podem ser

modificados para alterar algumas características da

formulação tais como espalhabilidade, custo,

compatibilidade, capacidade solubilizante, liberação

do fármaco, penetração cutânea, oclusão, entre

outras”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)

Componentes de uma emulsão: Espessantes ou Estabilizantes

Substâncias que impedem a mobilidade da

fase aquosa alterando sua viscosidade e

auxiliando o tensoativo, impedindo o

rompimento da emulsão.

Exs.: Goma xantana, carbômeros, derivados

da celulose, alginatos, silicatos de alumínio e

magnésio, cloreto de sódio, etc.

Componentes de uma emulsão: Aditivos

Substâncias com propriedades e funções

específicas na formulação cosmética.

Perfumes

Corantes

Conservantes

Componentes de uma emulsão: Princípio Ativo

Substância química ou biológica que atua

sobre as células teciduais de diferentes

maneiras.

Elemento com ação mais acentuada em uma

formulação.

Efeito farmacológico ou cosmético.

Fórmula 1: Cold cream (Emulsão A/O)

Componentes Quantidade

Fase A (aquosa)

Borato de sódio 1 g

solução conservante de parabenos 3,3 g

água purificada qsp 100 g

Fase B (oleosa)

cera branca de abelha 15 g

petrolato líquido 50 g

propilparabeno 0,15 g

butil-hidroxitolueno 0,05 g

Preparo: Aquecer separadamente a Fase B (oleosa) a 75 °C e a Fase A (aquosa) a 80 °C.

Verter a fase aquosa sobre a fase oleosa, mantendo a temperatura. Agitar

moderadamente até a formação de emulsão, evitando a incorporação de ar. Diminuir a

velocidade de agitação e resfriar até temperatura ambiente.

Fórmula 2: Creme aniônico (Emulsão O/A)


Fase A (aquosa)

edetato dissódico 0,1 g



Fase B (oleosa)

estearato de octila 6 g

álcool cetoestearílico, cetilestearilsulfato de sódio 15 g


Fase C (complementar)

ciclometicona 2 g

solução conservante de imidazolidinilureia a 50% 0,6 g

Preparo: Aquecer, separadamente, a Fase B (oleosa) e a Fase A (aquosa) à temperatura

aproximada de 70 - 75 ºC. Sob agitação lenta adicionar a fase aquosa à fase oleosa.

Manter agitação lenta até atingir aproximadamente 40 ºC e adicionar a Fase C

(complementar).

Fórmula 3: Creme não iônico (Emulsão O/A)


Fase A (aquosa)




Fase B (oleosa)

cera autoemulsionante não iônica (álcool cetearílico, cetearete 20, óleo mineral, álcool de

lanolina e vaselina) 15 g

dimeticona 2 g


estearato de octila 2 g

Fase C (complementar)


Preparo: Aquecer, separadamente, a Fase B (oleosa) e a Fase A (aquosa) à temperatura

aproximada de 70 - 75 ºC. Sob agitação lenta adicionar a fase aquosa à fase oleosa.

Manter agitação lenta até atingir aproximadamente 40 ºC e adicionar a Fase C

(complementar).

GÉIS

Géis

Os géis consistem na dispersão de um

sólido (resina, polímero e derivados da

celulose) em um líquido (água, ou

álcool/água) formando um excipiente

transparente ou translúcido.

Géis

“É a forma farmacêutica semissólida de um

ou mais princípios ativos que contém um

agente gelificante para fornecer viscosidade

a um sistema no qual partículas de

dimensão coloidal - tipicamente entre 1 nm e

1 μm - são distribuídas uniformemente. Um

gel pode conter partículas suspensas”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)

Gel Hidrofílico

“É o gel resultante da preparação obtida pela

incorporação de agentes gelificantes -

tragacanta, amido, derivados de celulose,

polímeros carboxivinílicos e silicatos duplos

de magnésio e alumínio à água, glicerol ou

propilenoglicol”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)

Géis

Composição:

– Água

– Agente de estruturação (polímero)

– Umectantes (propilenoglicol, glicerina)

– Estabilizante

– Corante/essências

Géis

Fármacos hidrossolúveis

Nenhuma oclusão

Uso superficial

Miscibilidade com exudatos cutâneos

Fácil remoção

Aspecto estético atraente

Baixo custo.

Géis

TIPOS DE GÉIS:

Derivados da celulose: carboximetilcelulose

Polímeros naturais: goma xantana

Polímeros sintéticos: carbopol

GÉIS: Derivados da celulose

Hidroxietilcelulose (natrosol, cellosize)

É o gel a base de celulose de maior interesse

para veiculação de ativos em dermatologia;

Possui caráter não iônico;

É solúvel em água fria ou quente;

Tolera bem pH ácido;

Estabilidade entre pH 2,0 – 12,0.

GÉIS: Carboxivinil e derivados

Carbopol:

Agentes gelificantes mais comumente utilizados. É o preferido por produzir géis cristalinos; brilhantes,

aquosos ou hidroalcoólicos;

Ótimo efeito espessante;

Somente pode ser empregado em preparações tópicas.

Fórmula 1: Gel não iônico (Emulsão O/A)


Fase A

carbômer 980 1 g


Fase B


propilenoglicol 5%


Fase C

solução de trietanolamina a 50% qs pH 6,5 - 7,0

Preparo:Em recipiente adequado, solubilizar o edetato dissódico, o propilenoglicol e a solução

conservante de imidazolidinilureia na água purificada. Acrescentar o carbômer e manter

em contato até que esteja totalmente úmido. Dispersar o carbômer com ajuda de agitador

eletromecânico até ausência total de grumos. Iniciar a neutralização com a solução de

trietanolamina, ajustando o pH entre 6,5 e 7,0.

Fórmula 2: Gel de Hidroxietilcelulose


Fase A

hietelose (hidroxietilcelulose) 2,5 g

sorbitol 3 g


Fase B




Preparo: Misturar os componentes da Fase A. Agitar lentamente até completa dispersão da

hietelose e ausência total de grumos. Adicionar os componentes da Fase B um a um sob

agitação lenta (pH final entre 5,0 e 6,0).

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