FarmacocinticaAbsoro Biodisponibilidade e Bioequivalncia
Transporte Distribuio Metabolismo
Farmacocintica
ABSORO
Absoro DistribuioTGI
Stios de ao
SangueOutras vias
Eliminao
Depsitos
Absoro
Difuso
Membrana celular: bicamada lipdica
Coeficiente de partioCP =quantidade dissolvida em leo quantidade
dissolvida em gua
DifusoA maioria dos frmacos so cidos ou bases fracos, podendo
existir na forma ionizada ou no ionizada, variando a razo entre as
duas formas com o pH
HA H+ + ABH+ B + H+
Composio da membrana?!
Forma no ionizada
Forma ionizada
Membrana plasmtica
Transportador
ATP
Via de administrao interfere?
Absoro gastrointestrinal: interaes com alimentos
Farmacocintica
BIODISPONIBILIDADE E BIOEQUIVALNCIA
BiodisponibilidadeQuantidade e velocidade na qual o princpio
ativo absorvido a partir da forma farmacutica e se torna disponvel
no stio de ao. til na comparao de frmacos, doses ou vias de
administrao diferentes .
Farmacocintica
DISTRIBUIO E TRANSPORTE
DistribuioAps absoro ou administrao direta na circulao sistmica
o frmaco se distribui nos lquidos corporais (intersticial e
intracelular) chegando at o local de ao, onde desempenha sua
atividade farmacolgica, podendo ainda ser armazenado nos tecidos.
Os padres de distribuio de um frmaco dependem: dbito cardaco e
fluxo sanguneo tecidual, propriedades fsico-qumicas do frmaco e
caractersticas da membrana celular.
DistribuioAdministrao Direta Absoro a partir do stio de
aplicao
PLASMA
Tecidos Suscetveis aqueles que sofrem ao farmacolgica
Tecidos Ativos aqueles que metabolizam o frmaco
Tecidos Indiferentes funcionam como reservatrio temporrio
Emunctrios aqueles que eliminam o frmaco
Transporte
TransporteSe um frmaco A apresenta-se 98% ligado s protenas
plasmticas e 2% livre e o frmaco B desloca esta ligao em 10%, a
quantidade livre do frmaco A passaria de 2% para 12%, ou seja, um
aumento de 600%, que poderia implicar em efeitos clnicos
indesejados. Exemplos de frmacos que se ligam extensamente s
protenas plasmticas: - Varfarina 99,5% - Diclofenaco 99,4% -
Diazepam 99% - Amitriptilina 96% - Furosemida 97% - Propranolol
96%
Acmulo de frmaco em diferentes tecidos: Consequncias.
Farmacocintica
METABOLISMO
BiotransformaoAs caractersticas lipoflicas dos frmacos que
promovem sua passagem atravs das membranas biolgicas dificultam sua
eliminao do organismo, uma vez que os compostos lipoflicos
filtrados atravs do glomrulo so amplamente reabsorvidos para a
circulao sistmica durante a passagem pelos tbulos renais.
Fase 1 Droga
Oxidao Hidroxilao Desalquilao Desaminao Hidrlise
Derivado
Fase 2 Droga conjugadaConjugao: cido glicurnicorico cido actico
OH cido sulfricoOH
COOH
COOH OH COOH O
OH
OCOCH3
COOH
Aspirina
cido saliclico
Glicurondio
