psicofarm

FUNDAMENTOS E PRINCIPAIS DROGAS

PSICOATIVAS

Marcelo Wisniewski - Farmacêutico

Objetivos e estrutura da aula

- Conhecer as bases farmacológicas para o estudo

de psicofármacos.

- Entender os processos biológicos e químicos

envolvidos na utilização de psicofármacos.

- Conhecer os principais grupos de psicofármacos.

- Aula expositiva composta por 34 slides

- Discussão sobre a prática do uso de

psicofármacos nos diversos transtornos

psiquiátricos.

• Introdução à Farmacologia

1

• Farmacocinética e Farmacodinâmica

2

• Substâncias Psicoativas

3

• Grupos de Psicotrópicos

4

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

- Farmacologia: ciência que estuda como agentes

químicos reagem com organismos vivos.

- Drogas → ag. químicos – processos biológicos

- Remédio = Medicamento

- Fármaco = princípio ativo do medicamento

- Farmacocinética (movimentação)

- Farmacodinâmica (efeitos) 1

DROGA

FARMACOCINÉTICA

•Vias de administração

•Absorção

•Distribuição

•Biotransformação

•Eliminação

ORGANISMO

FARMACODINÂMICA

•Local de ação

•Mecanismo de ação

•Efeitos

Concentração no local do receptor

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

FARMACOCINÉTICA - ADME

- Vias de administração: oral, sublingual, retal,

inalatória, tópica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Absorção: parte do organismo que interage ou

modifica o medicamento

- Distribuição: sistema circulatório

- Biotransformação ou metabolização: fígado

- Eliminação ou excreção: rins

2


- Vias de administração: oral, sublingual, retal,

inalatória, tópica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Objetivo → ultrapassar barreiras celulares

Fonte:

http://www.grupoescolar.com/a/b/411

18.gif

http://www.grupoescolar.com/a/b/41118.gif




- Absorção: parte do organismo que interage ou

modifica o medicamento

- Droga: meio externo → corrente circulatória

- Metabolismo de 1ª passagem: intestino → circulação

porta → fígado (drogas uso oral) ex. nortriptilina

- Via intramuscular: não há metabolismo de 1ª pass.


- Distribuição: sistema circulatório

- Ocorre distribuição em vários compartimentos do

organismo

- Interferem: lipossolubilidade, ligação a proteínas

plasmáticas

- Drogas SNC: barreira hematoencefálica


- Biotransformação ou metabolização: fígado

- Lipossolúveis → não-lipossolúveis

- Metabólitos ativos, ex. heroína → morfina

- ↑ ou ↓ atividade de enzimas metabolizadoras, ex.

fenorbarbital (↑), álcool (↑), IMAO (↓) – indução

enzimática.


- Eliminação ou excreção: rins

- Excreção proporcional a cc da droga, não saturáveis

(cinética 1ª ordem)

- Excreção limitada, saturável, ex. álcool (cinética de

ordem zero)

- Meia-vida plasmática: cc plasmática cair pela

metade

FARMACODINÂMICA

- Local de Ação (sítio de ação)

Agonistas / Antagonistas (gff) → Receptores Celulares

Ex. morfina e endorfinas

Fonte:

http://mmspf.msdonline.com.br/pacie

ntes/manual_merck/secao_02/cap_007

.html

http://mmspf.msdonline.com.br/pacientes/manual_merck/secao_02/cap_007.html




FARMACODINÂMICA

Fonte:

hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr

ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss

ores.pdf

- Local de Ação (sítio de ação) → sinapses


FARMACODINÂMICA

Fonte:

hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr

ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss

ores.pdf

- Local de Ação (sítio de ação) → sinapses

Muitas substâncias

exógenas afetam a

neurotransmissâo:

Modos de ação

AGONISTAS:

mimetizam o efeito do

NT

ANTAGONISTAS:

inibem a ação do NT


FARMACODINÂMICA

- Principais

neurotransmissores:

- Acetilcolina

- Serotonina (5-HT)

- GABA

- Glutamato

- Aspartato

- Glicina

- Histamina

- Adenosina

- ATP

- Óxido nítrico

- Dopamina

- Epinefrina

FARMACODINÂMICA

- Local de Ação (sítio de ação)

Índice terapêutico: LD50/ED50

LD = dose letal p 50% pop/ED = dose efetiva p 50% pop

Fonte:

http://cepticandidoborges.hd1.com.br

/cepti%20teen/servidor_cepti/apostila

s/enfermagem/ENSINO%20PROFISION

ALIZANTE/FARMACOLOGIA%20-

%20INTRODU%C3%87%C3%83O%20

FARMACOLOGIA.pdf

http://cepticandidoborges.hd1.com.br/cepti teen/servidor_cepti/apostilas/enfermagem/ENSINO PROFISIONALIZANTE/FARMACOLOGIA - INTRODU%C3%87%C3%83O FARMACOLOGIA.pdf








FARMACODINÂMICA

- Efeitos Adversos

Não há droga que produza apenas efeito terapêutico

- Podem ser previsíveis ou imprevisíveis

- Previsíveis: efeitos tóxicos (↑ cc ), efeitos colaterais

(inevitáveis), Efeitos secundários (dependência)

- Imprevisíveis: genéticos ou imunológicos:

intolerância, idiossincrasias (efeito aberrante),

alergia (clássica)

FARMACODINÂMICA - Interação medicamentosa

- Interação de duas ou mais drogas com efeito

benéfico ou não.

- Benéfica: adição, potencialização e sinergia ex. lítio

+ antidepressivos

- Não-benéfica: inativação ou potencialização de

efeitos adversos, ex. diuréticos tiazídicos ↓ excreção

de lítio

SUBSTÂNCIAS PSICOATIVAS

3


- Principal efeito → alterar funções psicológicas

- Presentes no cotidiano

- Álcool é ansiolítico

- Bebidas com cafeína são psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrópicos

- Drogas lícitas e drogas ilícitas


- Principal efeito → alterar funções psicológicas

- Presentes no cotidiano

- Álcool é ansiolítico

- Bebidas com cafeína são psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrópicos

- Drogas lícitas e drogas ilícitas

DROGAS PSICOTRÓPICAS OU PSICOATIVAS

- Medicamentos que alteram estados psíquicos

- Grupos

Medicamentos antipsicóticos

Antidepressivos e estabilizadores de humor

Medicamentos ansiolíticos

Medicamentos hipnóticos

Analgésicos de ação central

4

DROGAS PSICOTRÓPICAS OU PSICOATIVAS

Drogas com emprego

clínico

Drogas normalmente sem

uso clínico

Efeito

psicotrópico é

o principal

Antipsicóticos

Ansiolíticos

Hipnóticos

Antidepressivos

Estabilizadores de humor

Drogas de uso recreacional:

Nicotina, etanol

Drogas de abuso:

psicoestimulantes (cocaína,

anfetaminas), narcóticos

(heroína), alucinógenos (LSD,

maconha), solventes

orgânicos

Efeito

psicotrópico

não é o

principal

Analgésicos opióides

Anticonvulsivantes

Anti-histamínicos

Anti-hipertensivos

Inibidores de apetite

Fonte: Fundamentos em

Psicofarmacologia

Pág. 25, tabela 1.14 – classificação

de drogas psicoativas

Medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos

- Principal indicação → esquizofrenia (alucinações,

delírios, perseguição, grandeza)

- Clorpromazina (Amplictil®)

- Haloperidol (Haldol®)

- Sulpirida (Equilid®)

- Risperidona (Risperdal®)

- Uso prolongado: discinesia tardia (irreversível)


- Principal NT envolvido: dopamina (efeitos inibitórios

e excitatórios do sistema nervoso periférico)

- Mecanismo de ação (provável): antagonismo de

receptores dopaminérgicos com ↑ na taxa de

renovação de catecolaminas.

Fonte:

http://www.sistemanervoso.com/i

mages/farma/nesq_01.gif

http://www.sistemanervoso.com/images/farma/nesq_01.gif




- Efeitos adversos: sintomas extrapiramidais, boca

seca, visão turva, retenção urinária, hipotensão

postural, sedativo.

- Interações:

+ álcool (↑ efeitos depressores)

+ fumo (↑ de efeitos adversos)

+ fenobarbital (↓ absorção)

+ captopril (depressão respiratória)

+ antiácidos (hipotensão)

Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Principal indicação → distúrbios afetivos

(depressão, bipolaridade)

- Amitriptilina (Tryptanol®)

- Fluoxetina (Prozac®)

- Selegilina (Jumexil®)

- Carbonato de lítio (Carbolitiun®)

- Uso prolongado: tolerância farmacológica


- Principais NT´s envolvidos: serotonina,

noradrenalina, dopamina.

- Mecanismo de ação: variam de acordo com a classe.

Desde bloqueio de recaptação de NT até

antagonismo de receptores pós sinápticos.

- Classes: tricíclicos (amitriptilina), de 2ª geração

(fluoxetina), IMAO (selegilina), estabilizadores de

humor (lítio).


- Efeitos adversos: sedação, boca seca, visão turva,

hipotensão postural, alterações na condução cardíaca,

tremor, perda de peso, insônia, dependência.

- Interações:

+ álcool (potencialização)

+ fumo (↑ metabolização – antidep. tricíclicos)

+ clonidina (bloqueio de efeito anti-hipertensivo)

+ anticoncepcionais (inibe metabolização de a.tricic)

+ anticonvulsivantes (↑ metabolização – a. tricíclicos)

Medicamentos Ansiolíticos

- Significado → “aquele que decompõe a ansiedade”,

calmantes, tranquilizantes, barbitúricos.

- Diazepam (Valium®)

- Clonazepam (Rivotril®)

- Midazolam (Dormonid®)

- Alprazolam (Frontal®)

- Uso prolongado: dependência e tolerância


- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ação: ansiolíticos facilitam a ação do

neurotransmissor GABA, o qual possui efeito

inibitório no SNC.

- Classes: benzodiazepínicos (diazepam) e não

benzodiazepínicos (buspirona).


- Principais efeitos dos BZDs: atenuação de

comportamento defensivo, anticonflito, sedativo-

hipnóticos, relaxamento parcial de musculatura

esquelética.

- Interações:


+ antiácidos (↓ absorção)

+ outros depressores do SNC (potencialização)

Medicamentos Hipnóticos

- Principal função: indução rápida do sono por certa

duração.

- Zopiclona (Imovane®)

- Zolpidem (Stilnox®)

- Uso prolongado: dependência e tolerância

Medicamentos Hipnóticos

- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ação: modulação do GABA

- Efeitos Adversos: amnésia, descoordenação motora,

tonturas, alucinações

- Interações:


+ benzodiazepínicos (potencialização)

Medicamentos Analgésicos de Ação Central

- Principal função: tratamento da dor. São opióides.

- Morfina (Dimorf®)

- Codeína (Tylex®)

- Heroína

- Uso prolongado: dependência e abstinência

importantes

Medicamentos Analgésicos de Ação Central

- Principais NTs envolvidos: 5HT, noradrenalina.

- Mecanismo de ação: agonista de receptores

opióides que ↓ a liberação de NT envolvidos em

processos álgicos.

- Efeitos Adversos: inibição de motilidade intestinal,

náuseas, vômito, depressão respiratória, euforia,

dependência, alucinações.

- Interações:


+ outros depressores do SNC (potencialização)

Referências bibliográficas

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Fundamentos de

Psicofarmacologia. Ed. Atheneu, Rio de Janeiro,

2005.

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Brandao M.L., Tomaz

C., Neurobiologia das Doencas Mentais. Lemos

Editorial, Sao Paulo, 1993

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