Farmacologia do DM

Prof °Adriana Nagy

Farmacologia do DM

Definição: Diabetes mellitus é uma doença metabólica caracterizada por um aumento anormal da glicose ou açúcar no sangue.[1]

A glicose é a principal fonte de energia do organismo, mas quando em excesso, pode trazer várias complicações à saúde.

Farmacologia do DM Definição:” Diabetes mellitus é a incapacidade

de controlar de forma apropriada o metabolismo da glicose( intolerância a glicose), devido a incapacidade de produzir e secretar insulina em conseqüência da destruição autoimune das células B pancreáticas ( tipo1) ou a incapacidade dos tecidos periféricos em responder a insulina em conseqüência da sinalização diminuída ou alterada nos receptores insulínicos .”

Farmacologia do DM Quando não tratada adequadamente, causa

doenças tais como: infarto do coração, derrame cerebral, insuficiência renal, problemas visuais lesões de difícil cicatrização, dentre outras

complicações.

Farmacologia do DM A DM tem uma grande importancia mundial. Atualmente, a OMS estima que cerca de 240

milhões de pessoas sejam diabéticas em todo o mundo, o que significa que 6% da população tem diabetes.

OMS estabeleu o dia 14/11 “o Dia internacional do DM “ devido a incidencia mundial da doença , constituindo-se um sério problema de saude publica.

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Segundo uma projeção internacional, a população de doentes diabéticos a nível mundial vai aumentar até 2025 em mais de 50%, para 380 milhões de pessoas a sofrerem desta doença crônica

A DM ocorre em todo o mundo, mas é mais comum (especialmente a tipo II) nos países mais desenvolvidos

A diabetes está na lista das 5 doenças de maior índice de morte no mundo

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Causas e Fisiopatologia Existem dois mecanismos

fundamentais:[

Falta de insulina Mau funcionamento ou

diminuição dos receptores das células.

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A descoberta da insulina foi uma das maiores descobertas da medicina, pois permitiu a sobrevivência de milhares de indivíduos com diabetes.

Esse grande feito foi realizado na universidade de Toronto pelos pesquisadores Banting, Best, Collip e MacLeod, o que rendeu o prêmio Nobel em Medicina.

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Em 12 de janeiro de 1922, foi aplicada em um paciente humano a primeira injeção de insulina com finalidade terapêutica e Leonard Thompson foi o primeiro paciente a se beneficiar deste tratamento.

O paciente recuperou peso e viveu por 13 anos, vindo a

falecer aos 27 anos de pneumonia.

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DM TratamentoDiabetes tipo 1

Insulina e dieta

Diabetes tipo 2

Inicialmente com dieta e fármacos orais e podem usar insulina

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DM CARACTERISTICAS

Tipo 1

Ocorrem em jovens (30anos -10 a 15 anos ), 90% doença autoimune ou vírus, Sintomatologia aguda: Poliúria, polidipsia , perda de peso sem explicação, fraqueza e pele seca.Causa de morte: IRA

Tipo 2

Ocorrem após os 40 anos em indivíduos obesos e (não), resistência a insulina .Sintomas : apetite aumentado, vista turva, ITU, neuropatia periférica .Causa de morte: IAM ,principal causa de morbidade é a aterosclerose.

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Grupos Farmacológicos SULFONILURÉIAS METIGLINIDAS BIGUANIDAS INIBIDORES DA alfa-GLICOSIDASE GLITAZONAS OU TIAZOLIDINEDIONAS INSULINA

Classes de agentes farmacológicos no

tratamento do DM

Farmacologia do DM Insulina é o hormônio responsável pela redução

da glicemia (taxa de glicose no sangue), ao promover o ingresso de glicose nas células.

Ela também é essencial no consumo de carboidratos, na síntese de proteínas e no armazenamento de lipídios (gorduras).

É produzida nas ilhotas de Langerhans, células do pâncreas endócrino.

Ela age em uma grande parte das células do organismo, como as células presentes em músculos e no tecido adiposo, apesar de não agir em células particulares como as células nervosas.

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No organismo humano , o nível de glicemia é controlado , por um sistema de retroalimentação entre fígado ,músculo e tecido adiposo e as ilhotas pancreáticas tendo a

Insulina

Como principal hormônio regulador .

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Farmacologia do DM Receptor de insulina- uma glicoproteinas

transmenbrana tirosina quimase A ativação do receptor por insulina resulta em

numerosas alterações metabólicas, incluindo a captação aumentada de glucose para o fígado, MÚSCULO e tecido

adiposo. Hemácia 40 receptores Hepatócito e adipócito tem 300.000 receptores. Diminui a gicogenólise e a gliconeogênese. È

lipogênica.

Farmacologia do DM Insulina- As diferenças nas formulações de

insulina é farmacocinética.

Farmacologia do DM Tipo de insulina : Bovina Suina Humana produzida através da alteração

genética de uma cepa especial de Escherichia coli com o gene da insulina humana (tecnologia de DNA recombinante)

Em relação a estrutura química, a insulina suína é a mais próxima da humana, com diferença de apenas um aminoácido

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Insulina- Reação adversa Hipoglicemia -pode causar lesão

cerebral.

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Insulina FA- U100 contendo 100 unidades/ml

Atualmente, temos três tipos de preparações de insulina:

1 – Preparações de insulina de ação curta ou rápida;

2 - Preparações de insulina de ação intermediária;

3 - Preparações de insulina de ação prolongada.

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Insulina Regular: É uma insulina de ação rápida, que age controlando a glicemia após a refeição.

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Insulina: R-regular ou insulina-zinco cristalina

solúvel ou insulina cristalina. Insulina de demanda Tem sido a insulina preferida no DM

descompensado em que esteja associado a situações como

infecções, choque e trauma cirúrgico.

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A insulina: em qualquer forma de apresentação, não deve ser administrada por via oral devido

tratar-se de uma proteína, e, conseqüentemente, degradada pelas enzimas digestivas.

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Insulina A via de administração: de todas as preparações de insulina deve ser sempre a via subcutânea, com exceção apenas em caso de emergência hiperglicêmica, em que pode ser usada a via venosa IV e IM, neste caso, utilizando a insulina tipo regular.

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Insulina Regular-: Por via SC, deve ser administrada 30 min.antes da refeição, pois, seu inicio de ação se faz

em 30 minutos, e, atinge o pico máximo em 2 a 4 horas, e, termina seu efeito em 6 a 8 horas.

A dosagem é individualizada e ajustada de acordo com a glicemia e/ou a

glicosúria.

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Insulina :Existem três tipos de insulina de ação intermediaria, que são:

Insulina semilenta NPH, também chamada de insulina isófana

ou isófane Insulina lenta.

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Insulina NPH: É uma insulina de ação basal. Começa a agir horas após a aplicação.

É usada para controlar a glicemia nos períodos em que não estamos nos alimentando (basal), como durante a madrugada. Por isso pode ser utilizada antes de dormir em uma dose única e, freqüentemente, são necessárias mais de uma dose, principalmente no diabetes tipo1.

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Insulina NPH

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Insulina NPH ou isófana ou isófane – consiste na associação da insulina com a protamina zinco.

A protamina é uma proteína extraída do esperma do salmão, que tem a capacidade de retardar a absorção da insulina pelo tecido subcutâneo.

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Insulina NPH :A abreviatura NPH corresponde às palavras:

N = pH neutro, P = protamina, H = Hagedorn, nome do laboratório

onde foi preparada esta formulação.

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A insulina semilenta que consiste na associação da insulina com íons zinco em tampão acetato, com inicio de ação rápido, assim como do pico do efeito, porém, superiores à insulina regular.

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Insulina lenta – consiste em uma mistura da insulina semilenta (30%), com 70% da insulina de ação prolongada, entretanto, na prática, com a cinética semelhante à da insulina NPH.

Farmacologia do DM Preparações de insulina de ação

prolongada ou insulina ultralenta Esta preparação consiste na suspensão de

cristais de insulina-zinco (suína ou humana) com mais protamina e zinco do que a isófane, portanto, com partículas grandes, destinadas a lenta dissolução, o que retarda o seu inicio de ação, porém, com efeito, hipoglicêmico de longa duração.

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Insulina glargina (Lantus) Consiste em uma insulina humana análoga produzida por tecnologia de DNA

recombinante utilizando a Escherichia coli (cepaK12) com duração de ação prolongada que pode permitir a administração única diária. ´´É uma insulina Basal “

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Bomba de insulina- conhecida como Bomba de Infusão em Insulina ou Sistema de Infusão Contínua de Insulina consiste em uma pequena bomba implantada no corpo para liberar insulina de maneira contínua ao longo do dia.

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Bomba de insulina A liberação de insulina é comandada pelo usuário da bomba através de um

controle remoto. Podem ser liberados bolus de insulina (várias unidades ao mesmo tempo) nas refeições ou quando os níveis de glicose estão altos,

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Insulina Inalatória -EXUBERA®, , é uma insulina inalatória de ação rápida, cuja formulação à base de insulina pulverizada . Por meio de um dispositivo próprio de inalação, é inalada para os pulmões.

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EXUBERA®Simula de maneira muito próxima a resposta fisiológica normal da insulina às refeições, por meio de sua rápida penetração na circulação sanguínea e redução dos picos de glicose no sangue que ocorrem após as refeições, em pessoas diabéticas.

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Valor R 470,00

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Antidiabétic

osOrais

Farmacologia do DM Fármacos Orais para Diabetes tipo II – O tratamento

farmacológico baseia-se: Aumentando a secreção pancreática de insulina por meio

de sulfoniluréias ou meglitinidas Diminuindo a gliconeogênese hepática por meio das

biguanidas Melhorando a sensibilidade à insulina nos tecidos

periféricos por meio de tiazolidinas Impedindo a decomposição de carboidratos complexos a

açúcares simples por meio de inibidores da A-glicosidase.

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Hipoglicemiantes Orais : A administração de hipoglicemiantes orais

tem sido associado com mortalidade cardiovascular ↑ em comparação com tratamento apenas com dieta ou dieta mais insulina.

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Hipoglicemiantes Orais : Pertencem aos seguintes

subgrupos : Sulfoniluréias Biguanidas Acarbose

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Farmacologia do DM Sulfoniluréias São derivadas das sulfonamidas, mas não

apresentam atividade antibacteriana. As sulfoniluréias possuem um radical sulfona

ligado a um grupo uréia, com potência hipoglicemiante oral variável.

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SulfoniluréiasPrimeira geração

clorpropamida (Diabinese), tolazamida (Tolinase) e a tolbutamida (Rastinon

Segunda geração

glibenclamida (Daonil), glipizida(Minidiab), gliclazida (Diamicron), glimepirida (Amaryl) (Glimepil), fenformina (Debei).

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Sulfoniluréias Mecanismo de ação: agem principalmente nos

receptores da membrana plasmática das células beta do pâncreas, sobre os canais de K+, reduzindo a permeabilidade destas células ao potássio, causando a despolarização e a entrada de Ca+ ionizado, e portanto, aumentando a secreção da insulina.

Portanto, são eficazes somente se as células beta estiverem funcionantes.

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Sulfoniluréias As sulfoniluréias de segunda geração

apresentam menos efeitos adversos, e, com meia-vida menor facilitam a dosagem a cada 24 horas.

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Sulfoniluréias Contra-indicação: em pacientes gestantes,

pois, estes fármacos atravessam a placenta e estimula a liberação de insulina pelas células beta fetais.

As pacientes gestantes, mesmo portadoras de diabetes não insulino-dependente (DMNID), devem ser tratadas com insulina e dieta suplementada.

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Metformina –( Dimefor- Glifage) È a biguanidina mais segura, considerada

um dos fármacos de 1° escolha : Rara a acidose lática, Reduz peso, diminui apetite, Diminui LDL e VLDL e aumenta HDL

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Farmacologia do DM Metformina ( contra-indicação) Nefropatas Pneumopatas Cardiopata Gestantes Interações med. com álcool Ao realizar ex. de bioimagem deve ser suspensa

02 dias antes e voltar a usar 02 dias depois.

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Glucobay

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(Starlix)(Prandin)

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(Actos)

(Avandia)

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