Farmanguinhos/Fiocruz Memento Terapêutico247

RANITIDINA

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A administração concomitante deantiácidos deve ser considerada, ouestá indicada na maioria dospacientes em uso de ranitidina.

A eficácia da ranitidina notratamento da úlcera gástrica ouduodenal parece ser similar à da

cimetidina. Ranitidina promove acura em 60 a 70% dos pacientes,com 4 semanas de tratamento e até80% com 6 semanas de tratamento.

O uso da ranitidina em tra-tamento superior a 6 ou 8 semanas,para úlcera, não está indicado.

CONTRA-INDICAÇÕES

Ver precauções

POSOLOGIA

Uso oral

• Úlcera gástrica ou duodenal:

— Adultos:150 mg duas vezes ao dia, ou 300 mg à noite, durante 4 a 8semanas. Manutenção com 150 mg ao dia.

— Crianças entre 1 mês e 16 anos: 2 a 4 mg/kg duas vezes ao dia; máximode 300 mg.

• Condições hipersecretórias patológicas: 150 mg 2 vezes ao dia,titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente e pelo tempo

Nome Genérico: cloridrato de ranitidinaClasse Química: inibidor dos receptores H2 da histaminaClasse Terapêutica: agente antiulcerosoForma Farmacêutica e Apresentação: Ranitidina 300 mg, em blistercom 10 comprimidos revestidos

INDICAÇÕES

• Úlcera gástrica e duodenal

• Esofagite erosiva

• Refluxo gastroesofágico

• Síndrome de Zollinger-Ellison

• Mastocitose sistêmica, adenoma endócrino múltiplo, gastrite

• Outros usos: úlcera gástrica induzida por antiinflamatóriosnão esteroidais, sangramento gastrointestinal superior

Ranitidina é usada sob a forma oral para tratamento de úlcera ativa doestômago ou duodeno, refluxo gastroesofageano, esofagite erosivadiagnosticada endoscopicamente e como tratamento de manutenção deúlcera gástrica ou duodenal. Também é utilizada nas condiçõeshipersecretórias gastrointestinais e como terapêutica de manutenção paraprevenir recorrência de esofagite erosiva.

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necessário. Doses até 6 g ao dia têm sido usadas em pacientes com doençagrave. Avaliar uso de via parenteral.

• Refluxo gastroesofageano: 150 mg 2 vezes ao dia, para adultos; 5 a 10mg/kg/dia, em 2 doses, para crianças entre 1 mês e 16 anos.

• Esofagite erosiva: 150 mg 4 vezes ao dia, para adultos; 5 a 10 mg/kg/diapara crianças. Manutenção com 150 mg 2 vezes ao dia.

• Dosagem na insuficiência renal: Clearance da creatinina abaixo de 50ml/min: 150 mg em 24 horas, via oral;

A hemodiálise reduz os níveis séricos de ranitidina, devendo a dosagem serajustada e administrada ao final da diálise.

PRECAUÇÕES

• Doença renal• Doença hepática

• A melhora sintomática com ranitidina não invalida o diagnóstico de doençamaligna, que deve ser pesquisada em pacientes selecionados.

• Estudos epidemiológicos indicam a associação de infecção gástrica comH. pylori com a patogênese da úlcera gástrica, recomendando-se que todosos pacientes com úlcera gástrica inicial ou recorrente, recebam tratamentoantiinfeccioso para o H. pylori.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria B” do FDA (vide pág. 10)

— Não há evidência de danos ao feto, quando ranitidina é usada durante agestação, mas os estudos ainda são inconclusivos.

— Ranitidina é excretada no leite de animais de laboratório; deve ser usadacom precaução durante a amamentação.

EFEITOS ADVERSOS / REAÇÕES COLATERAIS

Os efeitos adversos da ranitidina são geralmente pouco freqüentes.

Menos freqüentes Raros ou muito raros

SNC: cefaléia, sonolência, insônia, vertigem, confusão mental, agitação,depressão e alucinação podem ocorrer especialmente em pacientesgeriátricos debilitados, distúrbios motores involuntáriosAC: bradicardia, taquicardia, bloqueio AV, extrassistoliaAD: náusea, vômitos, diarréia, constipação, pancreatite, hepatite,aumento das transaminasesHEMAT: agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia,anemia aplástica, anemia hemolítica, pancitopenia, hipoplasia de medulaDERM: exantema cutâneo, reações de hipersensibilidade, com bronco-espasmo, febre, exantema cutâneo e eosinofilia, febreOutros: Artralgia, mialgia, ataque agudo de porfiria em pacientesportadores da doença, perda da libido e ginecomastia são muito raros

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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• 3-cetoconazol, itraconazol: redução do efeito dos antifúngicos.

• 3–glipizida, gliburida, tolbutamida: aumento da absorção destes hipo-glicemiantes, com risco potencial de hipoglicemia.

• 3–nifedipino, nitrendipina, nisoldipina: aumento das concentraçõesdestes bloqueadores de cálcio.

SUPERDOSAGEM

Experiência clínica limitada com intoxicação aguda por ranitidina.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

— Ranitidina é um antagonista dos receptores H2 da histamina.

— Ranitidina é 3 a 13 vezes mais potente em bases molares que a cimetidinana inibição da secreção ácida estimulada.

— Após administração oral de 150 mg de ranitidina, 95% da secreção ácidagástrica basal são inibidas em até 4 horas; 92% da secreção gástrica noturnasão inibidas em até 13 horas.

• Mecanismo de Ação:

Ranitidina inibe competitivamente a ação da histamina nos receptores H2

das células parietais, reduzindo a secreção ácida gástrica durante o dia eem condições basais noturnas, mesmo quando estimulada por alimentos,insulina, aminoácidos, histamina ou pentagastrina.

• Farmacocinética:

Ranitidina é rapidamente absorvida por via oral. Sofre intenso metabolismode primeira passagem. Biodisponibilidade de 50%; pico plasmático em 1 a 3horas (0,25 hora IM); metabolizada no fígado, excretada na urina e na bile;vida média de 2 a 2,5 horas.

Deve ser administrada com alimentos ou imediatamente após as refeições.

Os antiácidos podem bloquear os efeitos da ranitidina, mas podem seradministrados em horários separados, pelo menos por 30 minutos.

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