AULA SUSPENSÃO

SUZANA

DEFINIÇÃO

Definição: “É a forma farmacêutica líquida que contém partículas

sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não

são solúveis. Abreviatura: sus.”(FB 5, 2010)

Forma farmacêutica líquida contendo um ou mais princípios ativos

insolúveis (fase dispersa), ou seja, dispersos em veículo apropriado

(fase dispersante), destinada à administração oral, aplicação tópica ou

administração parenteral. (Lamolha)

DEFINIÇÃO• Sistema heterogêneo constituído por duas fases

– Fase Interna• Sólido Insolúvel (praticamente insolúvel)

– Fase Externa• Líquido (Suspensões farmacêuticas)• Semi-sólido (Pomadas pastosas, géis)

• Termodinamicamente instáveis• Tamanho das partícula

– Normalmente, acima de 0,2 micrometros (200 nm)• Suspensões coloidais

– 1 nm até 0,5 µm• Suspensões grosseiras ou Suspensões

– 1 ate 100 µ m

CLASSIFICAÇÃO

• Quanto à via de administração:

Suspensões orais, suspensões tópicas, suspensões estéreis para injeção,

suspensões oftálmicas, suspensões auriculares.

•Quanto à forma com que se apresentam ao paciente:

Suspensões prontas: Devidamente dispersas em veículo apropriado

. Ex: Sulfametoxazol + Trimetoprima suspensão oral (Bactrim®) Nistatina

suspensão oral (Micostatin®), Benzilpenicilina benzatina suspensão injetável

(Benzetacil®)

Pós para suspensão: (Princípio ativo + agente suspensor + corretivos)

Ex: Amoxicilina suspensão oral (Amoxil®), Ampicilina suspensão oral

(Amplacilina®).

CLASSIFICAÇÃO

• o Segundo a FB 5, 2010: Suspensão aerossol, suspensão de liberação prolongada e

retardada, suspensão gotas, suspensão injetável, suspensão

injetável de liberação prolongada, suspensão spray.

VANTAGEM E DESVANTAGEM

Vantagens:

Formas farmacêuticas líquidas são mais bem aceitas por crianças e idosos.

Permite veicular princípios ativos insolúveis na maioria dos solventes

farmacêuticos.

O sabor desagradável de alguns fármacos fica menos pronunciado em

suspensão do que em solução. Ex: Palmitato de cloranfenicol suspensão oral

USP

Substâncias que são quimicamente instáveis em solução, porém estáveis em

suspensão. Ex: Penicilina G procaína (Wycilin-R®).

Pode-se prolongar a ação de certos princípios ativos retardando a sua

absorção.

DESVANTAGEM

o Forma farmacêutica mais difícil de ser preparada

o Sistema termodinamicamente instável cujas partículas tendem a

flocular ou (deflocular).

Características desejáveis de uma suspensão:

o Fase dispersa deve sedimentar lentamente e voltar a dispersar-se

com agitação do recipiente.

o A suspensão deve escoar com rapidez e uniformidade do

recipiente.

REOLOGIAReologia: “Engloba as condições de movimento dos líquidos e de

deformação dos sólidos”

N=T/D η=Ɫ/D ONDE

η =VISCOSIDADE

Ɫ= TENSÃO DE EMPUXE( FORÇA DE CISALHA)

D= GRADIENTE DE CISALHA(,VELOCIDADE DE CISALHA, VELOCIDADE DE DEFORMAÇÃO)

Sistemas reológicos de interesse para suspensões

NEWTONIANOS: - Viscosidade constante . Não adequado para suspensões.

GRADIENTE DE CISALHA PROPORCIONAL A TENSÃO DE EMPUXE,VISCOSIDADE CTE

REOLOGIANÃO-NEWTONIANOS:

PSEUDOPLÁSTICO: - Viscosidade diminui com o aumento da velocidade de corte (agitação) e volta ao valor inicial imediatamente . Produto não sai do frasco. VISCOSIDADE INVERSA A FORÇA DE CISALHA

TIXOTRÓPICO: Viscosidade diminui com o aumento da velocidade de corte (agitação), mas a recuperação da viscosidade não é imediata . Dando tempo para verter o produto do recipiente e medir a dose a ser administrada.

OBS: Os sistemas tixotrópicos são ideais para suspensões: A viscosidade é reduzida mediante agitação. O valor inicial da viscosidade é recuperado com a suspensão em repouso, permitindo que o produto seja removido da embalagem.

FLOCULAÇÃO

É um processo no qual as partículas dispersas de uma suspensão

agrupam-se formado aglomerados frouxos redispersíveis.

A defloculação é o processo oposto à floculação, caracterizado pela

quebra dos aglomerados em partículas individuais formando um

sedimento compacto de difícil redispersão.

UMA BOA SUSPENSÃO DEVE SEDIMENTAR LENTAMENTE E

REDISPERSAR FACILMENTE COM AGITAÇÃO SUAVE.

QUANTO MAIS VISCOSA-MAIS ESTÁVEL, PORÉM DIFICULTA A

RETIRADA DO FRASCO.

FLOCULAÇÃO• PRINCIPAIS AGENTES :• Lauril sulfato de sódio• Polisorbato 80• Colóides hidrofóbicos• Argilas• Cloreto de sódio

COMPONENTES

Adjuvantes técnicos:

o Agente molhante: umectantes Aumentam a molhabilidade de pó

o Agente floculante: Evitam a coesão rígida – formação de sedimento compacto.

o Agente suspensor: Aumentam a viscosidade da fase

dispersante. • . Pseudo-plásticos: Celulose e derivados (CMC, MEC, HEC,

Celulose microcristalina), gomas (arábica e adraganta), carbômeros (carbopol 934®).

• . Tixotrópicos: Argilas (Bentonita, atapulgita, hectorita = Veegun®), dióxido de silício coloidal (Aerosil 200®, Tixosil®), hidróxido de alumínio.

COMPONENTES

•Corretivos:

Conservantes: Parabenos, Ácido benzóico, benzoato de sódio,

ácido sórbico, sorbato de potássio (uso interno). o Corantes,

edulcorantes, aromatizantes ou flavorizantes

•Veículos:

Água purificada, Sorbitol 70%, Xarope simples.

Veículos prontos: Ex: Metilcelulose 1 a 5% e, xarope simples, CMC

1% em xarope simples, goma xantana 0,2 a 0,5% em xarope simples

PREPARO• Preparo das suspensões (Prista et al): • 1. Sólido + Líquido • 2. Sólido + agente suspensor + líquido • 3. (Sólido + agente molhante) + (líquido + suspensor) • 4. (Sólido + agente molhante + agente suspensor) + líquido

ESTABILIDADE

Estabilidade das suspensões:

pH, luz, temperatura podem afetar a estabilidade das suspensões.

Verificar também incompatibilidades entre fármacos e agentes

suspensores, molhantes.

Embalagem:

o Recipientes de boca larga com espaço suficiente para agitação

e facilitar o escoamento. Devem ser protegidas do calor e da luz.

Não devem ser congeladas. “Agite antes de usar”

O QUE EXISTE DE NOVO EM SE TRATANDO DE SUSPENSÕES?

“SUSPENSÕES PERMANENTES”:

Características:

Veículo estruturado: - As partículas estão estruturadas em uma

rede tridimensional de gel (não há coagulação ousedimentação).

São tixotrópicas; com agitação escoam facilmente e em repouso

apresentam-se como um gel sem sedimentação (veículo de alta

viscosidade)

NOVIDADE

. Forma coloidal da celulose microcristalina, também conhecida como

celulose gel (Avicel® RC/CL FMC; Viscocel ® SC Blanver).

.Misturas co-processadas de celulose microcristalina (89partes) e

carboximetilcelulose sódica (11partes). A carboximetilcelulose atua

como auxiliar de dispersão e como colóide protetor.

SUSPEN-PLUS® (Veículo suspensor da Embrafarma):

É um veículo base pré-formulado e “sugar-free” ideal para a

manipulação de suspensões orais com rapidez e praticidade.

PREPARO

•Devem ser dispersas (0,5 a 3,0%p/v) inicialmente em água (30 a 50%).

•NOTA: A dispersão é afetada pela presença de eletrólitos, polímeros

catiônicos, surfactantes sacarose, poliálcoois e álcoois. (Metil e

propilparabenos não afetam a dispersão)

•o Adicionar os outros componentes da fórmula antes de abaixar o pH ou

adicionar eletrólitos.

•NOTA: pH abaixo de 4 requer adição de colóides protetores (15 a 20% p/p do

agente suspensor) Ex: Carboximetilcelulose sódica, metilcelulose, goma

xantana.

SUSPEN-PLUS

•É compatível com os seguintes veículos: - Água, xarope simples,sorbitol

70%,glicerina e propilenoglicol.

•É incompatível com soluções fortemente ácidas, podendo ocorrer

precipitação. Altas concentrações de minerais e de etanol (concentrações

maiores que 15% v/v) também podem promover precipitação e ou

diminuição da sua viscosidade. Poderá ocorrer precipitação com

compostos protéicos positivamente carregados. O aquecimento,

principalmente por período prolongado pode reduzir sua viscosidade.

•Concentrações de uso: É normalmente utilizado em concentrações

variando entre 20 a 100 % v/v, sendo as concentrações usuais mais

freqüentes na faixa de 30 – 40%.

SUSPEN PLUSCritérios para utilização:

1. Tamisar em malha fina a mistura de pós a serem dispersos e suspensos.

2. Em um gral, triturar os pós, utilizando uma pequena quantidade do Suspen-Plus® como agente levigante, até formar uma pasta fina.

3. Em seguida adicionar o restante do Suspen-Plus® a ser utilizado na formulação (variando de 20 a 100%).

4. Após a dispersão dos pós, adicionar aos poucos misturando bem o veículo da formulação (normalmente água, xarope simples ou sorbitol a 70%). 5. Transferir a mistura do gral para um cálice, com auxílio de uma espátula tipo “pão-duro”. 6. Ajuste o volume final com o veículo.

NOVIDADE

SYRSPEND™SF (Veículo suspensor da Fagron):

Veículo pronto para uso, edulcorado com sucralose e

tamponado em pH 4,2 para maior compatibilidade. Apresenta

baixa Osmolaridade para sensação mais suave na boca. È

livre de açúcar, sorbitol e parabenos.

Apresenta boas características tixotrópicas, reprodutibilidade

de processo, economia de tempo na farmácia. É estável a

variações de temperatura e não forma espuma.

NOVIDADE

SYRSPEND™SF (Veículo suspensor da Fagron):

Veículo pronto para uso, edulcorado com sucralose e tamponado em

pH 4,2 para maior compatibilidade. Apresenta baixa Osmolaridade

para sensação mais suave na boca. È livre de açúcar, sorbitol e

parabenos. Apresenta boas características tixotrópicas,

reprodutibilidade de processo, economia de tempo na farmácia. É

estável a variações de temperatura e não forma espuma.