Gel

FarmacotécnicaProfa. Françoise Carmignan

BASES DERMATOLÓGICAS

EMULSÕES

GÉIS

NÃO IÔNICAIÔNICA

NÃO IÔNICA IÔNICA

GEL CREME

ANIÔNICAS CATIÔNICAS

GéisConceitos

Sistemas coloidais constituído por uma fase dispersora líquida (água) e uma fase dispersa sólida (resinas, polímeros) e que apresenta propriedades macroscópicas parecidas as dos sólidos (elasticidades, viscosidade)

Sistemas semi-rígidos nos quais o movimento do meio dispersante é restringido por um sistema de partículas ou grandes moléculas

Sistema semi-sólido, onde pequenas partículas inorgânicas ou grandes moléculas orgânicas encontram-se interpenetradas por líquido (USP)

GéisPropriedades

Constituído de uma rede tridimensional de macromoléculas, onde é aprisionado o líquido

Pode conter de 80 a 98% de veículo

Sistema heterogêneo

Água é o veículo mais utilizado

GéisCaracterísticas adequadas

Manter transparência em ampla faixa de pH

Manter consistência e homogeinidade na estocagem

Manter conservação

GéisAplicações

Dermatológicas

Cosmética

Odontológica

Higiênica

Suspensora

GéisComponentes básicos

Polímero doador de consistência

Conservante

Água

Neutralizante

Polímeros

Material composto por unidades relativamente simples, repetidas várias vezes:

Homopolímero

Copolímeros

Polímeros cruzados

GéisClassificação

Natureza química:

• Orgânicos

•Inorgânicos

Carga:

• Não-iônicos

•Iônicos

Bentonita (silicato de

alumínio hidratado coloidal),

Derivados de sílica (Veegum - silicato de alumínio

e magnésio coloidal, Aerosil )

Derivados de celulose

GéisClassificação

Solubilidade:

• Hidrogéis

•Organogéis ou Lipogéis

Géis lipófilos (lipogéis ou óleogéis): excipientes são constituídos principalmente por:

parafina líquida adicionada de polietilenoóleos graxos gelificados pelo óxido de silício

sabões de alumínio e zinco

Géis hidrofílicos (hidrogéis): excipientes geralmente a água, glicerol e PEGs

gelificados pelo auxílio de agentes gelificantes comogoma adraganta, polímeros carboxivinílicos

silicatos de Al e Mg

GéisClassificação

Origem:

• Naturais

• Derivados de celulose

• Polímeros sintéticos

•Polímeros biotecnológicos

Naturais modificados

 

Hidrofílicos naturais:Goma guar (semente de plantas)

Goma xantana (fermentação aeróbica)Alginatos e carragenas(algas marinhas)

Pectinas (cascas de frutas)Amido (raízes de plantas)Celulose (planta fibrose)

Amigel

CarbopolPermulen TR1 e TR2

Aristoflex AVC

Derivados da Celulose

Modificação da celulose obtida da polpa da madeira ou algodão que produzem polímeros solúveis

Metilcelulose: OCH3

Carboximetilcelulose sódica (CMC): OCH2COO-Na+

Hidroxietilceluose (Natrosol®): O(CH2CH20)n H

Hidroxipropilceluose: O[CH(CH3)CH2O]n H

Hidroxipropilmetilcelulose: CH2OH CH2CH(OH)CH3

Derivados da celuloseMetilcelulose

Solúvel em água fria

Coagula com aquecimento 60 - 90C

5 a 10% - géis de consistência plástica

1-5% tópicas, 0,5-2% oftálmicas

Forma película permeável sobre a pele, transparente e resistente a óleos e dissolventes

Estável em pH de 3 a 11

Pequenas quantidades de etanol favorecem esponjamento

Produto Comerciais: Tylose, Methocel

Incompatibilidade: cloridrato de aminacrina, clorocresol, cloreto de mercúrio, fenol, resorcinol, ácido tânico, nitrato de prata, cloreto de cetilpiridíneo, ácido parahidroxibenzóico, ácido p-aminobenzóico, metilparabeno, propilparabeno e butilparabeno.

Derivados da celuloseCarboximetilcelulose sódica

CMC

Caráter iônico (aniônico)

Concentração: 0,5-1,0%

Não é utilizado para formação de gel para veiculação de ativos dermatológicos.

Frequentemente usado para gel oral e agentes suspensores

Termoresistente

Incompatível com aditivos catiônicos e eletrólitos

Disponível no mercado nas apresentações: alta, média e baixa viscosidade

Estável em pH 2-12

Derivados da celuloseHidroxietilcelulose

Produto comercial: Natrosol®, Cellosize®

Maior interesse para a veiculação de ativos em dermatologia.

Espessante e estabilizante

Caráter não iônico

pH de estabilidade 4 - 8. Tolerado em pH 2 – 12 (incorporação de ácido glicólico)

Compatível com substâncias ionizadas e nâo-ionizadas

Concentração: 2%

Solúvel em água fria ou quente.

Procedimento: dispersa em água, sob aquecimento entre 60-70C e agitação constante até formação do gel

Processo de formação

CarbômerosPolímeros do Ácido Acrílico

Polímeros de carboxivinil

Gel iônico (aniônico)

Agentes geleificantes comumente utilizados

Vários tipos de resinas com diferentes graus de polimerização

Produto comercial: Carbopol® 934, 940, 2020, ETD 2020, Ultrez 10

Formam géis em meio aquoso e hidro-orgânicos

CarbômerosProcesso de formação

PÓPOLÍMERO

HIDRATADOPOLÍMERO

NEUTRALIZADO

Dispersa em água, umecta e forma uma dispersão aquosa (resina e água) com valor de pH 2,8 – 3,2.

Neste estado pré-dissolvido a molécula está enrolada e sua capacidade espessante é limitada

Neutralização com bases inorgânicas ioniza a resina e gera cargas negativas ao longo dacadeia do polímero. A repulsão entre estas cargas faz com que a molécula se estenda

causando espessamento

CarbômerosPolímeros do Ácido Acrílico

Efeito do pH: Estável em pH 6 – 10 Viscosidade aumenta quando pH próximo da neutralidade Grau da neutralização determina a viscosidade e estabilidade do gel

Incompatibilidades: Ácidos fortes: ocorre diminuição do pH = quebra do gel Compostos catiônicos Eletrólitos (Ca e Al): diminuem a consistência do gel