“ Estudo da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e excreção

“ Estudo da história, origem, propriedades físicas e

químicas, composição, efeitos bioquímicos e

fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e

excreção do dos fármacos”.

FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses


Medicamento ou Droga

“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar

ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a

que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar

enfermidades.” (OMS)

“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática,

curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma

forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação

com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003)

Produto farmacêutico

“Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras

substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.”


Nome do medicamento

nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.

nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States

Adopted Names Council (USAN).

nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica

que fabrica o produto.

Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica.

Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas

características e a mesma ação terapêutica que um de marca, pesquisado e

desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja

patente já está vencida.

Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca,

propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmo.


Ação do fármaco

Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo.

Ação qualitativa

atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para

atuar (ex. uso tópico)

atividade geral:

etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos).

eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja,

atua de preferência em determinados setores.

Ação quantitativa

levemente modificadora ou metatrófica: ação passa desapercebida

energética

útil: concorre para a cura do doente.

nociva: é prejudicial ao doente.


Efeito do fármaco

É a exteriorização da sua ação.

Aplicação da injeção de adrenalina

Acelera o ritmo cardíaco

Força contrátil do músculo cardíaco

Contrai os vasos

Efeito benéfico: aumento de pressão arterial

Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital

Ação do fármaco


Interações drogas-nutrientes

Efeito das drogas

Efeitos terapêuticos ou

colaterais das medicações

Estado nutricional

Dieta, uso de suplementos,

estado nutricional

Toxicidade de uma droga

Eficácia de uma droga

INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES


Dose da droga administrada

Concentração da droga na circulação sistêmica

Concentração da droga no local de ação

Droga nos tecidos de distribuição

Droga metabolizada ou excretada

Efeito farmacológico

Resposta clínica

Toxicidade Eficácia

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃOELIMINAÇÃO


As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos:

interações farmacodinâmicas

Afetam a ação farmacológica da droga.

interações farmacocinéticas

Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo.


FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA

Avalia o que o organismo faz com o

fármaco:

absorção do fármaco

distribuição do fármaco

biotransformação

eliminação do fármaco

Relação dose-concentração

Avalia o que o fármaco faz no

organismo:

mecanismo de ação

efeitos bioquímicos

efeitos fisiológicos

Relação concentração-efeito

Determinam a rapidez e o

tempo levado para a droga

aparecer no órgão alvo

A resposta e a sensibilidade

determinam a magnitude do efeito

de determinada concentração


FARMACOCINÉTICA


Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos

Administração

Absorção

Distribuição

Eliminação

Rins

Depuração renal:

eliminação da droga

inalterada na urina

Fígado

Biotransformação do composto original

em um ou + metabólitos e/ou excreção da

droga inalterada na bile

Biotransformação

Farmacocinética


Administração

Pela boca (via oral)

Vantagens: mais conveniente, segura e barata.

Absorvidos pelo trato gastrointestinal

Farmacocinética


Administração (continuação)

Por injeção

sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por

baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos

pequenos vasos e é transportada pela corrente

sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos

protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos

no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca.

no músculo (via intramuscular): é preferível à via

subcutânea quando há necessidade de maiores

volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais

comprida.

na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as

demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em

dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de

administrar medicamentos com rapidez e precisão.

Farmacocinética



Via sublingual

absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali

situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da

parede intestinal e pelo fígado

absorção incompleta e errática.

Inseridos no reto (via retal)

medicamento + substância cerosa dissolvem-se

depois da inserção no reto.

rápida absorção (revestimento delgado do reto e de

abundante irrigação sangüínea).

utilizado para pessoas que não podem tomar o

medicamento por via oral em razão de náuseas,

impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão

(p.ex. após cirurgia).

(ex. Nitroglicerina – alívio da angina).

Farmacocinética


Instilados no olho (via ocular)

Aplicados à pele

para efeito local (tópico)

para efeito sistêmico (transdérmica)

aplicação de um emplastro à pele

penetração na pele corrente sanguínea

liberação lenta e contínua (horas ou dias)

irritação da pele

Por borrifação

dentro do nariz (via nasal)

dentro da boca (inalação)


Farmacocinética


Absorção

É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente

sanguínea. Este processo é dependente de:

via de administração;

da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas

biológicas;

da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e

movimento gastrointestinal;

da qualidade da formulação do produto.

O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais

podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é

administrada oralmente.

Farmacocinética


Distribuição

Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões

do corpo.

as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende

da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas);

a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a

quantidade de droga que atinge a área;

muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina).

A fração ligada a droga não deixa a vasculatura não produz efeito

farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no

órgão-alvo.

Farmacocinética


Biotransformação (=metabolismo)

Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor

grau.

Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil

farmacocinético; formar metabólitos ativos);

Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos);

Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos

lipossolúveis).

Citocromo P450

Alimentos ou suplementos dietéticos que

aumentam ou inibem a atividade deste

sistema enzimático podem alterar a taxa ou

extensão do metabolismo da droga.

Farmacocinética

FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS



Excreção

Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular.

Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos

corporais.

* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que

atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular).

* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim.

Clearance

Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num

determinado período de tempo (min, h).

Meia vida (t ½)

É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco

seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.

Farmacocinética


FARMACODINÂMICA


PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo)

ligação droga – receptor

AÇÃO

EFEITO

Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares.

Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos)

Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos)

Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável.

Farmacodinâmica


Receptores farmacológicos

“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma

molécula de droga, produzindo um efeito.”

AÇÃO

Sítios de ação

Local de atuação de determinado fármaco.

Farmacodinâmica


Forças Fracas

Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc.

Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR.

Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo.

FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTORFarmacodinâmica


FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

QUIMIOTERÁPICOS

Forças Relativamente mais Fortes

Ligações Covalentes

Exercem ação tóxica

(prolongada) contra organismos patogênicos e

outras células estranhas ao nosso organismo.

Farmacodinâmica


Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca

Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.

O efeito farmacológico é proporcional à:

Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK)

Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir um

efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1).

Drogas agonistas

Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que

aumenta ou diminui a função celular.

Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus

receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma

resposta no sistema-alvo).

Farmacodinâmica


Agonistas Totais

Têm afinidade pelo receptor

Produzem efeito máximo ( = 1)

Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores.

Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua

eficácia)

Agonistas Parciais

Têm afinidade pelo receptor

NÃO produzem efeito máximo (0< <1)

Também são denominados antagonistas parciais,

porque impedem que um agonista total se ligue

ao receptor desencadeando seu efeito máximo.

Farmacodinâmica


Drogas antagonistas

Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a

seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das

respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente

presentes no corpo.

Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos

bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito

broncoconstritor da acetilcolina).

Apresenta AFINIDADE.

Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a

interação das moléculas agonistas com seus receptores).

Farmacodinâmica


INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTORFarmacodinâmica


INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR

Farmacodinâmica


RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA

Potência

Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir

um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.

Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.

Eficácia

Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode

produzir.

Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o

diurético Clorotiazida.

Farmacodinâmica

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