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INCIFAR FORMAS FARMACÊUTICAS 1

FORMAS FARMACÊUTICAS - …©cnica Compacta. São Paulo: Pharmabooks, 2006. Title: FORMAS FARMACÊUTICAS Author: Muriel Bucci Created Date: 8/26/2014 5:38:42 PM

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INCIFAR

FORMAS FARMACÊUTICAS

1

FORMA FARMACÊUTICA

2

É a forma pela qual o fármaco é

administrado ao paciente, ou seja, a

forma de apresentação do

medicamento.

A forma farmacêutica é

definida pela:

3

Via de administração;

Necessidades do paciente, relação paciente

doença defini-se a melhor via de

administração;

Características físico-químicas do fármaco;

Fórmula e equipamentos disponíveis.

Devem atender os seguintes atributos:

4

Conter a quantidade adequada de fármaco;

Ser livre de materiais estranhos (matérias-

primas aprovadas);

Liberar o fármaco na quantidade e com a

velocidade adequada;

Devem atender os seguintes atributos:

5

Ser formulada de acordo com a via de

administração a que se destina;

Ser bem aceita pelo paciente (ausência de

efeitos indesejáveis sabor agradável e

estético)

Ser adequada a estabilidade do fármaco;

Fornecer ação farmacológica ótima.

São classificadas em:

6

sólidas, semi-sólidas, líquidas

FORMAS FARMACÊUTICAS

SÓLIDAS

7

CÁPSULAS

8

são formas

farmacêuticas sólidas

com invólucro duro ou

mole, de forma e

capacidade variáveis,

contendo normalmente

uma dose unitária de

um ou mais

ingredientes ativos.

Destinadas a

administração oral.

Vantagens

9

Fácil deglutição, Fácil identificação (algumas são

serigrafadas) Farmaceuticamente elegantes Mascaram de forma eficaz sabores e

odores desagradáveis, Fácil formulação, Para crianças a cápsula pode ser aberta, e

o conteúdo disperso em água Boa estabilidade

Vantagens

10

Versatilidade: pode-se preparar doses pequenas, individualizadas

Apresentam boas características de biodisponibilidade (geralmente o invólucro se dissolve rapidamente no estômago.

Permite elaboração de sistema de liberação prolongada, e liberação entérica

Protegem o fármaco de agentes externos (pós, ar, luz, etc).

Boa resistência física Boa aceitação pelo paciente.

Desvantagens

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Não é fracionável (não pode ser partida)

Dificuldade de se conseguir

uniformidade de peso em cápsulas

duras

Fácil adesão à parede do esôfago,

devem ser ingeridas com bastante água

Necessidade de garantir temperatura e

umidade relativa do ar para

manipulação e conservação.

Restrição de uso para pacientes com

dificuldade de deglutição (crianças e

Classificação:

12

Cápsulas duras

Cápsulas moles

Cápsulas gastrorresistentes / liberação

entérica

Cápsulas de liberação prolongada

Cápsulas duras

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Forma cilíndrica, arredondada nos

extremos

Formada por duas partes: corpo (mais

longo) e a tampa (mais curto)

Diversos tamanhos e cores

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TAMANHO

CÁPSULA

VOLUME

(mL)

Lactose

(mg)

00 0,95 600 - 800

0 0,67 500

1 0,48 350

2 0,37 250

3 0,27 170

4 0,20 150

Cápsulas moles

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Constituídas de uma única parte

Disponíveis em diversos formatos e tamanhos

Possuem maior flexibilidade (glicerina e sorbitol)

Fácil deglutição

Maior biodisponibilidade do princípio ativo

Preparação complexa, necessita de maquinário

Cápsulas Gastrorresistentes

Liberação Entérica

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Devem resistir ao fluido gástrico e liberar

seus ingredientes ativos no fluido intestinal

Cápsulas são cobertas com um filme

gastrorresistente

O princípio ativo se encontra em grânulos

gastrorresistentes (pellets)

Cápsula de liberação modificada

17

O conteúdo ou o invólucro contém

excipiente especial com a finalidade de

modificar a velocidade que o princípio ativo

é liberado.

Exemplo de excipiente para liberação modificada:

(HPMC– Hidroxipropilmetilcelulose - Methocel®)

COMPRIMIDOS

18

São preparações farmacêuticas de

consistência sólida, formas variadas, obtidas

por meio de compressão, contendo

substância(s) ativa(s) com ou sem

adjuvantes adequados e revestidos ou não.

Classificação:

19

USO INTERNO:

Comprimidos mastigáveis

Comprimidos convencionais

Comprimidos efervescentes

Comprimidos sublinguais

Classificação:

20

USO EXTERNO:

Comprimidos vaginais

Comprimidos para dissolução

TIPOS DIVERSOS:

Multicapas (compressão por 2 ou mais etapas)

Revestidos (entéricos ou de liberação controlada)

Vantagens:

21

Boa estabilidade físico-química

Simplicidade e economia na preparação (larga

escala)

Precisão de dosagem

Fácil administração

Fácil manuseio

Representam mais de 50% de toda produção

industrial

A mais popular forma farmacêutica

Desvantagens

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Processo industrial

Dependendo do modo de preparo do

comprimido temos:

Comprimidos baixa friabilidade (esfarela

fácil) e dureza (quebra fácil)

Custo alto (revestidos, liberação modificada)

Comprimidos revestidos

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Podem ser de 2 tipos:

Drágeas:

revestimentos com

açúcar

Comprimidos

revestidos:

revestimento por

película

Comprimidos revestidos

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Vantagens

Estabilidade: proteção física e química (luz,

umidade, oxigênio)

Marketing: estética (apelo visual)

Biodisponibilidade: controle da liberação do

fármaco

Organoléptica: mascarar odor / sabor

desagradável

Pós

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São misturas íntimas e secas

de fármacos e/ou outras

substâncias finamente

divididos.

Podem ser empregados:

uso interno (pós orais)

uso externo (pós tópicos)

PÓS

26

Permitem a prescrição precisa da dose

individual

Mais estáveis que preparações líquidas

Pós

27

Tamanho reduzido das partículas permite uma

dissolução nos fluidos orgânicos mais rápida que

as formas compactadas (comprimidos).

Maior biodisponibilidade

Menor incidência de irritação gástrica

Maior facilidade de deglutição (pacientes

pediátricos e geriátricos)

Podem ser administrado através de sondas

gástricas em pacientes hospitalizados.

Desvantagens:

28

Substâncias podem deteriorar quando

expostas a condições atmosféricas.

Partículas finamente divididas tem uma

superfície de contato maior quando exposta

a condições ambientais

Fármacos com sabores desagradáveis não

são convenientemente mascarados

Maior tempo de preparo

Classificação:

29

Pós simples: uma única substância

Pós compostos: mistura de mais de uma

substância

SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS

30

São formas farmacêuticas de consistência

firme, de forma cônica ou ogival, destinadas

a aplicação retal, vaginal (óvulos) .

SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS

31

São obtidos por solidificação ou compressão, em moldes, de massa adequada, contendo substâncias medicamentosas

São preparados para amolecer, fundir, dissolver ou desintegrar na temperatura corporal.

Ação:

32

Ação mecânica: deve-se ao estímulo do reflexo da

defecação, decorrente da presença de um corpo

estranho no reto. Exemplo: supositórios laxativos

de glicerina.

Ação local: ação tópica na mucosa anoretal.

Exemplo: supositórios anti-hemorroidários

Ação sistêmica: o fármaco passa para a circulação

geral, produzindo efeito sistêmico: Exemplo:

hormônios, analgésicos, antipiréticos, sedativos,

antieméticos, etc.

Vantagens:

33

Alternativa para fármacos de uso sistêmico

que não podem ser ingeridos via oral

Fármacos ineficazes quando administrados

por via oral (efeito de primeira passagem,

ação do suco digestivo)

Vantagens:

34

Exemplo:

Progesterona, pode ser administrado tanto

por via retal como por via vaginal, e possui

um efeito sistêmico

Fármacos que causam náuseas quando

administrados via oral

Fármacos com características organolépticas

desagradáveis

35

Desvantagens:

36

O início da atividade terapêutica é muitas

vezes mais tardio que as outras vias

A quantidade total de princípio ativo

absorvido pode ser inferior se comparado

com outras vias

A absorção é irregular

FORMAS FARMACÊUTICAS

LÍQUIDAS

37

SOLUÇÕES

38

São preparações líquidas que contêm uma

ou mais substâncias químicas dissolvidas

(molecularmente dispersas) em um solvente

adequado ou em uma mistura miscível de

solventes. Podem ser destinadas para uso

oral, tópico ou parenteral.

SOLUÇÕES TÓPICAS

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Destinam-se a aplicação tópica (uso externo)

São conhecidas como loção

SOLUÇÕES TÓPICAS

Profa Muriel Bucci40

Seus principais solventes são:

NOME DA SOLUÇÃO SOLVENTE

Hidróleos (Soluções aquosas) Água purificada

Alcoóleos (Soluções

alcoólicas)

Etanol, álcool isopropílico

Eteróleos (Soluções etéreas) Éter

Soluções acetônicas Acetona

Gliceróleos (Soluções

glicéricas)

Glicerina

Outras Propilenoglicol, Sorbitol,

Polietilenoglicóis (PEG), etc

SOLUÇÕES SATURADAS

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São soluções nas quais a quantidade máxima

de soluto é dissolvida em uma determinada

quantidade de solvente, após a qual não

pode mais dissolver o soluto.

Após a saturação a quantidade excedente de

soluto irá se precipitar.

Uso em farmácia:

Solução saturada de ácido cítrico (correção

pH em formulações de uso externo)

42

SHAMPOO

43

São preparações de uso cosmético ou

eventualmente medicinal que se apresentam

na forma de líquido, gel, emulsão, contendo

agente tensoativo com poder detergente,

umectante, emulsionante e espumante; com

o qual se assegura a limpeza do cabelo,

deixando-o suave, brilhante e fácil de

manejar.

SOLUÇÕES ORAIS

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Administração oral (USO INTERNO)

Um ou mais ingredientes ativos dissolvidos em água ou em um sistema água co-solvente.

AdjuvantesEstabilidade (antioxidantes,

conservantes)Palatabilidade (edulcorantes e aromas)Viscosidade

Tipos de soluções orais

45

Xaropes

Edulitos e Melitos

Elixires

Misturas

Gotas orais

Vantagens das soluções orais:

46

Os ativos são mais rapidamente absorvidos

Fácil de engolir

Homogeneidade na dose, independente da agitação

Possibilidade de adicionar co-solventes para melhorar a solubilização de fármacos.

Desvantagens:

47

Difíceis de transportar

Menor estabilidade fisico-química e microbiológica

Solubilização realça o sabor do fármaco

Doses administradas podem variar, pois o paciente não tem acesso a sistemas de medida de volume preciso (conta-gotas, copo medida, etc)

Caseiro: colheres são de tamanhos diferentes

XAROPE

48

São preparações aquosas concentradas à base de açúcar

Com ou sem agentes flavorizantes

Com ou sem substâncias medicinais

Apresentam não menos que 45% (p/v) de sacarose.

Vantagens:

49

Boa conservação: por conterem alta quantidade de açúcar (solução hipertônica) desidratam os microorganismos, que sofrem plasmólise.

São apropriados para fármacos hidrossolúveis.

Possibilitam a correção do sabor da formulação (efeito edulcorante).

Desvantagens:

50

Contra-indicados para pacientes diabéticos (preparações isentas de sacarose)

EDULITOS

51

solução oral sem açúcar

Pode ser edulcorada e aromatizada.

MELITO

52

Uso do mel no lugar do açúcar

ELIXIR

53

São preparações líquidas hidroalcóolicas, límpidas, adocicadas, flavorizadas, com teor alcóolico entre 20 a 50%.

Menos doces e viscosos que o xarope

Menos efetivos no mascaramento do sabor

Podem conter co-solventes: glicerina, propilenoglicol

ELIXIR

54

Vantagem: fármacos solúveis em água e fármacos solúveis em álcool.

Desvantagem: restrição para crianças e adultos que devem evitar o uso de álcool.

MISTURAS

55

Termo genérico utilizado para várias

preparações líquidas de uso oral

GOTAS ORAIS

56

Soluções ou suspensões orais próprias para

administração em pequenos volumes

Utensílios: conta-gotas, frasco gotejador

COLUTÓRIO

57

Líquido medicamentoso que se aplica sobre

as gengivas e mucosa oral

Líquido para gargarejo

SUSPENSÃO

58

Sistema bifásico composto por uma fase sólida finamente dividida( fase interna, descontínua ou dispersa), dispersa em uma fase líquida (fase externa, contínua ou dispersante).

SUSPENSÃO

59

As partículas sólidas são insolúveis na fase líquida e tendem a sedimentar.

A fase líquida possui uma certa consistência, pode ser aquoso ou oleoso (ex. óleo de amendoim)

VANTAGENS:

60

Preparo de soluções com fármacos insolúveis em água

DESVANTAGENS:

Precisa ser bem formulada e preparada Partículas sólidas tamanho reduzido: garante

a uniformidade da formulação (dose distribuida de forma homogênea) e diminui a velocidade de sedimentação

Deve sedimentar lentamente e ressuspenderfacilmente com agitação

FORMAS FARMACÊUTICAS

SEMI-SÓLIDAS

61

GEL

62

Géis são sistemas semi-sólidos que consistem em suspensão de pequenas partículas inorgânicas ou de grande moléculas orgânicas interpenetradas por um líquido” (USP , 2005)

Dispersão de um sólido (polímero) em um líquido (água) formando um excipiente transparente ou translúcido.

Principais componentes do gel:

63

ÁGUA

AGENTE GELIFICANTE

outros produtos para estabilizar a

formulação como: umectantes e adjuvantes.

POMADA

64

são preparações semi-sólidas desenvolvidas para aplicação externa na pele ou nas mucosas que amolecem ou se fundem na temperatura corporal. (USP 2005)

PASTA

65

São formas farmacêuticas semi-sólidas que

contêm uma elevada concentração de pós.

São mais firmes e espessas que as pomadas,

mas geralmente menos gordurosas.

UNGUENTO

66

São um tipo de pomada que contém substância resinosa.

São firmes porém macias, se aproximando muito das pomadas

Alguns autores tomam unguento por sinônimo de pomada

EMULSÕES

67

Definimos emulsões como veículos que

apresentam em sua composição uma fase

oleosa e outra fase aquosa, estabilizadas pela

presença de um agente emulsionante.

Podem ser líquidas ou semi-sólidas

Uso externo ou interno

CREMES

68

Emulsão semi-sólida de uso externo

CREMES

69

FASE AQUOSA

FASE OLEOSA

TENSOATIVOS

CREM

E

LOÇÕES

70

Emulsão semi-sólida de uso externo

Mais fluida que o creme

Espalha melhor e tem mais água

CONDICIONADOR

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Emulsão semi-sólida de uso externo

É uma forma cosmética destinadas a ser aplicada após a lavagem dos cabelos com xampu e com finalidade de facilitar a penteabilidade dos cabelos.

Referências

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FERREIRA, ANDERSON DE OLIVEIRA. Guia

Prático da Farmácia Magistral. 3ºed. São Paulo:

Pharmabooks, 2008. Vol.1 e 2.

GIL, ERIC DE SOUZA. Farmacotécnica

Compacta. São Paulo: Pharmabooks, 2006.