FÁRMACOS

ANTI-HIPERTENSIVOS

Profa. Elisabeth Maróstica

Universidade Federal Fluminense Depto. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia

HIPERTENSÃO ARTERIAL

PA = DC x RP

Doença cardiovascular mais comum Prevalência de 50% acima de 60 anos Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%) Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC

HIPERTENSÃO ARTERIAL

CLASSIFICAÇÃO (American Heart Association guidelines):

PA Normal < 120 / 80 Pré-hipertensão 120-139 / 80-89 Hipertensão (estágio 1) 140-159 / 90-99

Hipertensão (estágio 2) > 160 / 100

Tratamento

Correção do estilo de vida

Intervenção sobre fatores de risco: - diminuição peso - dieta hipossódica - atividade física - eliminar tabagismo

Tratamento Farmacológico

PA = DC x RP

FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL

I. DIURÉTICOS 1. Tiazídicos 2. D. De alça 3. D. Poupadores de K+

II. SIMPATOLÍTICOS 1. Agentes de ação central 2. Antagonistas a-adrenérgicos 3. Antagonistas b-adrenérgico

III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca++

IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA 1. Inibidores da ECA 2. Antagonistas de receptor de AII

V. OUTROS VASODILATADORES 1. Nitratos 2. Hidralazina 3. Minoxidil

Terapia anti-hipertensiva

I. DIURÉTICOS

1.Tiazídicos • Hidrocortiazida • Clortalidona • Indapamida

3. Diur. Poupadores de K+

• Espironolactona • Amilorida • Triantereno

2. Diuréticos de Alça • Furosemida • Bumetanida

2

1 3

II. SIMPATOLÍTICOS

1.Agentes

de ação

central

2. Antagonistas a-adrenérgicos

Antagonistas a-adrenérgicos

• Antagonistas seletivos menos efeitos colaterais • Hipotensão ortostática fenômeno de 1ª. dose • Melhora o perfil lipídico LDL e TGC, HDL

3. b-Bloqueadores

• PROPRANOLOL • TIMOLOL

• LABETOLOL • CARVEDILOL

AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS ↓ FC e fc - ↓ débito cardíaco

↓ secreção de renina ↓ tônus simpático (SNC)

bloq. receptor b pré- sináptico

EFEITOS INDESEJÁVEIS • Broncoespasmo • Insuficiência cardíaca • Insuficiência arterial periférica • Distúrbios do sono • Fenômeno de rebote

• METOPROLOL • ATENOLOL

USOS TERAPÊUTICOS Hipertensão, Angina, arritmia, ICC, Glaucoma Profilaxia de enxaqueca, Estados de ansiedade Tremor, outros.

III. Antagonistas de Canal de Ca2+

III. Antagonistas de Canal de Ca2+

Farmacocinética:

• Ef. 1ª Passagem

• 70-98% lig prot

• Adm repetida:

↑ biodisponibilidade

e t1/2 (saturação

met. hepático)

Nicardipina: + seletiva para

coronárias

Bepridil: Angina refratária

/+ /+

Mecanismo de Ação dos Antagonistas de Canal de Ca2+

Músculo cardíaco Músculo liso vascular

Ações Farmacológicas dos antagonistas de Canal de Ca2+

Nifedipina

Verapamil

Usos terapêuticos:

• Antihipertensivo (diidropiridinas)

• Angina de Prinzmetal – dilatação coronariana • Angina de esforço e Angina instável • Antiarrítmico (verapamil)

Efeitos Indesejáveis:

• vasodilatação excessiva • tontura, hipotensão, cefaléia • rubor, disestesias • taquicardia reflexa

IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA

1. Inibidores da ECA

Captopril 50 mg / 3x dia *Enalapril 20 mg / dia Lisinopril 20 mg / dia *Ramipril 10 mg / dia Benzapril 10 mg / dia

Ações farmacológicas RVP pré- e pós-carga aldosterona remodelamento cardíaco (uso crônico)

* Contra-indicados na gravidez

MECANISMO DE AÇÃO DO IECA

ECA

Bradicinina

i ECA

2. Antagonistas de Receptores AT1

eficácia semelhante menos efeitos colaterais (tosse) drogas de escolha p/ substituir os IECA

Losartana ( 100 mg/dia )

Valsartana ( 160 mg/dia )

Candesartana ( 24 mg/dia )

Irbesartana (300 mg/dia.)

Olmersartana ( 20 mg/dia )

FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA

* Contra-indicados na gravidez

V. OUTROS VASODILATADORES

1. Nitratos Orgânicos Nitroprussiato de sódio * Nitroglicerina Dinitrato de isosorbida Mononitrato de isosorbida

Ação na hipertensão: • ↑↑ dilatação das grandes veias retorno venoso, pré-carga • débito cardíaco X taquicardia reflexa – não altera PA ( dose) • dilatação arteriolar, RP, PA (↑ doses)

• Emergêncas hipertensivas Nitroprussiato I.V. • vasodilatação cerebral cefaléia pulsátil

Mec. Ação: NO ↑ [GMPc]i PKG Proteínas contráteis

V. OUTROS VASODILATADORES

2. Hidralazina

3. Minoxidil

• Vasodilatação arteriolar • Ativa canal de K+/ ATP hiperpolarização • Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias • hipertricose

• Vasodilatação arteriolar • Hipertensão na gravidez • Síndrome semelhante ao lupus eritematoso