FARMACODINÂMICA

Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus

mecanismos de ação no organismo.

fármacoComponentes celulares

• proteínas• enzimas

• receptores-alvo

Ação do fármaco

EFEITO

AO NÍVEL CELULAR

FARMACODINÂMICA

-Um fármaco pode:Modificar a função da célula

Modificar a taxa da função celular

FARMACODINÂMICA

Um fármaco não tem a capacidade de conferir uma nova função à célula ou

tecido-alvo.

FARMACODINÂMICA

CONCLUSÃO:O efeito de um medicamento irá depender

das funções que uma célula é capaz de executar.

FARMACODINÂMICA

•Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao:

modificar o ambiente físico ou químico da célula interagir com um receptor (membrana ou interior da

célula)

Ação

Alteraçõesbioquímicase fisiológicas

Função celularalterada

EfeitoClinicamentemensurável

AçãoEficácia dos medicamentosSurgimento de reações adversas

EspecíficasCombate a causa da doençaAntibióticos

InespecíficasAliviam manifestações clínicasAnalgésicos

EfeitosDecorre da açãoInfluências

Real resposta

DietaExercício físicoIdadeAdministração

Mecanismo de açãoDescrição de processos moleculares

que permitem a atuaçãodo fármaco

Múltiplos efeitosMúltiplos m. de açãoAtropina

Anti-histamínico

Uso Terapêutico dos fármacos depende:

Propriedades farmacodinâmicas

Eficácia Efetividade

Segurança

EficáciaQuantificação do efeito benéfico

EfetividadeSegurança + esquema de administração

SegurançaEfeito benéfico x nocivo

AÇÕES DEFÁRMACOSMEDIADASPOR RECEPTORES

Sobre os receptores...

• Fármaco não-seletivo– Atua em vários receptores - efeitos

• O receptor pode ser classificado pelo efeito específico– Receptores beta

FC• Relaxa os brônquios

– Beta 1 (coração)– Beta 2 (m. liso e células glandulares)

Reações químicas

AçãoEfeito

Morfina

Pilocarpina

EfetorSegmento do organismo

onde se verificamos efeitos

HormôniosNeurotransmissores

Autacóides

Fármacos

Família de receptores• Acoplados a proteína G

• Canal iônico ativado por ligante

• Enzima operada por ligante

• Reguladores da síntese protéica

Acoplados a proteína G

Teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc), que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares (contração de musculatura lisa).

Canal iônico ativado por ligante

Enzima regulada por ligante

Reguladores da síntese protéica

Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento.

A interação fármaco-receptor

• Caracteriza por afinidade– capacidade de ligação

• Atividade intrínseca– Gera resposta farmacológica após acoplamento

• Especificidade química– Receptor só aceita fármaco de estrutura similar

• Reversibilidade– Forças ligantes são transitórias

A interação fármaco-receptor

• AGONISTAS– TOTAL– PARCIAL

• ANTAGONISTAS– COMPETITIVO– NÃO COMPETITIVO

Fármaco agonista

• Tem afinidade e atividade intrínseca• Agonista total• Agonista parcial

– Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose

c

r

f ag f ant

intensifica ou estimula um receptorocupa um receptor e impede as ações de um agonistaAntagonista competitivo

Alta afinidade, mas não produz respostaCompete com o agonista pelos sítios receptores

Antagonista não-competitivoImpede a resposta do agonista sem bloquear o receptor

Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitosdo agonista

Potência

• Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada

FÁRMACOX

Dose = 50

FÁRMACOY

Dose = 20

MESMA RESPOSTA

AÇÕES DEFÁRMACOS NÃO

MEDIADASPOR RECEPTORES

AntiácidosAnestésicos gerais inalatórios

Diuréticos osmóticose outros...

AÇÕES GERAIS DEFÁRMACOS

Não criam funções biológicas

Modificam funções já existentes

A Ç Õ E SEstimulantes

DepressorasIrritativa

CitotóxicaAntimicrobiana

SubstitutivaSupressiva

T R A T A M E N T O SEspecíficos

InespecíficosSubstitutivo

PreventivoSupressivo