ANESTÉSICOS LOCAIS

HORA DO FÁRMACO

R E V I S T A S E M A N A L , 3 0 D E M A I O D E 2 0 1 6 .

HISTÓRICO 6

O QUE SÃO E QUAIS

SÃO OS AL’S?

7

FARMACOCINÉTICA 8

MECANISNO DE

AÇÃO

9

USO CLÍNICO E

POSSÍVEIS COMPLI-

CAÇÕES

10

APLICACAÇÃO NA

FISIOTERAPIA

11

DÚVIDAS

FREQUENTES

12,13

MITOS E VERDADES 14

VANTAGENS E

DESVANTAGENS

15

CRÕNICAS 16,17

CHARGES 18,19

Nesta edição:

Interesses especiais:

TRAZER O MÁXIMO DE INFORMAÇÕES SOBRE ANESTÉSICOS

LOCAIS.

ESCLARECER DÚVIDAS SOBRE OS AL’s.

DESFAZER MITOS CRIADOS EM TORNO DOS ANESTÉSICOS.

Página 4 HORA DO FÁRMACO

SUMÁRIO

HISTÓRICO

O QUE E QUAIS SÃO OS ANESTÉSICOS LOCAIS?

FARMACOCINÉTICA

MECANISMO DE AÇÃO

USO CLÍNICO

6

7

8

9

10

Página 5

APLICAÇÃO NA

FISIOTERAPIA

DÚVIDAS

FREQUENTES

MITOS E VERDADES

VANTAGENS E

DESVANTAGENS

CRÔNICAS

11

12,13

15

14

18,19 CHARGES

16,17

Na antiguidade, devido à exaus-

tão dolorosa dos pacientes, o ci-

rurgião deveria ser extremamen-

te rápido. Isso por sua vez, intri-

gava a grande maioria dos exe-

cutores e desde então, foram re-

parados os primeiros avanços da

anestesia. Antes da era moderna,

apenas um cirurgião chinês, um

indiano e alguns gregos e roma-

nos relatavam associação entre

alívio da dor e cirurgia.

Einhorn e Braun, em 1905,

conseguiram através do ácido para-

aminobenzóico sintetizar a procaína,

um anestésico mais hidrossolúvel e

menos tóxico que a benzocaína que

também era compatível com o uso

sistêmico. Foi então em 1943 que

Löfgren iniciou a era dos anestésicos

locais do tipo amida, praticamente

isentos de reações alérgicas,

sintetizando a lidocaína através do

ácido dietil-aminoacético.

HISTÓRICO

“ALÍVIO

DA

DOR.’’

Página 6 HORA DO FÁRMACO

No século XII um alquimista espanhol

chamado Raimundo Lúlio descobriu o

éter e somente séculos mais tarde pas-

sou a ser conhecido como anestésico.

Já no século XVI, Paracelso, alquimista

e médico suíço, utilizou o éter em um

trabalho experimental em animais, ob-

jetivando o alívio da dor. Após este

teste, ele utilizou o éter para suplantar

a dor em pacientes.. Além do éter, ou-

tro grande avanço se deu no ano de

1772,quando o químico inglês Joseph

Priestley descobriu o óxido nitroso.

Na história da anestesia local, o

primeiro anestésico relatado foi

a cocaína, em 1860 por Nieman,

na Alemanha. Em 1868 foi des-

crito o potencial do uso da coca-

ína para anestesia local por Mo-

reno y Maiz, mas somente em

1884 Koller a utilizou para reali-

zar uma anestesia tópica no

olho. Ritsert em 1890 identificou

a cocaína como um derivado do

ácido benzóico, o que possibili-

tou a síntese da benzocaína

Outro grande avanço foi quando

Heinrich Braun, em 1897 adicionou

soluçao de epinefrina à cocaína. A

epinefrina causava vasoconstrição,

o que causava uma menor absor-

ção do anestésico, diminuindo a

toxicidade do mesmo. Esta vaso-

constrição, por diminuir o supri-

mento sanguíneo da região, au-

mentava a duração do efeito anes-

tésico. Hoje em dia a cocaína não é

mais utilizada para fim anestésico,

pois foi substituída por outros

anestésicos.

Anestésico local pode ser defini-

do como uma droga que pode

bloquear de forma reversível a

transmissão do estímulo nervoso

no local onde for aplicado, sem

ocasionar alterações no nível de

consciência

QUAIS SÃO OS ANESTÉSICOS LOCAIS? De acordo com a natureza da cadeia intermediária, os AL’s classificam-se em agentes tipo éster ou amida.

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O QUE SÃO OS ANESTÉSICOS LOCAIS?

Reversão de efeito é a principal caracterís-

tica que os torna diferentes de agentes neu-

rolíticos, como fenol e álcool. A eficácia

desses agentes, quanto ao resultado tera-

pêutico é inconteste, não havendo superio-

ridade de um sobre o outro. Logo, sua sele-

ção está basicamente relacionada a parâ-

metros farmacológicos e presença de con-

dições clínicas específicas.

A importância clínica dessa divisão está asso-

ciada à duração do efeito (forma de inativação

dos compostos) e, especialmente, ao risco de

reações alérgicas. Os ésteres são hidrolisados

por enzimas encontradas de forma ampla

em plasma e diferentes tecidos. Isso geral-

mente determina duração de efeito menor.

Faz exceção a tetracaína, de efeito mais prologando. Amidas sofrem metabolismo hepático, com conse-

quente maior duração de ação. Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto

alergias são raras com anestésicos tipo amida.

As amidas são metabolizadas pelas

amidases hepáticas. Esse processo é

mais lento, o que determina uma meia

vida mais longa, por isso podem

apresentar efeito cumulativo em caso de

doses repetidas. A prilocaína apresenta

metabolização extra-hepática.

FARMACOCINÉTICA

Página 8 HORA DO FÁRMACO

As amidas e os ésteres são me-

tabolizados de formas diferen-

tes. Ésteres (exceto a cocaína)

são rapidamente metabolizados

por esterases plasmáticas em

metabólitos inativos, e conse-

quentemente apresentam curta

meia vida. Os metabólitos dos

ésteres são excretados pelos

rins. A cocaína é hidrolisada no

fígado.

Os anestésicos locais devem

ser infiltrados em áreas próxi-

mas aos nervos que devem ser

bloqueados – incluindo pele,

tecido subcutâneo e espaços

intratecal e epidural. Parte das

drogas será absorvida para a

circulação sistêmica: a quanti-

dade dependerá do fluxo san-

guíneo no tecido onde foi ad-

ministrado o anestésico e dos

efeitos que a droga ou seus

aditivos podem desencadear

na circulação local .

Alguns anestésicos locais

em baixas concentrações

possuem propriedade vaso-

dilatadora, o que aumenta

sua absorção sistêmica. Por

isso a indústria farmacêutica

investe em preparações que

minimizem esse efeito atra-

vés da adição de um vaso-

constritor como a adrenalina

ou fenilefrina. A cocaína

apresenta efeito vasoconstri-

tor.

A distribuição das drogas é influ-

enciada pelo seu grau de ligação

tecidual e plasmática, quanto

maior a ligação protéica, maior

será a duração, uma vez que a

fração livre da droga é disponibi-

lizada mais lentamente.

Absorção e distribuição:

Metabolismo e excreção:

Página 9

MECANISMO DE AÇÃO Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente por interações lipofílicas os canais de sódio das

membranas dos terminais dos neurônios. Como o potencial de ação é dependente do influxo de

sódio, ao não ocorrer não há propagação do sinal nervoso. Os neurônios com axônios com menor

diâmetro são mais facilmente bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inativar os

neurônios motores, mas apenas os sensitivos e os do sistema nervoso autônomo, já que os moto-

res têm diâmetros consideravelmente maiores. A administração local concomitante de um vaso-

constritor reduz os seus efeitos sistêmicos e potencializa e prolonga os seus efeitos locais. O blo-

queio das fibras nervosas ocorre gradualmente, iniciado com a perda de sensibilidade à dor, à tem-

peratura, ao toque, à propriocepção e finalmente perda do tônus músculo esquelético. Por essa razão

os indivíduos podem ainda sentir o toque no momento em que a dor já está ausente após aplicação do

anestésico local.

USO CLÍNICO

Página 10 HORA DO FÁRMACO

Anestésicos locais estão disponíveis como soluções injetáveis, sprays, cremes e géis. Eles são preparados

como um sal de hidrocloreto para permitir que sejam dissolvidos em água, resultando em uma solução ácida.

Devido à nova legislação, alguns anestésicos locais mais recentes são descritos em Que anestésico local po-

de afetar o feto durante a gravidez e por quê? Como o sofrimento fetal altera a passagem do anestésico local

através da barreira placentária? Página 5 of 6 termos de quantidade de base fraca isolada e não como quanti-

dade de sal de hidrocloreto presente na solução, como os anestésicos mais antigos. Por essa razão 10mL de

bupicavaína a 0,5% (mistura racêmica) contém menos moléculas de anestésico local que 10mL de levobupi-

vacaína a 0,5%. A maioria das preparações de anestésicos locais contém um agente conservante, como o me-

tabissulfato de sódio a 0,1%, com ou sem fungicida. Frascos para múltiplas doses contêm 1mg/mL do conser-

vante metil para-hidroxibenzoato. A droga também pode ser associada (pelo fabricante ou pelo médico) a

outros anestésicos locais ou a drogas aditivas para ampliar seus afeitos. Aditivos comumente utilizados inclu-

em a adrenalina 1/200.000, o bicarbonato (ex. 0,15mL da solução a 8,4% adicionados à bupivacaína 10mL

0,5%) ou a glicose (80mg/mL)

Quando se faz uso de anestésicos locais há várias possíveis complicações associadas à administração::

1. Quebra da agulha

2. Dor à injeção

3. Queimação à injeção

4. Anestesia ou parestesia persistente

5. Trismo

6. Hematoma

7. Infecção

8. Edema

9. Necrose dos tecidos

10. Lesão dos tecidos moles

11. Paralisia do nervo facial

12. Lesões intra-orais pós-anestésicas

POSSÍVEIS COMPLICAÇÕES

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APLICAÇÃO NA FISIOTERAPIA

A crioterapia é uma das principais técnicas utilizadas na traumatologia, sendo também, a mais econômica e de fácil

acesso. Trata-se da aplicação segmentar ou local de frio com finalidade terapêutica, usada tanto para fins curativos quan-

to para fins preventivos.

O spray congelante tem um eficaz efeito e isso faz com que muitas vezes seja chamado de spray mágico. É um ótimo

recurso da crioterapia usado pela fisioterapia como anestésico local por aplicação tópica. É utilizado principalmente se-

gundos após as contusões, pois reduz abruptamente a temperatura da área aplicada causando o efeito analgésico. Tam-

bém são chamados de spray frio, spray refrigerante, spray anestésico entre outros.

Página 12 HORA DO FÁRMACO

DÚVIDAS FREQUENTES 01. O QUE É ANESTESIA?

Anestesia é o estado de total ausência de dor durante uma operação, um exame diagnóstico, um curativo

etc. Ela pode ser GERAL, isto é, para o corpo todo; ou PARCIAL, também chamada LOCAL, quando apenas

uma região do corpo é anestesiada. Sob o efeito de uma anestesia geral, você ficará dormindo; já numa

anestesia local você poderá ficar dormindo ou acordado, conforme a conveniência do caso. Em ambas as

situações, o ANESTESIOLOGISTA OU ANESTESISTA vigiará as funções de seus órgãos vitais, durante o

tempo que se fizer necessário, e providenciará para que seu organismo reaja com segurança a um exame

ou a uma cirurgia.

02. QUANTO TEMPO DURA UMA ANESTESIA?

A Anestesia Geral ou Local dura o tempo necessário para que seja realizado o exame ou a operação, ofere-

cendo ainda abolição da dor por tempo variável após o procedimento, na dependência do anestésico empre-

gado. Atualmente o anestesiologista dispõe de conhecimentos para abolir toda a sua dor no pós-operatório.

03. QUE TIPOS DE ANESTÉSICOS SÃO USADOS?

Existem diversos tipos de anestésicos gerais e locais. Todos proporcionam anestesias adequadas. A esco-

lha do anestésico variará com o tipo de cirurgia, sua duração prevista e as condições físicas e emocionais

do paciente. No caso de uma Anestesia Local, você receberá uma injeção em alguma parte do corpo e,

além disso, uma veia será puncionada previamente para administrar soro e outros medicamentos. No caso

de Anestesia Geral, que fará você dormir, um anestésico será injetado junto com o soro na veia ou você res-

pirará um gás através de uma máscara, o que também produzirá sono profundo. Em qualquer tipo de Anes-

tesia, você terá sempre um soro ligado numa veia.

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04. QUAIS OS RISCOS DA ANESTESIA?

A probabilidade de uma pessoa saudável morrer durante a anestesia é comparável ao risco de uma via-gem num avião comercial e mais seguro do que uma viagem de carro. Probabilidade de 1 para 200.000

a 1 para 400.000.

05. VOU ACORDAR NO MEIO DA CIRURGIA?

Não. O seu sono, que designamos por hipnose, é nos dias de hoje muito controlado e também rigorosa-mente monitorizado através de elétrodos que colocamos na região frontal da cabeça e que nos dão o

registro da atividade cerebral.

06. COMO VOCÊ VAI SE SENTIR APÓS A ANESTESIA?

O que vai sentir após a anestesia depende muito da operação, do tipo de anestesia, de suas condições

físicas, dos remédios que você está tomando ou tomou, enfim, de múltiplos fatores. Graças às técnicas

de Anestesia modernas, apenas um número muito pequeno de pacientes chega a sentir-se mal. O que

deverá ser ressaltado é que você, provavelmente, não sentirá nada nem se lembrará de nada.

07,QUAL O RISCO DE UMA ANESTESIA?

São muito raros, atualmente, os acidentes ou complicações de uma Anestesia. Com medicamentos,

instrumental e técnicas modernas, o Anestesiologista reduz ao máximo os riscos de acidentes anestési-

cos, mas é claro que eles nunca chegam a zero, uma vez que há fatores de risco algumas vezes impon-

deráveis ligados não só à anestesia, como à própria operação, às condições hospitalares etc.

Página 14 HORA DO FÁRMACO

MITOS E VERDADES

Anestesia mal aplicada pode causar paralisia? Mito. Para ocorrer uma complicação seriíssima como essa, o anestesista teria de errar muito. Por exemplo, injetar um líquido estranho e tóxico

na medula. Essa possibilidade é praticamente impossível de acontecer.

Anestesia dá tontura? Verdade. Dependendo do anestésico utilizado e da sensibilidade do paciente, às vezes, pode provocar uma queda da pressão e deixar a

pessoa um pouco zonza.

Pode acontecer alteração na atividade cerebral? Esse é um dos mitos mais freqüentes na medicina. A anestesia moderna utiliza medi-camentos largamente estudados e está muito segura, principalmente no que diz res-peito à proteção do cérebro. A vigilância anestésica, com equipamentos eletrônicos e muito sensíveis, se antecipa a circunstâncias que podem colocar em risco a função

cerebral, como a baixa circulação sangüínea .

DESVANTAGENS

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Na verdade, permite diminuir substancialmente o tempo do recobro imediato do doente, sendo

que, na maioria das vezes, a alta hospitalar é concedida passadas apenas cerca de duas horas

da intervenção cirúrgica. Do igual modo, o paciente está em condições de poder ingerir alimentos

pouco depois da intervenção. Além de constituírem uma mais-valia para o paciente, estes fatores

reduzem os custos para a unidade hospitalar e aumentam a rapidez e eficiência do atendimento.

É essencial compreender que os anestésicos locais, do mesmo modo que bloqueiam a condução nervo-

sa no local onde são administrados, têm igualmente capacidade para poder interferir com qualquer órgão

em que se dê a transmissão ou condução dos impulsos. Assim sendo, é fácil depreender que, havendo

alguma reação adversa, ela afetará ou o local onde o anestésico foi administrado ou algum dos compo-

nentes dos sistemas nervosos central e autônomo, as junções neuromusculares ou, em último caso, os

músculos. Normalmente estas reações adversas são consequência direta do atingimento de concentra-

ções plasmáticas excessivas. Como sintomas mais frequentes, os pacientes apresentam uma sensação

de “embriaguez” e sedação, assim como parestesias periorais e contraturas musculares. Numa situação

mais grave, podem chegar a ocorrer convulsões. Contudo, é preciso notar que as reações adversas aos

anestésicos locais são bastante raras e não estão previstos danos a longo prazo.

VANTAGENS

Página 16 HORA DO FÁRMACO

DE ONDE VEM O PROPOFOL?

O propofol é um hipnótico que tem aparência leitosa que desperta muita curiosidade sobre sua origem.

Chamado por muitos de “Leite da amnésia” foi alvo de uma das primeiras criações do anestesista e cartu-

nista Carlos Eduardo Santos Martins, que assina os cartuns publicados no Academia Médica. Pro-

pofol (2,6-diisopropilfenol) é um fármaco de ultra-curta-duração da classe dos anestésicos parenterais. A injeção

endovenosa de uma dose terapêutica (1,5 – 2,5 mg/kg para indução) de propofol induz a hipnose, com excitação

mínima, usualmente em menos de 40 s (o tempo de uma circulação braço-cérebro). Como outros indutores de ac-

ção rápida, o tempo de meia-vida de equilíbrio circulação-cérebro é aproximadamente de 1~3 minutos, dependen-

do da velocidade da indução da anestesia. O mecanismo de ação proposto é atividade agonista de receptores do

tipo GABA. Sua ligação provocaria a abertura de canais de íons cloreto levando à hiperpolarização neuronal. É usa-

do para indução anestésica em pacientes adultos e pediátricos (com mais de 3 anos de idade), manutenção da

anestesia geral em pacientes adultos e pediátricos (com mais de 2 meses de idade) e sedação para procedimentos

médicos. O propofol não produz analgesia, embora em certos estudos em que se administra propofol, em compa-

ração com anestésicos inalatórios, os doentes reportam menos dor.

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Um lugar comum que encontramos nos hospitais brasileiros é o uso de medicamentos

mais baratos, produzidos em países que não possuem os mesmos padrões da indústria

farmacêutica que formulou pela primeira vez o fármaco, podendo não ser tão eficaz

quanto o medicamento original. Este é o caso do propofol, que no hospital em que Car-

los trabalha, está sendo importado diretamente da Índia. Isso gerou outra crônica deste

divertido anestesista:

Infelizmente o propofol não vem

da vaquinha Hypnótica. É uma

emulsão insolúvel em água,

composto por 1% de propofol,

10% de óleo de soja, 1,2% de

fosfolipídeo de ovo purificado

(emulsionante), glicerol 2,25%

como agente ajustador da tonici-

dade e hidróxido de sódio para

ajustar o pH. A emulsão de pro-

pofol aparece como um líquido

opaco esbranquiçado devido à

dispersão luminosa causada pe-

las pequeníssimas gotículas de

gordura (~150 nm) que ela con-

tém.

Página 18 HORA DO FÁRMACO

CHARGES

Página 19

REVISTA HORA DO FÁRMACO

ENDEREÇO: RUA DO MECANISMO DE

AÇÃO, 1605.

BAIRRO: CIDADE DOS ANESTÉSICOS

JOÃO PESSOA / PARAÍBA

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