Opioídes- Seminario

Analgésicos Opióides

Componentes

Ana Cláudia

Breno Alencar

Cláudio Sergio

Cleide Miranda

Jaynara Rocha

Natália Andressa

Dor

Experiência sensorial ou emocional desagradável que ocorre

em diferentes graus de intensidade – do desconforto leve à

agonia –, podendo resultar da estimulação do nervo em

decorrência de lesão, doença ou distúrbio emocional.

Dor

Sensação Específica Dor como sofrimento

Afeto desagradável ou sofrimento e

componente emocional (Psicológico ou

somático)

Origem nos nocioceptores que

respondem a vários estímulos

como: histamina, Ach,

substância P, bradicinina,

serotonina, e prostaglandinas

liberadas como resultado de

uma lesão tecidual.

Opióides

Referem-se a todos os compostos relacionados ao ópio.

São substâncias naturais ou sintéticas , com ação identica a

morfina.

Agem ligando-se a receptores específicos de opióides no

SNC

Produzem ações de insensibilidade à dor .

Opióides

O ópio é obtido das sementes das papoulas, Papaver somniferum, nativa da àsia.

Extrai-se o suco leitoso por incisão na casca da semente e seca ao ar livre formando uma goma de cor marrom, em seguida esta é pulverizada produzindo o ópio contendo grande quantidade de alcalóides.

Possui mais de 20 alcalóides ativos, alguns deles encontrados em medicamentos, como a morfina (concentração de 10%) e codeína (0,5%).

Receptores Opióides

Receptores Funções

µ (mu)

Analgesia supraespinhal e espinal; sedação;

inibição da respiração; redução do trânsito

gastroinstestinal; nodulação da liberação de

hormônios e neurotransmissores.

δ ( delta )

Analgesia supraespinhal e espinal; nodulação da

liberação de hormônios e neurotransmissores.

κ (capa)

Analgesia supraespinhal e espinal; redução do

trânsito gastrointestinal.

Distribuição dos Receptores

Tronco Cerebral

Tálamo medial

Medula espinhal

Hipotálamo

Sistema límbico

Periferia

Sistema Imune

Mecanismo de ação

Mecanismos de Ação dos

Opioídes

Os fármacos opioídes ao interagir especificamente com os

receptores opioídes irão :

Impedir a liberação de neurotransmissores – Ach , NA, GLU e

substancia P .

Esses efeitos pode ser mediado pela hiperpolarização das

células neuronais ao:

Inibir a adenilil ciclase- AMPc

Abrir canais de

Bloquear canais de

Farmacocinética

Absorção :

Vias de administração : via oral, via SC, via parenteral, via IM,

via transdérmica, inalatória.

Distribuição:

Distribuem-se rapidamente com altas concentrações nos

tecidos de alta perfusão: cérebro, pulmões, fígado, rins e

baço

Músculo esquelético é o principal reservatório devido seu

maior volume.

Metabolismo: Fígado

Excreção: Renal principalmente e biliar em pequena %

Efeitos dos Agonistas opioídes

SNC:

Analgesia;

Depressão Respiratória;

Euforia;

Supressão da tosse;

Miose ;

Sedação;

Naúses e Êmese

Efeitos dos Agonistas Opioídes

Sistema Cardiovascular:

Dose elevadas – vaso dilatação periférica- leve hipotensão e

bradicardia;

TGI: Constipação intestinal - motilidade do TGI

Trato Geniturinário: retenção urinária;

Útero: prolongamento do trabalho do parto;

Opioíoides : Usos Terapêuticos

Analgesia

Tosse

Diarreia

Edema Pulmonar agudo associado a insuficiência ventricular

esquerda .

- Alivio da dispnéia e ansiedade

Aplicações nas anestesia

- Propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas

Opioídes : Contra- indicações

Pacientes com: Lesões crânio – encefálicas ;

Gravidez ;

Asmáticos e com DPOC( Doença Pulmonar Obstrutiva

Crônica) ;

Comprometimento da função hepática e renal;

Doença endócrina

Dependência

Menor com agonistas parciais; abstinência é maior com os agonistas fortes

Uso terapêutico por poucos dias é rara

Síndrome de Abstinência: agitação, calafrios, midríase, dor muscular e adbominal, vômito, ansiedade, hostilidade, insônia, rinorréia, lacrimejamento, elevação da PA, FC e temperatura, desidratação, anorexia

Morfina e heroína: surge 6 a 10h após a última dose, efeito máximo 36-48h e em 5 dias some

Metadona: surge após dias e dura até 2 semanas; menos intensa.

Intoxicação

Caracteriza-se por humor alterado, retardo psicomotor, fala

arrastada e comprometimento da memória e atenção.

A superdosagem leva ao coma, depressão respiratória,

miose, hipotermia, hipotensão, edema pulmonar, falência

circulatória, choque.

A tríade " coma + miose + depressão respiratória " é muito

sugestiva de superdosagem por opióides.

Analgésicos Opioídes e

Antagonistas

Agonistas integrais ou de alta eficácia: Morfina, Heróina e Mepiridina.

Agonistas leve a moderado: codeína, oxicodona e Propoxifeno

Agonistas parciais ou Agonistas-antagonistas: podem induzir efeito agonista, mas também podem deslocar agonistas integrais dos seus sítios de ligação e diminuir seus efeitos biológicos: pentazocina, buprenorfina

Antagonistas: se liga ao receptor opióide mas não exerce efeito opióide: naloxona e Naltrexona

Agonistas Potentes

Morfina

A ação direta nos receptores µ

Inibe a liberação de opióides endógenos que vão atuar nos

receptores δ e К.

Usos Clínicos :

Analgesia;

Tratamento de diarréia;

Alívio da Tosse;

Tratamento do edema Pulmonar;

Efeitos adversos:

Depressão respiratória

Euforia

Miose

Vômitos

Morfina- Farmacocinética

Efeito dura 4 a 6 horas;

Vias de Administração: Via oral, intramuscular,

subcutânea, intravenosa, epidural, intranasal ou

transdérmica.

Metabolismo: fígado e um pouco nos rins;

Elevado efeito de primeira passagem;

Ultrapassa a BHE e placenta;

Excreção : 90% renal e 10% biliar

Meperidina

Ação direta nos Receptores µ e К.

Utilizada contra a dor aguda

Usos clínicos:

Analgesia

Efeitos adversos :

Ansiedade

Mídriase

Boca seca

Hipotensão

Tremores

Mepiridina – Farmacocínetica

Efeito dura de 2 a 6 horas.

Vias de administração : Via Oral, Intramuscular e intravenosa.

Metabolismo : fígado.

Excreção : renal

Heroína È uma droga opioíde semissintética

Ação direta nos receptores μ

Agonista forte muito potente e de ação rápida

Muito lipossolúvel e absorvida por todas as vias

Não tem utilização médica

Efeitos:

Euforia

Diminui os Batimentos cardíacos

Principal causa de morte por overdose

Insuficiência respiratória

Sonolência, embotamento mental sem amnésia.

Heroína-Farmacocinética

Efeito imediato

Vias de administração : via oral , inalação, Via intravenosa

, via intranasal, via retal, via intramuscular.

Metabolismo: fígado

Excreção : renal

Meia vida : 10 mim

Agonistas Moderados/Fracos

Codeína É um analgésico menos potente que a morfina.

Ação direta nos receptores μ

Usado no tratamento da dor moderada e como

antitússico.

Usos Clínicos:

Analgesia

Tosse de causa não bacteriana.

Efeitos adversos:

Tonturas

Náuseas e vômitos

Miose

Depressão respiratória

Codeína –Farmacocinética

Efeito dura de 2 a 3 horas

Vias de administração: via oral, via subcutânea, via

intramuscular.

Metabolismo: Fígado

Excreção: renal

Propoxifeno

Derivado da Metadona.

Utilizado como analgésico no alivio da dor leve e moderada.

Combinado com o AAS e Paracetamol

Efeitos adversos:

Náuseas

Convulsões e alucinações

Depressão respiratória

Farmacocinética:

Via de Administração : via oral

Metabolismo : fígado

Excreção : renal

Agonistas-Antagonistas e

Agonistas Parciais

Buprenorfina

Agonista parcial, agindo nos receptores μ.

Usos: dor aguda e crônica

Efeitos Adversos:

Depressão respiratória não revertida pela naloxona.

Redução da pressão arterial.

Náuseas e tonturas.

Farmacocinética:

Via de administração: via sublingual ou via parenteral.

Metabolismo: fígado.

Excreção: biliar e renal

Pentazocina Age como agonista-antagonistas nos receptores μ , κ e δ.

Empregado no alivio da dor moderada.

Efeitos adversos:

Depressão respiratória

Reduz a atividade do TGI

Aumentam a pressão arterial

Taquicardia

Farmacocinética:

Via de administração: via oral e parenteral.

Metabolismo: fígado

Excreção : renal

Antagonistas

Antagonistas Opióides

Se ligam com alta afinidade aos receptores de opióides, mais

não ativam a resposta mediada pelo receptor.

Naloxona e Naltrexona

Naloxona Naltrexona

Naloxona É um Antagonista competitivo nos receptores μ,κ e δ

Utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da

dose excessiva de opióides.

Farmacocinética:

Via de Administração Intravenosa (IV).

Metabolismo: fígado

Excreção: renal e biliar

Naltrexona Realiza ações semelhantes a naloxona.

Apresenta duração mais longa

Bloqueia a ação da heroína injetada por até 48hs

Associada à buprenorfina é empregada na desintoxicação

rápida de opióides.

Útil no tratamento do alcoolismo crônico.

Substancia hepatotóxica.

Farmacocinética:

Via de administração: via oral

Metabolismo: fígado

Excreção: renal

Referencias Bibliográficas

KATZUNG, B.G.; Farmacologia Básica e Clínica. Editora:

Guanabara Koogan, 10a edição, 2012.

GOODMAN & GILMAN. ; As Bases Farmacológicas da

Terapêutica. Editora.Artmed , 12ª , 2012.

RICHARD D.HOWLAND, MARY J. MYCEK, Farmacologia

Ilustrada, Porto Alegre, Ed.Artmed, 2007