Aula5-Soluções1

8/18/2019 Aula5-Soluções1

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Soluções FarmacêuticasSoluções Farmacêuticas

por

Camila Braga

Dornelas

2009/2


2/30

(I) Definição

(II) Vantagens X Desvantagens

(III) Escolha do solvente

(IV) Adjuvantes

(V) Preparo geral

(VI) Tipos de preparação

(VII) Estailidade

(VIII) E!alagens

SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS

Soluções FarmacêuticasSoluções Farmacêuticas

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solvente" fase na #ual ocorre a dispersão

soluto" co!ponente #ue se encontra disperso no solvente$ nafor!a !olecular ou i%nica

(I) Defnição(I) Defnição


&E! geral$ o solvente est' presente e! !aior#uantidade EXE*+," -aropes (./0 de soluto)

1 2iste!a !onof'sico$ ho!og3neo$ co! dois ou !aisco!ponentes4

Nome da dispersão Tamanho médio das partículas

solução verdadeira 0 – 1nm

solução coloidal 1 – 100nm

suspensão > 100nm

Propriedades coligativas5 pressão os!6tica

5 aai-a!ento criosc6pico5 elevação do ponto de eulição5 aai-a!ento da pressão de vapor



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☺ !ais facil!entedeglutidos

☺ i!ediatadisponiilidadepara asorção

☺ ad!inistração def'r!acos

irritantes para

a !ucosag'strica

(II) Vantagens X Desvantagens(II) Vantagens X Desvantagens


☹ transporte eestocage!

☹ !enor estailidade

☹ !aiorsusceptiilidade

aodesenvolvi!entosde

!icroorganis!os

☹ i!precisão da dose

☹ não disfarça saordesagrad'vel



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“Semelhante atrai semelhante”

(III) Escolha do solvente(III) Escolha do solvente


loreto de etila 1 polar

Etanol 1 polar loreto de etila" ai-a soluilidade e! 'gua Etanol" !aior soluilidade e! 'gua

?

7I8A*9E2 :ID;,8>>>>

o!postos org?nicos #ue cont3! grupos polares capa@es defor!ar ligaçes : co! a 'gua(,:$ :,$ ,:$ :B,:$ ,,:$ =,B$

,$ =:B e 2,C:) são solveis nesta$ se!pre #ue seu P44 não

for !uito elevado

A introdução de 'to!os de halog3nios tende$ e! geral$ adi!inuir a soluilidade por au!ento do peso !olecular se!au!ento correspondente de polaridade

Posiçes relativas de sustituintes" !5dihidroen@eno Fo5dihidroen@eno F p5dihidroen@eno

A for!a cis de u! is%!ero G !ais solvel #ue a for!atrans

&, solvente ideal para soluili@ar u! f'r!aco ne! se!prepode ser utili@ado e! u!a preparação far!ac3utica$ visto#ue este deve ser desprovido de to-icidade$ não irritar

!ucosas$ ser inerte e co!patHvel co! a for!ulação4



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(a) 2oluçes a#uosas

() 2oluçes não5a#uosas



(a) Soluções aquosas

(i) Tipos de 'gua para uso far!ac3utico

5 'gua pot'vel5 'gua purificada5 'gua estGril444

'gua" principal

5 fisiologica!ente co!patHvel5 não t6-ica5 constante dielGtrica elevada

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(ii) 2oluilidade

atores #ue influencia! a soluilidade

5 ta!anho das partHculas e agitação

5 p:

5 te!peratura

5 poli!orfis!o

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aneiras de !elhorar a soluilidade e! 'gua

5 uso de co5solventesSolventes usados em combinação com o solvente principal da solução para aumentar a solubilidade de um fármaco (eletrólito fraco ou substânciaapolar)

&E-e!plo" fenoarital

2oluilidade e! 'gua 1 J$BgK7

2oluilidade e! etanol 1 JCgK7

Ltili@ando5se u!a !istura JM0 Et,: N OM0 'gua"

J$B - M$O 1 J$M.g

JC - M$J 1 J$CMg

= 2,38 fenobarbital! "





9/30SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS


,: ⇌ N N ,:5

5 controle do p:#ase fraca$ %p&$ 'solubilidadecido fraco$ 'p&$ 'solubilidade

5 soluili@ação

dição de tensoativos * micelas

:A ⇌ :N N A5

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5 co!ple-ação+ essencial ue o comple-o se.a facilmente revers/vel para ue ofármaco livre se.a liberado durante e após o contato com os fluidosbiolóicos


&, calor au-ilia a velocidade de dissolução !aste!peraturas elevadas pode! degradar o f'r!aco evolatili@ar outros4

5 !odificaçes #uH!icas0ltimo recurso uma ve1 ue implica na s/ntese de saisidrossolveis 4 modificação da to-icidade efarmacoloia

5 controle do ta!anho de partHculas

%tamano$ 'área superficial $ ↑solubilidade



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(b) Soluções não-aquosas

2ão e!pregados #uando não G possHvel assegurar a

dissolução co!pleta dos co!ponentes da solução e!siste!a a#uoso ou #uando o f'r!aco não G est'vel no

!es!o4


&2iste!as de lieração prolongada I44 injeçesoleosas

(4J) Qleos fi-os de orige! vegetal

Qleos não vol'teis$ constituHdos especial!ente de 'cidosgra-os de glicerol

Qleo de a!3ndoas$ soja$ algodão$ a@eite$ !ilho$ p4 e-4

Qleos !inerais so!ente uso e-terno





(4B) Rlcoois

Etanol" !ais e!pregado$ principal!ente para uso e-terno

5 soluili@antes

5 anti5sGptico

5 S evaporação do produto na pele

5 uso oral e parenteral e! pe#uenas #uantidades$especial!ente co!o co5solvente (no !'-i!o B0 pois G t6-ico)

(4C) Poli6is

5 uso interno e e-terno

Polietilenoglic6is (PE8s)" uso e-terno (t6pico) eparenteral

Dietilenoglicol$ etilenoglicol e seus !onoetil Gsteres"so!ente para uso veterin'rio





(4) Uter etHlico

5 !uito usado para e-tração de !atGria5pri!a innatura

5 uso e-terno

(4/) ,utros

iristato e pal!itato de isopropila

5 uso e-terno$ principal!ente e! co!Gticos

5 ai-a viscosidade$ !enos gorduroso

Di!etilfor!a!ida e di!etilaceta!ida

5 uso veterin'rio

Xileno

5 uso e! for!ulaçes auriculares




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(i) Objetivo do uso de adjuvantes em soluções

5 tornar a solução !ais co!patHvel co! o !eiofisiol6gico #ue ser' aplicada

5 pro!over a dissolução e! 'gua de u! f'r!aco #ue G!uito pouco solvel ou insolvel neste solvente

5 retardar ou i!pedir hidr6lise ou o-idação

5 evitar o desenvolvi!ento de !icroorganis!os

5 !elhorar as caracterHsticas organolGpticas$ #uandonecess'rio$ para !elhorar a aceitailidade do!edica!ento pelo paciente

(IV) Adjuvantes(IV) Adjuvantes




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2iste!as ta!ponantes

5omponentes ue uando dissolvidos em um solvente são

capa1es de resistir 6 variação de p& com a adição deácido ou base

Escolha"

5 p: final da preparação e capacidade ta!ponantere#uerida

5 co!patiilidade co! o f'r!aco e outros co!ponentes

da for!ulação

5 co!patiilidade co! a via de ad!inistração

5 p: final deve proporcionar !'-i!a estailidade$

soluilidade e iodisponiilidade do f'r!aco

aronatos$ citratos$ gluconatos$ lactatos$ fosfatos$

acetatos$ tartaratos$ oratos (so!ente uso e-terno)$p4 e-4



(ii) Tipos




Agentes !odificadores de densidade

Substâncias ue aumentam o tempo de perman7ncia da soluçãoauosa de uso tópico (pele ou olos)

umentam a viscosidade de soluçes

Povidona$ :E$ car%!eros$ p4 e-4


onservantes (anti!icroianos)

5 não adsorver na e!alage!

5 não ser inco!patHvel co! o p: da preparação ede!ais co!ponentes

5 deve! ser ade#uados para a via de ad!inistraçãoe! #uestão





Agentes redutores e antio-idantes

VeHculos a#uosos" 5 p: 'cido" !etaissulfito$ p4 e-4

5 p: neutro" issulfito$ p4 e-4

5 p: 'sico" sulfitos$ p e-4

VeHculos oleosos" 5 :T

5 :A 5 tocoferol

5 au-iliares (#uelantes)" EDTA$ 'c4 cHtrico




Edulcorantes

5 2acarose" principal

☺ incolor

☺ !uito solvel e! 'gua

☺ est'vel na fai-a de p: 5.

☺ !ascara saores salgado e a!argo

☺ efeito suavi@ante

5 Poli'lcoois" soritol$ !anitol$ glicerol$ p4 e-4

5 Edulcorantes artificiais" sais s6dico e c'lcico da sacarina$ cicla!atos$ asparta!e$ p4 e-4

☺ alto poder adoçante

(JMM JMMM -)

☹ cariog3nica

☹ cal6rica

☹ saor residuala!argo ou !et'lico





Aro!ati@antes e ess3ncias

5 usados e! conjunto co! edulcorantes

5 !uito usados e! for!ulaçes pedi'tricas

5 au-ilia! na identificação do produto

,tenção"

5 fontes naturais (suco de frutas$ 6leos aro!ati@ados)

5 sintGticos (!ais aratos$ est'veis e disponHveis)


&A escolha deve ser co!patHvel co! a cor do produto epossuir a capacidade de !ascarar saores a!argo$salgado$ doce e a@edo4

D,E2A78AD,RID,AA;8,





orantes

5 usados principal!ente para soluçes de uso oral e uso e-terno

5 nor!al!ente associado a u! aro!a

5 facilita! a identificação

Tipos"

5 naturais (!ais aceitos)" caroten6ides$ clorofilas$ antocianinas$ rioflavinas$ p4 e-4

5 sintGticos (cores !ais vivas e est'veis)

&Verificar se o corante G aprovado para usofar!ac3utico$ cos!Gtico ou ali!entar4&Para u!a !es!a sust?ncia corante e-iste! diferentesdeno!inaçes dependendo do paHs4&Verificar se o corante não G afetado pelo p: dapreparação ou por radiação L4V4 ou ainda pela adição deagentes o-idantesKredutores4



21/30

J) alcule a #uantidade de P4A (soluto)

B) Pese ou !eça o P4A4

C) Escolha o !elhor solvente ou conjunto de solventes para

soluili@ar o P4A verificando se não h' nenhu!ainco!patiilidade f'r!aco K solvente

) Verifi#ue a necessidade de adjuvantes far!acotGcnicos

/) Defina a orde! de adição de cada co!ponente da f6r!ula

) Escolha a tGcnica e operação far!ac3utica !ais ade#uada

ao preparo (dispersão$ soluili@ação$ a#ueci!ento$

agitação !ec?nica$ etc)

W) iltre a solução (oservar se houve retenção de soluto no

filtro)

.) Verifi#ue e corrija o p:$ se necess'rio

O) E!ale ade#uada!ente e identifi#ue a solução

preparada


(V) Pe!ao geal(V) Pe!ao geal



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7H#uidos para aplicação cut?nea

5 7oçes

plicação sobre a pele sem fricção

5 7ini!entos

plicados sobre a pele com fricção

5ont7m substâncias oleosas em solução alcoólica

5 Verni@es

"/uidos par aplicação na pele com pincel

5ont7m álcool ou 9ter, os uais evaporam rápido dei-andoos ativos sobre a pele

5 ol6dios

Similares ao anterior, após evaporar o solvente formam umfilme plástico sobre a pele proporcionando maiorcontato do fármaco com cortes ou imperfeiçes


(VI) "i!os de !e!aação(VI) "i!os de !e!aação



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Preparaçes auriculares

5 para aplicação no canal auditivo interno5 soluçes de f'r!acos N 'gua N glicerina N P8 ou!isturas 'guaK'lcool

5 uso local5 antii6ticos$ anti5sGpticos5 soluçes de li!pe@a5 e!olientes de cera5 gotas$ spra:s ou soluçes de li!pe@a

Preparaçes nasais

5 soluçes de pe#ueno volu!e e! veHculo a#uoso paraad!inistração nasal

5 deve ter p: pr6-i!o a $. e ser isot%nica

5 antii6ticos$ antiinfla!at6rios e descongestionantes



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Preparaçes oft'l!icas

5 lH#uidos estGreis de pe#ueno volu!e

5 indicados para instilação no gloo ocular ou dentro do saco conjuntival efeito local

2oluçes para irrigação

5 soluçes a#uosas estGreis de grande volu!e

5 li!pe@a de feri!entos e cavidades corporais

5 deve! ser isot%nicas

olut6rios

5 soluçes a#uosas usadas para prevenir e tratar infecçesucais e de garganta

5 anti5sGpticos$ analgGsicos eKou adstringentes



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Produtos parenterais

5 soluçes estGreis para injeção ou infusão no corpo

Preparaçes retais

5 soluçes a#uosas ou oleosas para ad!inistração retaldestinado li!pe@a$ diagn6stico ou trata!entos

Produtos inter!edi'rios

5 EspHritos2oluçes alco6licas de sust?ncias vol'teis$ usados

principal!ente co!o agentes aro!ati@antes

5 Rguas aro!'ticas

2oluçes a#uosas de sust?ncias vol'teis co! propriedadesaro!ati@antes



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XA;,PE 2IP7E2sacarose 5555555555555555555 ./g

'gua destilada 555 #4s4p4 JMMM!7Ydensidade 1 J$CJ J$CCZ

7H#uidos orais

5 Xaropes

1 2acar6leos" sacarose N 'gua

;reparaçes farmac7uticas l/uidas cu.o ve/culo 9 aáua purificada contendo elevada concentraçãode açcares, os uais le conferem propriedades

edulcorantes e conservantes



&A sacarose pode ser sustituHda por"

5 glicose$ frutose

5 poli6is

5 sust?ncias não5glicog3nicas

SACARS! " dissacarídeo #licose $ %rutose



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5 Eli-ires

Soluçes auosas medicamentosas edulcoradas com açcares,

sacarina ou licóis< presentam*se claros, adocicadose flavori1ados<


☺ ade#uados para f'r!acos insolveis e! 'gua !as solveise! !isturas hidroalco6licas

☹ !enos doce e !enos viscoso #ue os -aropes☹ !enos efetivo no !ascara!ento do saor

☹ alta graduação alco6lica J/5/M0

5 elitos

São preparaçes l/uidas ue apresentam consist7ncia-aroposa devido 6 rande uantidade de mel ue cont7m(dissolvido num ve/culo auoso)



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u!mi"a# integridade e pot3ncia dos ativos deve! ser!antidas

$!si"a5 li!pide@ e-a!e visual ou densidade 6ptica

5 cor visual ou espectrofot%!etro

5 odor$ saor

5 propriedades reol6gicas re%!etros ouviscosH!etros


(VII) Esta#ilidade(VII) Esta#ilidade



29/30


(VIII) E$#alagens(VIII) E$#alagens

%&'O %&'O

la"re metli"o

pilfer-

proof

child-

proof



30/30

(VIII) E$#alagens(VIII) E$#alagens

*+,ST&O*+,ST&O

Documents

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