Definição

São processos destinados ao recobrimento de uma forma farmacêutica sólida:

Granulados

Cápsulas

Comprimidos

OBJETIVOS Mascaramento de sabor, odor ou cor desagradáveis

Proteção do fármaco de efeitos de degradação (luz, ar, umidade)

Conferir gastroresistência (revestimento resistente à ação do suco gástrico)

Facilita a deglutição (fácil deslizamento para o estômago)

Possibilidade de administrar substâncias que atacam as mucosas, evitando ações corrosivas e emética;

OBJETIVOS Evitar incompatibilidades entre os diferentes componentes da

formulação

Modificar as características de liberação do fármaco (liberação

controlada – revestimentos especiais)

Impedir a formação de pó e facilitar o deslizamento no

acondicionamento;

Melhora a sua apresentação (estética) e integridade mecânica.

Propriedades dos comprimidos

• Resistência à abrasão

• Homogeneidade de superfície: filme adere em toda a superfície revestimento não elimina imperfeições.

Qualidade do filme

(revestimento)

Qualidade dos comprimidos

(núcleo)depende

• Propriedade de superfície

Natureza química dos componentes da formulação

Revestimento(aderir à superfície do comprimido sem penetrar

profundamente para não dissolvê-lo)

Superfícies hidrofóbicas

Difícil revestimento com base aquosa pois não molham a superfície

Uso de tensoativo para melhorar a adesão do revestimento

Processo de revestimento

Método Geral

Comprimidos (núcleo) em movimento

Solução revestimento

Ar aquecido (secagem / evaporação do solvente)

EQUIPAMENTOS

• Turbinas (drageadeiras) convencionais (padrão)

• Turbinas (drageadeiras) perfuradas

• Revestimento por suspensão de ar (leito fluidizado)

Turbina (drageadeira) convencional

• turbina metálica de forma circular, conectada a eixo horizontal que desenvolve movimento rotacional

• sistema de injeção de ar (ar quente) / sistema de exaustão

• Aplicação da solução de revestimento através de spray ou manualmente nos comprimidos em movimento.

Turbinas perfuradas

Totalmente ou parcialmente perfuradas

Eficiente sistema de secagem com alta capacidade de revestimento e podem ser completamente automatizadas

Sistema de leito fluidizado

• Maior fluxo de ar no centro da câmara – suspensão dos comprimidos nesta região

• Movimento ascendente no centro da câmara e descendente próximo às paredes (reintrodução da corrente de ar ao chegarem no fundo da câmara)

• Nebulização contínua da solução de revestimento

• Núcleos friáveis podem dificultar o revestimento – impacto comprimido/comprimido e comprimido/parede

• Durante o processo de drageamento / revestimento os comprimidos movem através da zona de aplicação onde recebem spray, fora da zona de aplicação os comprimidos transferem, por contato, parte da solução recebida para outros comprimidos e para as paredes do equipamento.

• Durante o processo o tambor gira fazendo com que os comprimidos passem repetitivamente pela zona de aplicação.

DRAGEAMENTO

REVESTIMENTO

• O processo de drageamento (sugar coating) pode aumentar o peso dos comprimidos de 50 a 100%

• O processo básico de sugar coating envolve as seguintes fases:

• - selagem dos comprimidos• - sub-coating• - aplicação de xarope• - polimento

• FASES DA DRAGEIFICAÇÃO:• Três fases:

• camada isolante ( facultativa)• 1º fase camada elástica (ou de sub-revestimento)• camada alisante•

• 2º fase adição de xarope simples• (corado ou não)

• 3º fase polimento

Camada Isolante• evitar penetração de líquido no comprimido• espessura fina = barreira contra umidade• Gastroresistência

- fármacos sensíveis ao pH ácido- fármacos destinados a serem liberados

somente no seu local de ação (anti-sépticos intestinais)

Polímeros: zeína, HPMC, acetoftalato de celulose, soluções alcóolicas

Ex: zeína + ácido oleico + PEG 4000 + cloreto de metileno + álcool

Camada elástica

• Ligação entre a camada de revestimento principal e o núcleo isolado

• Conferir elasticidade• Aparar arestas vivas

Ex: gelatina+ goma arábica + açúcar+ água

Ex: carbonato de cálcio+ açúcar + amido

Camada Alisante

• Alisar a superfície do comprimido

• Aplicação de suspensões açucaradas – camada aderida à superfície do comprimido

• Ex: carbonato de cálcio + talco + açúcar + água destilada

Adição de xarope simples• Adquirir umidade necessária para o polimento

• conferir a cor desejada- corantes solúveis: coloração final depende do número

de camadas aplicadas

- corantes insolúveis: (lakes) misturados com óxido de titânio = coloração final não depende do número de aplicações

Ex: carbonato de cálcio + açúcar + amido + corante + água

Polimento• Conferir brilho

• Impressão- nome do produto ou fabricante- antes ou depois do polimento- antes: tinta adere mais fortemente à superfície, mas

pode ser removida no momento do polimento- Depois: não adere bem à superfície polida

Ex: cera de carnaúba + cera de abelha + parafina sólida + solvente orgânico

• O processo de film-coating altera de 2 a 5 % do peso dos comprimidos

• Reduz o tempo de operação

• Tamanho, forma e densidade dos comprimidos afetam a habilidade do leito de comprimidos ser fluidizado

• Fluidização e secagem: veloc. e taxa de ar

• fluxo ar: excessivo atrito: friabilidade e quebra

• ↓↓ fluxo ar: insuficiente movimentação: umedecimento excessivo.

• O revestimento do comprimido permite visualização do logo, código dos comprimidos.

Composição dos filmes de revestimento

Agentes filmógenos

Não entérico

- HPMC- etilcelulose- HPC- Povidone- CMC sódica- PEG

Entéricos-Acetoftalato de celulose

- Polímeros acrilatos: Eudragit

- Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose

- Goma Laca